Антагонист вазопресинског рецептора

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу

Антагонист вазопресинског рецептора (VRA) је агенс који омета дејство вазопресинских рецептора. Они се најчешће користе за третирање хипонатремије, посебно код пацијената са конџестивним срчаном инсуфицијенцијом, цирозом јетре или SIADH.[1]

Типови[уреди]

Тетрациклини[уреди]

Демеклоциклин, тетрациклински антибиотик, се понекад користи за блокирање дејства вазопресина у бубрезима у случајевима хипонатремије.[2]

Ваптани[уреди]

Ваптани су класа лекова која делује путем инхибирања дејства вазопресина на његове рецепторе (V, V1B и V2). Ти рецептори имају мноштво функција. V и V2 рецептори су периферно изражени и учествују у модулацији крвног притиска и функције бубрега респективно, док су V и V1B рецептори изражени у централном нервном систему. V је изражен у многим регионима мозга, и повезан је са разним друштвеним понашањима код људи и животиња.

Ваптанска класа лекова садржи бројна једињења са променљивом селективношћу. Неколико њих су у клиничкој употреби или у клиничким испитивањима.[3][4][5]

Неселективни (мешовити V1A/V2)
V1A селективни (V1RA)
V1B селективни (V3RA)
V2 селективни (V2 РА)

Референце[уреди]

  1. ^ Palm C, Pistrosch F, Herbrig K, Gross P (јул 2006). „Vasopressin antagonists as aquaretic agents for the treatment of hyponatremia”. Am. J. Med. 119 (7 Suppl 1): S87—92. PMID 16843091. doi:10.1016/j.amjmed.2006.05.014. 
  2. ^ Padfield PL, Hodsman GP, Morton JJ (септембар 1978). „Demeclocycline in the treatment of the syndrome of inappropriate antidiuretic hormone release: with measurement of plasma ADH”. Postgrad Med J. 54 (635): 623—7. PMC 2425217Слободан приступ. PMID 103083. doi:10.1136/pgmj.54.635.623. 
  3. ^ Serradeil-Le Gal, C; Wagnon, J; Valette, G; Garcia, G; Pascal, M; Maffrand, JP; Le Fur, G (2002). „Nonpeptide vasopressin receptor antagonists: development of selective and orally active V1a, V2 and V1b receptor ligands”. Progress in brain research. Progress in Brain Research. 139: 197—210. ISBN 978-0-444-50982-6. PMID 12436936. doi:10.1016/S0079-6123(02)39017-4. 
  4. ^ Lemmens-Gruber, R; Kamyar, M (2006). „Vasopressin antagonists”. Cellular and molecular life sciences : CMLS. 63 (15): 1766—79. PMID 16794787. doi:10.1007/s00018-006-6054-2. 
  5. ^ Decaux, G; Soupart, A; Vassart, G (2008). „Non-peptide arginine-vasopressin antagonists: the vaptans”. Lancet. 371 (9624): 1624—32. PMID 18468546. doi:10.1016/S0140-6736(08)60695-9.