Dipropilciklopentilksantin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Dipropilciklopentilksantin
8-Cyclopentyl-1,3-dipropylxanthine.png
IUPAC ime
8-ciklopentil-1,3-dipropil-7H-purin-2,6-dion
Pravni status
Pravni status
  • Uncontrolled
Identifikatori
CAS broj 102146-07-6 ДаY
ATC kod none
PubChem CID 1329
IUPHAR/BPS 386
ChemSpider 1289 ДаY
ChEMBL CHEMBL183 ДаY
Hemijski podaci
Formula C16H24N4O2
Molarna masa 304,386 g/mol
Fizički podaci
Tačka topljenja 191 to 194 °C (376 to 381 °F)
  (verify)

8-Ciklopentil-1,3-dipropilksantin (DPCPX, PD-116,948) je lek koji deluje kao potentan i selektivan antagonist adenozinskog A1 receptora.[1][2] On je visoko selektivan za A1 u odnosu na druge tipove adenozinskog receptora, ali poput drugih derivata ksantina on takođe deluje kao inhibitor fosfodiesteraze, i skoro je jednako potentan kao i rolipram u inhibiranju PDE4.[3] On se koristi za studiranje funkcije adenozinskog A1 receptora kod životinja.[4][5] Utvrđeno je da učestvuje u više važnih funkcija kao što su regulacija disanja[6] i da je aktivan u različitim regionima mozga.[7][8] Za DPCPX je takođe pokazano da proizvodi bihaviouralne efekte, kao što je povišenje halucinogenih odgovora proizvedenih dejstvom 5-HT2A agonista DOI,[9] i otpuštanje dopamina indukovanog MDMA-om,[10] kao i da formira interakcije sa brojnim antikonvulzivnim lekovima.[11][12]

Reference[уреди]

  1. Martinson EA, Johnson RA, Wells JN (1987). „Potent adenosine receptor antagonists that are selective for the A1 receptor subtype”. Molecular Pharmacology. 31 (3): 247—52. PMID 3561384. 
  2. Lohse MJ, Klotz KN, Lindenborn-Fotinos J, Reddington M, Schwabe U, Olsson RA (1987). „8-Cyclopentyl-1,3-dipropylxanthine (DPCPX)--a selective high affinity antagonist radioligand for A1 adenosine receptors”. Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. 336 (2): 204—10. doi:10.1007/BF00165806. PMID 2825043. 
  3. Ukena D, Schudt C, Sybrecht GW (1993). „Adenosine receptor-blocking xanthines as inhibitors of phosphodiesterase isozymes”. Biochemical Pharmacology. 45 (4): 847—51. doi:10.1016/0006-2952(93)90168-V. PMID 7680859. 
  4. Coates J, Sheehan MJ, Strong P (1994). „1,3-Dipropyl-8-cyclopentyl xanthine (DPCPX): a useful tool for pharmacologists and physiologists?”. General Pharmacology. 25 (3): 387—94. PMID 7926579. 
  5. Moro S, Gao ZG, Jacobson KA, Spalluto G (2006). „Progress in the pursuit of therapeutic adenosine receptor antagonists”. Medicinal Research Reviews. 26 (2): 131—59. doi:10.1002/med.20048. PMID 16380972. 
  6. Vandam RJ, Shields EJ, Kelty JD (2008). „Rhythm generation by the pre-Bötzinger complex in medullary slice and island preparations: effects of adenosine A(1) receptor activation”. BMC Neuroscience. 9: 95. doi:10.1186/1471-2202-9-95. PMC 2567986Слободан приступ. PMID 18826652. 
  7. Migita H, Kominami K, Higashida M, Maruyama R, Tuchida N, McDonald F, Shimada F, Sakurada K (2008). „Activation of adenosine A1 receptor-induced neural stem cell proliferation via MEK/ERK and Akt signaling pathways”. Journal of Neuroscience Research. 86 (13): 2820—8. doi:10.1002/jnr.21742. PMID 18618669. 
  8. Wu C, Wong T, Wu X, Sheppy E, Zhang L (2009). „Adenosine as an endogenous regulating factor of hippocampal sharp waves”. Hippocampus. 19 (2): 205—20. doi:10.1002/hipo.20497. PMID 18785213. 
  9. Marek GJ (2009). „Activation of adenosine(1) (A(1)) receptors suppresses head shakes induced by a serotonergic hallucinogen in rats”. Neuropharmacology. 56 (8): 1082—7. doi:10.1016/j.neuropharm.2009.03.005. PMC 2706691Слободан приступ. PMID 19324062. 
  10. Vanattou-Saïfoudine N, Gossen A, Harkin A (2011). „A role for adenosine A(1) receptor blockade in the ability of caffeine to promote MDMA "Ecstasy"-induced striatal dopamine release”. European Journal of Pharmacology. 650 (1): 220—8. doi:10.1016/j.ejphar.2010.10.012. PMID 20951694. 
  11. De Sarro G, Donato Di Paola E, Falconi U, Ferreri G, De Sarro A (1996). „Repeated treatment with adenosine A1 receptor agonist and antagonist modifies the anticonvulsant properties of CPPene”. European Journal of Pharmacology. 317 (2-3): 239—45. doi:10.1016/S0014-2999(96)00746-7. PMID 8997606. 
  12. Chwalczuk K, Rubaj A, Swiader M, Czuczwar SJ (2008). „[Influence of the antagonist of adenosine A1 receptors, 8-cyclopentyl-1 ,3-dipropylxanthine, upon the anticonvulsant activity of antiepileptic drugs in mice]”. Przegla̧d Lekarski (на језику: Polish). 65 (11): 759—63. PMID 19205356. 

Vidi još[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]