ЦГС-15943
Изглед
![]() | |
IUPAC име | |
---|---|
9-хлоро-2-(фуран-2-ил)-[1,2,4]триазоло[1,5-ц]хиназолин-5-амин | |
Правни статус | |
Правни статус |
|
Идентификатори | |
CAS број | 104615-18-1 ![]() |
ATC код | none |
PubChem | CID 2690 |
ChemSpider | 2589 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL16687 |
Хемијски подаци | |
Формула | C13H8ClN5O |
Моларна маса | 285,689 g/mol |
| |
|
CGS-15943 је лек који делује као потентан и селективан антагонист аденозинских рецептора А1 и А2А, са Ki од 3,3 nM на A2A и 21 nM на А1. Он је био један од првих антагониста аденозинског рецептора који није дериват ксантина, већ је триазолохиназолин.[1][2] Консеквентно CGS-15943 има предност у односу на већину деривата ксантина да није инхибитор фосфодиестеразе, тако да има специфичнији фармаколошки профил. Он производи сличне ефекте са кофеином у животињским студијама, мада се већом потенцијом.[3][4][5][6][7]
Референце[уреди | уреди извор]
- ^ Wиллиамс M, Францис Ј, Гхаи Г, Браунwалдер А, Псyцхоyос С, Стоне ГА, Цасх WД (1987). „Биоцхемицал цхарацтеризатион оф тхе триазолоqуиназолине, ЦГС 15943, а новел, нон-xантхине аденосине антагонист”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 241 (2): 415—20. ПМИД 2883298.
- ^ Гхаи Г, Францис ЈЕ, Wиллиамс M, Дотсон РА, Хопкинс МФ, Цоте ДТ, Гоодман ФР, Зиммерман МБ (1987). „Пхармацологицал цхарацтеризатион оф ЦГС 15943А: а новел нонxантхине аденосине антагонист”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 242 (3): 784—90. ПМИД 3656113.
- ^ СГ, Холтзман (1991). „ЦГС 15943, а нонxантхине аденосине рецептор антагонист: еффецтс он лоцомотор ацтивитy оф нонтолерант анд цаффеине-толерант ратс”. Лифе Сциенцес. 49 (21): 1563—70. ПМИД 1943461. дои:10.1016/0024-3205(91)90329-А.
- ^ Гриебел Г, Саффроy-Спиттлер M, Мисслин Р, Реммy D, Вогел Е, Боургуигнон ЈЈ (1991). „Цомпарисон оф тхе бехавиоурал еффецтс оф ан аденосине А1/А2-рецептор антагонист, ЦГС 15943А, анд ан А1-селецтиве антагонист, ДПЦПX”. Псyцхопхармацологy. 103 (4): 541—4. ПМИД 2062988.
- ^ Хоwелл ЛЛ, Бyрд ЛД (1993). „Еффецтс оф ЦГС 15943, а нонxантхине аденосине антагонист, он бехавиор ин тхе сqуиррел монкеy”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 267 (1): 432—9. ПМИД 8229772.
- ^ СГ, Холтзман (1996). „Дисцриминативе еффецтс оф ЦГС 15943, а цомпетитиве аденосине рецептор антагонист, ин монкеyс: цомпарисон то метхyлxантхинес”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 277 (2): 739—46. ПМИД 8627553.
- ^ Wеертс ЕМ, Гриффитхс РР (2003). „Тхе аденосине рецептор антагонист ЦГС15943 реинстатес цоцаине-сеекинг бехавиор анд маинтаинс селф-администратион ин бабоонс”. Псyцхопхармацологy. 168 (1-2): 155—63. ПМИД 12669180. дои:10.1007/с00213-003-1410-5.