Алпразолам

С Википедије, слободне енциклопедије
Алпразолам
IUPAC име
8-цхлоро-1-метхyл-6-пхенyл-4Х-
[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепине
Клинички подаци
Продајно имеZanaks, Ksalol
Drugs.comМонографија
MedlinePlusa684001
Категорија трудноће
  • УС: D (Евиденција ризика)
Начин применеОрално
Правни статус
Правни статус
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост80–90%
МетаболизамХепатички, путем цитохрома P450 3A4
Полувреме елиминацијетренутно: 11.2 часа,[1]
дуготрајно: 10.7–15.8 часа[2]
ИзлучивањеРенално
Идентификатори
CAS број28981-97-7 ДаY
ATC кодN05BA12 (WHO)
PubChemCID 2118
DrugBankDB00404 ДаY
ChemSpider2034 ДаY
UNIIYU55MQ3IZY ДаY
KEGGD00225 ДаY
ChEBICHEBI:2611 ДаY
ChEMBLCHEMBL661 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC17H13ClN4
Моларна маса308.765
  • Clc3cc2\C(=N/Cc1nnc(n1c2cc3)C)c4ccccc4
  • InChI=1S/C17H13ClN4/c1-11-20-21-16-10-19-17(12-5-3-2-4-6-12)14-9-13(18)7-8-15(14)22(11)16/h2-9H,10H2,1H3 ДаY
  • Key:VREFGVBLTWBCJP-UHFFFAOYSA-N ДаY

Алпразолам, познат и под продајним именом Занакс (енгл. Xанаx; често правописно неправилно као „Ксанакс”) или Ксалол, јест краткотрајни анксиолитик из бензодиазепинске класе психоактивних лекова. Алпразолам, се попут других бензодиазепина, везује за специфична места на GABAA рецептору гама-аминобутерне киселине. Алпразолам је у широкој употреби за лечење паничних, и анксиозних поремећаја, као што су генерализовано анксиозни (GAD) и социјално анксиозни поремећај (SAD).[3][4] Алпразолам је доступан за орално дозирање у облику таблета и у облику капсула за продужено ослобађање. Алпразолам поседује анксиолитичке, седативне, хипнотичке, мишићно релаксантне, антиконвулзивне, и амнезионе особине.[5]

Алпразолам има брз почетак дејства и олакшавања симптома. 90% максималног учинка се постиже у току првог сата користећи препарате за панични поремећај, и пун врхунац учинка се остварује у току 90-100 минута.[6][7] За достизање врхунца учинка за генерализовани анксиозни поремећај може бити потребно недељу дана.[8][9] Толеранција се обично не развија за анксиолитичко дејство[3][8][10], али се може развити за седативне ефекте у току неколико дана.[10] Симптоми повлачења или повратни симптоми се могу јавити након изненадног престанка третмана након вишенедељне употребе, те је неопходно да се доза постепено смањи.[8][11]

Алпразолам је највише прописивани,[12] и највише злоупоребљавани бензодиазепин на америчком тржишту.[13] Потенцијал за злоупотребу је низак[3][8] и сличан са другим бензодиазепинским лековима.[14] Узимајући у обзир велики број рецепата, релативно мали број особа повећа дозу по сопственој иницијативи, или се упусти наркоманску употребу лека.[15]

Начин дејства[уреди | уреди извор]

Ксалол је лек који смањује осећај стрепње, узнемирености (анксиозности) и напетости.

Употреба[уреди | уреди извор]

Ксалол таблете се употребљавају за лечење анксиозности и анксиозности удружене са депресијом. Таблете су само за краткотрајну употребу. Лекар се треба упозорити ако се користе други лекови, постоји неку хроничну болест, неки поремећај метаболизма, преосетљивост на лекове или алергијске реакције на неке од њих. У случају нетолеранције на неке од шећера, треба се обратити лекару пре употребе овог лека јер садржи лактозу.

Лек се не сме користити у следећим случајевима:

  • миастенија гравис,
  • тешка респираторна инсуфицијенција,
  • синдром апнеје у сну,
  • тешко оштећење јетре,
  • преосетљивост на бензодиазепине или било који састојак таблете.

Упозорења и мере опреза[уреди | уреди извор]

Пре примене лека, лекар се треба обавестити уколико пацијент има плућну болест (хроничну респираторну инсуфицијенцију), обољење јетре или неко психијатријско обољење. Бензодиазепине не треба користити саме за лечење депресије или анксиозности удружене са депресијом. Лекар се треба обавестити ако пацијент конзумира алкохол, или је завистан од алкохола или лекова.

Ксалол не треба користити дуже него што је прописано. Дужа примена лека може да доведе до развоја тзв. физичке и психичке зависности. Приликом наглог прекида терапије постоји опасност од развоја апстиненцијалних симптома. Може да се јави главобоља, несаница, бол у мишићима, прекомерна узнемиреност, напетост, конфузија и раздражљивост. У тешким случајевима могући су и мишићни грчеви, повраћање, знојење и конвулзије. Ризик од настанка апстиненцијалних симптома је већи када се лечење нагло прекине, па је дозу потребно постепено смањивати за највише 0,5 мг свака три дана.

Узимање са храном или пићима[уреди | уреди извор]

Конзумирање алкохола утиче значајно на дејство лека. Пацијенти не треба да узимају алкохол истовремено са леком јер се дејство лека тиме знатно појачава. Узимање хране не утиче значајно на дејство лека.

Примена у току трудноће и дојења[уреди | уреди извор]

Пре него што се почне са употребом лека треба се посаветовати са лекаром или фармацеутом. Не препоручује се примена ксалола током трудноће, осим уколико то није крајње неопходно, што процењује лекар. Бензодиазепини пролазе у млеко. Жене које доје не треба да узимају ксалол.

Утицај на управљање моторним возилима и руковање машинама[уреди | уреди извор]

Могућ је утицај лека на психофизичке способности. Потребне су мере опреза током узимања лека, уколико се управља моторним возилом или машинама.

Информације о састојцима[уреди | уреди извор]

У случају нетолеранције на неке од шећера, треба се обратити лекару. Код употребе ксалол таблета 0,5 mg могу се јавити алергијске реакције јер садржи боју Sunset Yellow Lake (Е110).

Примена других лекова[уреди | уреди извор]

Ове информације се могу односити и на лекове које пацијент више не пије, као и на лекове које планира узима у будућности. Потребно је обавестити лекара или фармацеута ако је до недавно други лек коришћен, укључујући и лек који се набавља без лекарског рецепта. Пре него што почне са употребом алпразолама, потребно је обавестити лекару ако су кориштени следећи лекови:

Могућа нежељена дејства[уреди | уреди извор]

Као и сви други лекови, и ксалол може изазвати нежељене реакције. Ако се јаве неке од следећих нежељених реакција треба се престати са узимањем лека и јавити лекару:

  • немир – не можете да се усредсредите ни на шта;
  • врло сте узбуђени, са могућим изливима агресије;
  • бес - изузетна љутња када губите контролу над собом,
  • раздражљивост – лако вас изнервирају ствари, које иначе не би;
  • погрешна мишљења и уверења – можете да почнете да верујете у ствари, које очигледно нису стварне
  • халуцинације – видите или чујете ствари које нису истините, док сте будни;
  • губитак памћења
  • озбиљна седација и поремећај координације – стање слично оном код конзумирања превише алкохола;
  • жутица – жута пребојеност коже или беоњача.

Поред ових, могу се јавити следећи нежељени ефекти: поспаност, умор, мишићна слабост, отежан говор, замагљен вид или двоструке слике, недостатак координације и трапавост, смањена пажња или недостатак концентрације, конфузија, промена тежине, гастроинтестинални поремећаји као што су мучнина, повраћање, дијареја, бол у стомаку и сува уста, осипи по кожи, отежано мокрење, главобоља, вртоглавица, неправилни менструални циклуси, повећање или смањење сексуалне жеље.

Изглед[уреди | уреди извор]

  • Округле биконвексне таблете од 0,25 мг беле до жућкастобеле боје.
  • Округле биконвексне таблете од 0,5 мг светлонаранџасте боје.
  • Округле биконвексне таблете од 1 мг светлоплаве боје.

Референце[уреди | уреди извор]

  1. ^ Фирст ДатаБанк (2008). „Xанаx (Алпразолам) цлиницал пхармацологy - пресцриптион другс анд медицатионс ат РxЛист”. РxЛист. 
  2. ^ Фирст ДатаБанк (2008). „Xанаx XР (Алпразолам) цлиницал пхармацологy - пресцриптион другс анд медицатионс ат РxЛист”. РxЛист. 
  3. ^ а б в Wорк Гроуп он Паниц Дисордер (2009). „АПА Працтице Гуиделине фор тхе Треатмент оф Патиентс Wитх Паниц Дисордер, Сецонд Едитион”. Архивирано из оригинала 05. 11. 2011. г. Приступљено 7. 12. 2009. 
  4. ^ ФДА (2011). „ФДА аппровед лабелинг фор Xанаx ревисион08/23/2011” (ПДФ). Федерал Друг Администратион. стр. 4. Приступљено 14. 9. 2011. 
  5. ^ Мандриоли Р.; Мерцолини L.; Рагги M. А. (2008). „Бензодиазепине метаболисм: Ан аналyтицал перспецтиве”. Цуррент друг метаболисм. 9 (8): 827—844. ПМИД 18855614. 
  6. ^ Схеехан, D. V.; Схеехан, К. Х.; Рај, Б. А. (2007). „Тхе Спеед оф Онсет оф Ацтион оф Алпразолам-XР Цомпаред то Алпразолам-ЦТ ин Паниц Дисордер”. Псyцхопхармацологy Буллетин. 40 (2): 63—81. ПМИД 17514187. 
  7. ^ Смитх, Р. Б.; Кроботх, П. D.; Вандерлугт, Ј. Т.; Пхиллипс, Ј. П.; Јухл, Р. П. (1984). „Пхармацокинетицс анд Пхармацодyнамицс оф Алпразолам афтер Орал анд IV Администратион”. Псyцхопхармацологy. 84 (4): 452—456. ПМИД 6152055. 
  8. ^ а б в г Верстер Ј. C.; Волкертс Е. Р. (2004). „Цлиницал пхармацологy, цлиницал еффицацy, анд бехавиорал тоxицитy оф алпразолам: а ревиеw оф тхе литературе”. ЦНС Друг Рев. 10 (1): 45—76. ПМИД 14978513. дои:10.1111/ј.1527-3458.2004.тб00003.x. 
  9. ^ Тампи, Р. Р.; Муралее, С.; Wедер, Н. D.; Пенланд, Х., ур. (2008). Цомпрехенсиве ревиеw оф псyцхиатрy. Пхиладелпхиа, ПА: Wолтерс Клуwер / Липпинцотт Wиллиамс & Wилкинс Хеалтх. стр. 226. ИСБН 9780781771764. 
  10. ^ а б Павулури, M. Н.; Јаницак, П. Г.; Мардер, С. Р. (2010). Принциплес анд працтице оф псyцхопхармацотхерапy (5тх изд.). Пхиладелпхиа, ПА: Wолтерс Клуwер Хеалтх / Липпинцотт Wиллиамс & Wилкинс. стр. 535. ИСБН 9781605475653. 
  11. ^ Галантер, M. (1. 7. 2008). Тхе Америцан Псyцхиатриц Публисхинг Теxтбоок оф Субстанце Абусе Треатмент (4 изд.). Америцан Псyцхиатриц Публисхинг, Инц. стр. 222. ИСБН 978-1-58562-276-4. 
  12. ^ Форбес. „Тхе мост пресцибед другс ин тхе УС”. Приступљено 9. 2. 2009. 
  13. ^ Унитед Статес Говернмент (2006). „Друг Абусе Wарнинг Нетwорк, 2006: Натионал Естиматес оф Друг-Релатед Емергенцy Департмент Виситс” (ПДФ). У.С. ДЕПАРТМЕНТ ОФ ХЕАЛТХ АНД ХУМАН СЕРВИЦЕС. Субстанце Абусе анд Ментал Хеалтх Сервицес Администратион. Архивирано из оригинала (ПДФ) 12. 03. 2012. г. Приступљено 9. 2. 2009. 
  14. ^ „Алпразолам”. Тхе Америцан Социетy оф Хеалтх-Сyстем Пхармацистс. Приступљено 3. 4. 2011. 
  15. ^ „ДЕА бриеф Бензодиазепинес”. Архивирано из оригинала 29. 10. 2013. г. Приступљено 26. 10. 2013. „Гивен тхе миллионс оф пресцриптионс wриттен фор бензодиазепинес (абоут 100 миллион ин 1999), релативелy феw индивидуалс инцреасе тхеир досе он тхеир оwн инитиативе ор енгаге ин друг-сеекинг бехавиор. 

Литература[уреди | уреди извор]

Спољашње везе[уреди | уреди извор]


Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).