Zaprinast

Из Википедије, слободне енциклопедије
Zaprinast
Zaprinast.svg
Nazivi
IUPAC naziv
5-(2-Propoxyphenyl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-7(4H)-one
Drugi nazivi
M&B 22,948
Identifikacija
3D model (Jmol)
ECHA InfoCard 100.048.760
Svojstva
C13H13N5O2
Molarna masa 271,28 g·mol−1
Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje materijala (na 25 °C [77 °F], 100 kPa).
Reference infokutije

Zaprinast je bio neuspešan klinički kandidat. On je prekurzor hemijski srodnih PDE5 inhibitora, kao što je sildenafil (Vijagra), koji uspešno plasirani na tržištu. On je fosfodiesterazni inhibitor,[1] koji je selektivan za podtipove PDE5, PDE6, PDE9 i PDE11. IC50 vrednosti su 0.76, 0.15, 29.0, i 12.0 μM, respektivno.[2]

Reference[уреди]

  1. Choi, SH; Choi, DH; Song, KS; Shin, KH; Chun, BG (2002). „Zaprinast, an inhibitor of cGMP-selective phosphodiesterases, enhances the secretion of TNF-alpha and IL-1beta and the expression of iNOS and MHC class II molecules in rat microglial cells”. Journal of neuroscience research. 67 (3): 411—21. PMID 11813247. doi:10.1002/jnr.10102. 
  2. „Zaprinast, Tocris Biosciences”. 

Spoljašnje veze[уреди]