Доксициклин

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Доксициклин
Doxycycline Structural Formulae.png
Doxycycline 3d structure.png
IUPAC име
(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(dimethylamino)- 3,5,10,12,12a-pentahydroxy- 6-methyl- 1,11-dioxo- 1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene- 2-carboxamide
Клинички подаци
Категорија трудноће
  • US: D (Евиденција ризика)
Начин примене орално, ИВ, ИМ
Правни статус
Правни статус
  • UK: POM (Само на рецепат)
  • US: Prescription Only (U.S.)
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост 100%
Метаболизам хепатички
Полувреме елиминације 18-22 часа
Излучивање урин, измет
Идентификатори
CAS број 564-25-0 ДаY
ATC код J01AA02 (WHO) A01AB22
PubChem CID 11256
DrugBank APRD00597
ChemSpider 10482106
Хемијски подаци
Формула C22H24N2O8
Моларна маса 444.435 g/mol

Доксициклин (Вибрамицин) је антибиотик широког спектра из групе тетрациклина, са бактериостатским дејством на велики број микроорганизама[1] (Грам-позитивне и Грам-негативне бактерије, рикеције, хламидије, микоплазме, борелије, лептоспире идр.).[2] У бактеријској ћелији доксициклин се везује за 30S субјединицу рибозома и тиме инхибира синтезу протеина.[3][4]

Дејство[уреди]

Антибактеријски спектар доксициклина обухвата сљедеће микроорганизме:

Од еукариотских паразита дјелује на Plasmodium falciparum.

Фармакокинетика[уреди]

Доксициклин се брзо и комплетно ресорбује из гастроинтестиналног тракта, са максималном концентрацијом у плазми послије 1-2 сата.[5] Полувријеме елиминације овог антибиотика износи 12-15 сати, терапијске концентрације у крви се одржавају 24 сата, што омогућава примену једном дневно. Доксициклин веома добро продире у ткива и тјелесне течности, код пацијената са реналном дисфункцијом се не акумулира (тада се већим дијелом елиминише преко жучи) и није потребна редукција дозе.

Индикације[уреди]

Капсуле доксициклина

Инфекције изазване микроорганизмима осјетљивим на доксициклин су[6]:

Такође, инфекције изазване рикецијама (пјегави тифус, Q-грозница), хламидијама (лимфогранулома венерум, трахом, инклузиони конјуктивитис, неспецифични уретритис, гениталне инфекције, пнеумонија) и борелијама (кожни облик борелиоза и повратна грозница), као и пнеумоније изазване микоплазмом пнеумоније, бруцелозе, туларемије и колере се најчешће лијече доксициклином.

Доксициклин је алтернативни антибиотик за лијечење инфекција код пацијената осјетљивих на пеницилине. Такође се употребљава за терапију сифилиса и гонореје када су узрочници отпорни на пеницилин.

Дозирање и начин примјене[уреди]

Одрасли[уреди]

Првог дана се узимају 2 капсуле доксициклина, са размаком од 12 сати, а наредних 4 до 6 дана се узима по једна дневно. За лијечење тежих инфекција се узимају 2 пута дневно по једна капсула на 12 сати, 7 до 10 дана.

Нежељена дејства[уреди]

Најчешћа нежељена дејства су гастроинтестинална - мучнина, повраћање, бол у епигастријуму, дијареја; рјеђе настају суперинфекције, а ријетко ентероколитис (неспецифичан или озбиљан изазван Cl. difficile). Од других нежељених реакција могу се јавити фотоосјетљивост, појачана пигментација коже, уртикарија, раш коже. Ријетко настају анафилактичке реакције, повећање уреје у крви и тромбоцитопенија.

Контраиндикације[уреди]

Контраиндикације доксициклина су гравидитет и лактација, преосјетљивост на тетрациклине, инсуфицијенција јетре.

Мјере опреза[уреди]

Тетрациклини се акумулирају у костима и зубима фетуса и дјеце, оштећују ове структуре, те не треба да га користе дјеца млађа од 12 година и труднице.

Опрезност је потребна код хепатичке дисфункције. За вријеме узимања овог антибиотика треба избјегавати сунчање, јер је могућа појава фотоосјетљивости.

Детаљи[уреди]

Доксициклин се пакује у капсуле од по 100 mg, и могуће га је издавати само уз љекарски рецепт. Чува се на температури од 15 до 25 °C, заштићен од свјетлости и влаге. Рок употребе је 3 године, и не треба га примјењивати након истека рока.

Извори[уреди]

  1. ^ Mandel GL, Bannett JE, Dolin R, ур. (2000). Principles and Practise of Infectious Diseases (5 изд.). Philadelphia, PA: Churchill Livingstone. doi:10.1016/S1473-3099(10)70089-X. ISBN 044307593X. 
  2. ^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803. 
  3. ^ David L. Nelson; Michael M. Cox (2005). Principles of Biochemistry (IV изд.). New York: W. H. Freeman. ISBN 0-7167-4339-6. 
  4. ^ Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2002). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5. изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. стр. 860. ISBN 0781744431. 
  5. ^ Милена Покрајац (2002). Фармакокинетика. Београд. ISBN 978-86-902551-4-6. 
  6. ^ Група аутора (2007). Љиљана Ивановић, ур. Регистар лекова 2008. Београд. ISSN 0354-8236. 

Литература[уреди]

  • Група аутора (2007). Љиљана Ивановић, ур. Регистар лекова 2008. Београд. ISSN 0354-8236. 
  • Милена Покрајац (2002). Фармакокинетика. Београд. ISBN 978-86-902551-4-6. 

Спољашње везе[уреди]

Star of life.svgМолимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).