Tadalafil

Из Википедије, слободне енциклопедије
Tadalafil
Tadalafil skeletal.svg
Tadalafil 3D 1XOZ.png
Klinički podaci
Drugs.com Monografija
Način primene Oralno
Farmakokinetički podaci
Poluvreme eliminacije 17,5 h
Identifikatori
CAS broj 171596-29-5 ДаY
ATC kod G04BE08 (WHO)
PubChem CID 110635
DrugBank DB00820 ДаY
ChemSpider 99301 ДаY
ChEMBL CHEMBL779 ДаY
Hemijski podaci
Formula C22H19N3O4
Molarna masa 389,404
Fizički podaci
Tačka topljenja 301—302 °C (574—576 °F)

Tadalafil je organsko jedinjenje, koje sadrži 22 atoma ugljenika i ima molekulsku masu od 389,404 Da.[1][2][3]

Cialis (tadalafil) tablete opuštaju mišiće koji se nalaze u zidovima krvnih sudova, i povećava protok krvi u pojedinim delovima tela. Cialis se kao terapija koristi za lečenje erektilne disfunkcije (impotencije) i u slučajevima benigne hipertrofije, to jest, uvećanja prostate.

Kod fiziološke erekcije penisa pomaže tako što iz corpus cavernusum oslobađa azot monoksid (NO), koji zatim aktivira enzim gvanilat ciklazu, koji je ključni enzim u sintezi ciklicnog guanozin monofosfata (cGMP).

cGMP nakon toga u velikoj meri relaksira glatke mišiće corpus cavernusum, i na taj način povećava dotok krvi i intrakavernozni pritisak, sto u suštini igra najvažniju ulogu u erekciji kod muškaraca.

Sporedni efekti[уреди]

Na medicinskom testiranju sporednih efekata Tadalafila u kojem je učestvovalo oko 15 000 muškaraca, ukazano je na nekoliko nuspojava poput glavobolje, stomačnih problema i problema sa probavom, bolovi u mišićima, crvenilo, i bolove u leđima.

Osobine[уреди]

Osobina Vrednost
Broj akceptora vodonika 4
Broj donora vodonika 1
Broj rotacionih veza 1
Particioni koeficijent[4] (ALogP) 2,2
Rastvorljivost[5] (logS, log(mol/L)) -3,3
Polarna površina[6] (PSA, Å2) 74,9

Reference[уреди]

  1. Naeije R, Huez S: Expert opinion on available options treating pulmonary arterial hypertension. Expert Opin Pharmacother. 2007 Oct;8(14):2247-65. PMID 17927481
  2. Knox C, Law V, Jewison T, Liu P, Ly S, Frolkis A, Pon A, Banco K, Mak C, Neveu V, Djoumbou Y, Eisner R, Guo AC, Wishart DS (2011). „DrugBank 3.0: a comprehensive resource for omics research on drugs”. Nucleic Acids Res. 39 (Database issue): D1035—41. doi:10.1093/nar/gkq1126. PMC 3013709Слободан приступ. PMID 21059682.  edit
  3. David S. Wishart; Craig Knox; An Chi Guo; Dean Cheng; Savita Shrivastava; Dan Tzur; Bijaya Gautam; Murtaza Hassanali (2008). „DrugBank: a knowledgebase for drugs, drug actions and drug targets”. Nucleic acids research. 36 (Database issue): D901—6. doi:10.1093/nar/gkm958. PMC 2238889Слободан приступ. PMID 18048412.  edit
  4. Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o. 
  5. Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. doi:10.1021/ci000392t. PMID 11749573.  edit
  6. Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. doi:10.1021/jm000942e. PMID 11020286.  edit

Literatura[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).