Доксициклин
![]() | |
![]() | |
IUPAC име | |
---|---|
(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(dimethylamino)- 3,5,10,12,12a-pentahydroxy- 6-methyl- 1,11-dioxo- 1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene- 2-carboxamide | |
Клинички подаци | |
Категорија трудноће |
|
Начин примене | орално, ИВ, ИМ |
Правни статус | |
Правни статус |
|
Фармакокинетички подаци | |
Биорасположивост | 100% |
Метаболизам | хепатички |
Полувреме елиминације | 18-22 часа |
Излучивање | урин, измет |
Идентификатори | |
CAS број | 564-25-0 ![]() |
ATC код | J01AA02 (WHO) A01AB22 |
PubChem | CID 11256 |
DrugBank | APRD00597 |
ChemSpider | 10482106 |
Хемијски подаци | |
Формула | C22H24N2O8 |
Моларна маса | 444.435 g/mol |
|
Доксициклин (Вибрамицин) је антибиотик широког спектра из групе тетрациклина, са бактериостатским дејством на велики број микроорганизама[1] (Грам-позитивне и Грам-негативне бактерије, рикеције, хламидије, микоплазме, борелије, лептоспире идр.).[2] У бактеријској ћелији доксициклин се везује за 30S субјединицу рибозома и тиме инхибира синтезу протеина.[3][4]
Дејство
[уреди | уреди извор]Антибактеријски спектар доксициклина обухвата сљедеће микроорганизме:
- Грам-позитивне коке
- стафилококе
- Staphilococcus aureus
- Staphilococcus epidermidis
- стрептококе
- Streptococcus pyogenes
- Streptococcus pneumoniae
- Streptococcus faecalis
- стафилококе
- Грам-позитивне бациле
- Listeria monocytogenes
- Corynebacterium diphtheriae
- Bacillus anthracis
- Clostridium perfringens
- Propionibacterium acnes
- Грам-негативне коке
- Грам-негативне бациле
- Haemophilus influenzae
- Haemophilus parainfluenzae
- Pasteurella spp.
- Brucella spp.
- Yersinia enterocolitica
- Francisella tularensis
- Bordetella spp.
- Shigella spp.
- Salmonella spp.
- Enterobacter spp.
- Vibrio cholerae
- Bacteroides spp.
- спирохете
- Treponema pallidum
- Leptospira spp.
- Borrelia burgdorferi
- Borrelia recurrentis
- микоплазме
- Micoplasma pneumoniae
- Micoplasma hominis
- Ureaplasma urealyticum
- хламидије
- Chlamidia trachomatis
- Chlamidia pneumoniae
- Chlamidia psittaci
- рикеције (узрочнике пјегавог тифуса, мишјег тифуса, Q-грознице, идр.)
- нокардије
- коксиеле
Од еукариотских паразита дјелује на Plasmodium falciparum.
Фармакокинетика
[уреди | уреди извор]Доксициклин се брзо и комплетно ресорбује из гастроинтестиналног тракта, са максималном концентрацијом у плазми послије 1-2 сата.[5] Полувријеме елиминације овог антибиотика износи 12-15 сати, терапијске концентрације у крви се одржавају 24 сата, што омогућава примену једном дневно. Доксициклин веома добро продире у ткива и тјелесне течности, код пацијената са реналном дисфункцијом се не акумулира (тада се већим дијелом елиминише преко жучи) и није потребна редукција дозе.
Индикације
[уреди | уреди извор]
Инфекције изазване микроорганизмима осјетљивим на доксициклин су[6]:
- респираторне инфекције
- урогениталне, гинеколошко-акушерске, гастроинтестиналне инфекције
- инфекције грла, ока, уха и синуса
Такође, инфекције изазване рикецијама (пјегави тифус, Q-грозница), хламидијама (лимфогранулома венерум, трахом, инклузиони конјуктивитис, неспецифични уретритис, гениталне инфекције, пнеумонија) и борелијама (кожни облик борелиоза и повратна грозница), као и пнеумоније изазване микоплазмом пнеумоније, бруцелозе, туларемије и колере се најчешће лијече доксициклином.
Доксициклин је алтернативни антибиотик за лијечење инфекција код пацијената осјетљивих на пеницилине. Такође се употребљава за терапију сифилиса и гонореје када су узрочници отпорни на пеницилин.
Дозирање и начин примјене
[уреди | уреди извор]Одрасли
[уреди | уреди извор]Првог дана се узимају 2 капсуле доксициклина, са размаком од 12 сати, а наредних 4 до 6 дана се узима по једна дневно. За лијечење тежих инфекција се узимају 2 пута дневно по једна капсула на 12 сати, 7 до 10 дана.
Нежељена дејства
[уреди | уреди извор]Најчешћа нежељена дејства су гастроинтестинална - мучнина, повраћање, бол у епигастријуму, дијареја; рјеђе настају суперинфекције, а ријетко ентероколитис (неспецифичан или озбиљан изазван Cl. difficile). Од других нежељених реакција могу се јавити фотоосјетљивост, појачана пигментација коже, уртикарија, осип коже. Ријетко настају анафилактичке реакције, повећање уреје у крви и тромбоцитопенија.
Контраиндикације
[уреди | уреди извор]Контраиндикације доксициклина су гравидитет и лактација, преосјетљивост на тетрациклине, инсуфицијенција јетре.
Мјере опреза
[уреди | уреди извор]Тетрациклини се акумулирају у костима и зубима фетуса и дјеце, оштећују ове структуре, те не треба да га користе дјеца млађа од 12 година и труднице.
Опрезност је потребна код хепатичке дисфункције. За вријеме узимања овог антибиотика треба избјегавати сунчање, јер је могућа појава фотоосјетљивости.
Детаљи
[уреди | уреди извор]Доксициклин се пакује у капсуле од по 100 mg, и могуће га је издавати само уз љекарски рецепт. Чува се на температури од 15 до 25 °C, заштићен од свјетлости и влаге. Рок употребе је 3 године, и не треба га примјењивати након истека рока.
Извори
[уреди | уреди извор]- ^ Mandel GL, Bannett JE, Dolin R, ур. (2000). Principles and Practise of Infectious Diseases (5 изд.). Philadelphia, PA: Churchill Livingstone. doi:10.1016/S1473-3099(10)70089-X. ISBN 044307593X.
- ^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803.
- ^ David L. Nelson; Michael M. Cox (2005). Principles of Biochemistry (IV изд.). New York: W. H. Freeman. ISBN 0-7167-4339-6.
- ^ Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2002). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5. изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. стр. 860. ISBN 0781744431.
- ^ Милена Покрајац (2002). Фармакокинетика. Београд. ISBN 978-86-902551-4-6.
- ^ Група аутора (2007). Љиљана Ивановић, ур. Регистар лекова 2008. Београд. ISSN 0354-8236.
Литература
[уреди | уреди извор]- Група аутора (2007). Љиљана Ивановић, ур. Регистар лекова 2008. Београд. ISSN 0354-8236.
- Милена Покрајац (2002). Фармакокинетика. Београд. ISBN 978-86-902551-4-6.
Спољашње везе
[уреди | уреди извор]
![]() | Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |