Etakrinska kiselina

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Etakrinska kiselina
Etacrynic acid.svg
IUPAC ime
[2,3-dihloro-4-(2-metilenebutanoil)fenoksi]sirćetna kiselina
Klinički podaci
Drugs.comInternacionalno ime leka
MedlinePlusa682857
Način primeneOralno
Farmakokinetički podaci
Vezivanje proteina> 98%
Identifikatori
CAS broj58-54-8 ДаY
ATC kodC03CC01 (WHO)
PubChemCID 3278
DrugBankDB00903 ДаY
ChemSpider3163 ДаY
UNIIM5DP350VZV ДаY
KEGGD00313 ДаY
ChEBICHEBI:4876 ДаY
ChEMBLCHEMBL456 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC13H12Cl2O4
Molarna masa303,138 g/mol

Etakrinska kiselina (Edekrin) je diuretik koji se koristi za tretiranje visokog krvnog pritiska i otoka uzrokovanih bolestima poput zatajenja srca, oboljenja jetre i bubrega.

Za razliku od drugih diuretika, etakrinska kiselina nije sulfonamid[1] i stoga njena primena nije ograničena sulfa alergijama.

Etakrinska kiselina je derivat fenoksisirćetne kiseline koji sadrži ketonsku i metilensku grupu. Cisteinsko vezivanje se odvija putem metilenske grupe.

Doziranje[уреди]

Etakrinska kiselina je u prodaju u obliku 25 mg i 50 mg tableta za oralnu primenu. Natrijumova so (natrijum etakrinat) se koristi intravenozno. Rastvor se priprema i održava sa pH vrednošću iznad 5.

Nepoželjna dejstva[уреди]

Kao diuretik, etakrinska kiselina može da uzrokuje čestu urinaciju, ali se to obično stabilizuje nakon par nedelja upotrebe.

Etakrinska kiselina može takođe da uzrokuje niske novoe kalijuma, što može da se ispolji u obliku grčenja mišića ili slabosti. Isto tako je poznato da može da izazove privremeni ili stalni gubitak sluha (ototoksičnost)[2] i oštećenje jetre.[3] Pri oralnom doziranju, ona proizvodi dijareju, i može doći do intestinalnog krvarenja pri višim dozama.

Mehanizam dejstva[уреди]

Etakrinska kiselina deluje putem inhibiranja natrijum-kalijum-hlorid kotransporta u ushodnom kraku Henlove petlje bubrega. Kriva doznog odgovora ja etakrinske kiseline je strmija od furozemida, i u opštem slučaju, nepodesnija za upotrebu. Opseg doza je 50-150 mg.

Etakrinska kiselina i njen glutationski metabolit su potentni inhibitori članova familije glutation S-transferaza. Ti enzimi učestvuju u ksenobiotičkom metabolizmu. Za tu familiju enzima je pokazano da ima visoku stopu genetičke varijabilnosti.

Reference[уреди]

  1. ^ Somberg JC, Molnar J (2009). „The Pleiotropic Effects of Ethacrynic Acid”. Am J Ther. 16: 102. PMID 19142157. doi:10.1097/MJT.0b013e3181961264. 
  2. ^ Bosher SK (1980). „The nature of the ototoxic actions of ethacrynic acid upon the mammalian endolymph system. I. Functional aspects”. Acta Otolaryngol. 89 (5–6): 407—18. PMID 7446061. doi:10.3109/00016488009127156. 
  3. ^ Datey; Deshmukh, SN; Dalvi, CP; Purandare, NM; et al. (1967). „Hepatocellular damage with ethacrynic acid”. Br. Med. J. 3 (5558): 152—153. PMC 1842848Слободан приступ. PMID 6028103. doi:10.1136/bmj.3.5558.152. 
Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).