Тигециклин
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
N-[(5aR,6aS,7S,9Z,10aS)-9-[амино(хидрокси)метилиден]-4,7-бис(диметиламино)-1,10а,12-трихидрокси-8,10,11-триоксо-5,5а,6,6а,7,8,9,10,10а,11-декахидротетрацен-2-ил]-2-(терт-бутиламино)ацетамид | |
| Клинички подаци | |
| Продајно име | Тигацил |
| Drugs.com | Монографија |
| Категорија трудноће | |
| Начин примене | IV онлy |
| Правни статус | |
| Правни статус | |
| Фармакокинетички подаци | |
| Биорасположивост | НА |
| Везивање протеина | 71-89% |
| Метаболизам | не метаболизује се |
| Полувреме елиминације | 42,4 сата |
| Излучивање | 59% билијарно, 33% ренално |
| Идентификатори | |
| CAS број | 220620-09-7  |
| ATC код | J01AA12 (WHO) |
| PubChem | CID 5282044 |
| DrugBank | DB00560 |
| ChemSpider | 10482314 |
| UNII | 70JE2N95KR |
| KEGG | D01079 |
| ChEBI | CHEBI:149836 |
| ChEMBL | CHEMBL376140 |
| Синоними | Н-[(5аР,6аС,7С,9З,10аС)-9-(амино-хyдроxy-метхyлидене)-4,7-бис(диметхyламино)-1,10а,12-трихyдроxy-8,10,11-триоxо-5а,6,6а,7-тетрахyдро-5Х-тетрацен-2-yл]-2-(терт-бутyламино)ацетамиде |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C29H39N5O8 |
| Моларна маса | 585,65 g/mol |
| |
| |
Тигециклин је глицилциклински антибиотик[1][2] који је развила компанија Францис Тали[3] и који производи и продаје Wyeth под иемном Тигацил. Овај лек је ФДА одобрила 2005. Он је развијен у респонсу на растућу преваленцију отпорности на антибиотике код бактерија попут Staphylococcus aureus и Acinetobacter baumannii. Enterobacteriaceae отпорне на вишеструке лекове услед дејства ензима Њу Делхи метало-бета-лактамаза су исто тако подложен тигециклину.[4]
Структура[уреди | уреди извор]
Овај антибиотик је први клинички доступан лек у новој класи антибиотика заваних глицилциклини. Он је структурно сличан са тетрациклинима по томе што садржи централни скелетон са четири прстена. Он је дериват миноциклина. Тигециклин је супститутуисан на D-9 позицији за шта се сматра да узрокује широк спектар активности.
Механизам дејства[уреди | уреди извор]
Тигециклин је бактериостатик и инхибитор протеинске синтезе путем везивања за 30S рибозомалну подјединицу бактерија чиме блокира приступ Аминоацил-тРНК у А место рибозома током прокариотске транслације.[5]
Синоними[уреди | уреди извор]
- GAR-936[6]
- Тигацил
Референце[уреди | уреди извор]
- ^ Росе W, Рyбак M (2006). „Тигецyцлине: фирст оф а неw цласс оф антимицробиал агентс.”. Пхармацотхерапy. 26 (8): 1099—110. ПМИД 16863487. дои:10.1592/пхцо.26.8.1099.
- ^ Н, Касбекар (2006). „Тигецyцлине: а неw глyцyлцyцлине антимицробиал агент.”. Ам Ј Хеалтх Сyст Пхарм. 63 (13): 1235—43. ПМИД 16790575. дои:10.2146/ајхп050487.
- ^ Пројан, Стевен Ј (2010). „Францис Таллy анд тхе дисцоверy анд девелопмент оф тигецyцлине: а персонал реминисценце”. Цлин. Инфецт. Дис. Унитед Статес. 50 Суппл 1: С24—5. ПМИД 20067389. дои:10.1086/647941.
- ^ Кумарасамy ет. ал.; Толеман, Марк А; Wалсх, Тимотхy Р; Багариа, Јаy; Бутт, Фафхана; Балакрисхнан, Равикумар; Цхаудхарy, Ума; Доумитх, Мицхел; Гиске, Цхристиан Г (2010). „Емергенце оф а неw антибиотиц ресистанце мецханисм ин Индиа, Пакистан, анд тхе УК: а молецулар, биологицал, анд епидемиологицал студy”. Тхе Ланцет Инфецтиоус Дисеасес. 10 (9): 597—602. ПМЦ 2933358
. ПМИД 20705517. дои:10.1016/С1473-3099(10)70143-2.
- ^ Tigecycline: A Novel Broad-Spectrum Antimicrobial: Pharmacology and Mechanism of Action Christine M. Slover, PharmD, Infectious Diseases Fellow, Keith A. Rodvold, PharmD and Larry H. Danziger, PharmD, Professor, Department of Pharmacy Practice, University of Illinois at Chicago, Chicago, IL
- ^ Бетриу C, Родрíгуез-Авиал I, Сáнцхез БА, Гóмез M, Пицазо ЈЈ (2002). „Цомпаративе ин витро ацтивитиес оф тигецyцлине (ГАР-936) анд отхер антимицробиал агентс агаинст Стенотропхомонас малтопхилиа”. Ј Антимицроб Цхемотхер. 50 (5): 758–59. ПМИД 12407139. дои:10.1093/јац/дкф196.
Спољашње везе[уреди | уреди извор]
- Tygacil ( tigecycline iv ): Antibiotic for Skin Infections Архивирано на сајту Wayback Machine (6. јул 2008)
 | Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |
