Пређи на садржај

ЦГС-15943

С Википедије, слободне енциклопедије
ЦГС-15943
IUPAC име
9-хлоро-2-(фуран-2-ил)-[1,2,4]триазоло[1,5-ц]хиназолин-5-амин
Правни статус
Правни статус
  • није контролисан
Идентификатори
CAS број104615-18-1 ДаY
ATC кодnone
PubChemCID 2690
ChemSpider2589 ДаY
ChEMBLCHEMBL16687
Хемијски подаци
ФормулаC13H8ClN5O
Моларна маса285,689 g/mol
  • Clc1cc2c3nc(nn3c(nc2cc1)N)c4occc4
  • InChI=1S/C13H8ClN5O/c14-7-3-4-9-8(6-7)12-17-11(10-2-1-5-20-10)18-19(12)13(15)16-9/h1-6H,(H2,15,16) ДаY
  • Key:MSJODEOZODDVGW-UHFFFAOYSA-N ДаY

CGS-15943 је лек који делује као потентан и селективан антагонист аденозинских рецептора А1 и А, са Ki од 3,3 nM на A2A и 21 nM на А1. Он је био један од првих антагониста аденозинског рецептора који није дериват ксантина, већ је триазолохиназолин.[1][2] Консеквентно CGS-15943 има предност у односу на већину деривата ксантина да није инхибитор фосфодиестеразе, тако да има специфичнији фармаколошки профил. Он производи сличне ефекте са кофеином у животињским студијама, мада се већом потенцијом.[3][4][5][6][7]

Референце[уреди | уреди извор]

  1. ^ Wиллиамс M, Францис Ј, Гхаи Г, Браунwалдер А, Псyцхоyос С, Стоне ГА, Цасх WД (1987). „Биоцхемицал цхарацтеризатион оф тхе триазолоqуиназолине, ЦГС 15943, а новел, нон-xантхине аденосине антагонист”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 241 (2): 415—20. ПМИД 2883298. 
  2. ^ Гхаи Г, Францис ЈЕ, Wиллиамс M, Дотсон РА, Хопкинс МФ, Цоте ДТ, Гоодман ФР, Зиммерман МБ (1987). „Пхармацологицал цхарацтеризатион оф ЦГС 15943А: а новел нонxантхине аденосине антагонист”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 242 (3): 784—90. ПМИД 3656113. 
  3. ^ СГ, Холтзман (1991). „ЦГС 15943, а нонxантхине аденосине рецептор антагонист: еффецтс он лоцомотор ацтивитy оф нонтолерант анд цаффеине-толерант ратс”. Лифе Сциенцес. 49 (21): 1563—70. ПМИД 1943461. дои:10.1016/0024-3205(91)90329-А. 
  4. ^ Гриебел Г, Саффроy-Спиттлер M, Мисслин Р, Реммy D, Вогел Е, Боургуигнон ЈЈ (1991). „Цомпарисон оф тхе бехавиоурал еффецтс оф ан аденосине А1/А2-рецептор антагонист, ЦГС 15943А, анд ан А1-селецтиве антагонист, ДПЦПX”. Псyцхопхармацологy. 103 (4): 541—4. ПМИД 2062988. 
  5. ^ Хоwелл ЛЛ, Бyрд ЛД (1993). „Еффецтс оф ЦГС 15943, а нонxантхине аденосине антагонист, он бехавиор ин тхе сqуиррел монкеy”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 267 (1): 432—9. ПМИД 8229772. 
  6. ^ СГ, Холтзман (1996). „Дисцриминативе еффецтс оф ЦГС 15943, а цомпетитиве аденосине рецептор антагонист, ин монкеyс: цомпарисон то метхyлxантхинес”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 277 (2): 739—46. ПМИД 8627553. 
  7. ^ Wеертс ЕМ, Гриффитхс РР (2003). „Тхе аденосине рецептор антагонист ЦГС15943 реинстатес цоцаине-сеекинг бехавиор анд маинтаинс селф-администратион ин бабоонс”. Псyцхопхармацологy. 168 (1-2): 155—63. ПМИД 12669180. дои:10.1007/с00213-003-1410-5. 

Види још[уреди | уреди извор]

Spoljašnje veze[уреди | уреди извор]