Босентан

Босентан
IUPAC име
	4-терт-бутyл-Н-[6-(2-хyдроxyетхоxy)-5-(2-метхоxyпхеноxy)-2-(пyримидин-2-yл)пyримидин-4-yл]бензене-1-сулфонамиде
Клинички подаци
Категорија трудноће	X;
Начин примене	Орално
Правни статус
Правни статус	℞ (Пресцриптион онлy);
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост	50%
Везивање протеина	>98%
Метаболизам	Хепатички
Полувреме елиминације	5 сати
Идентификатори
CAS број	147536-97-8
ATC код	C02KX01 (WHO)
PubChem	CID 104865
DrugBank	APRD00829
ChemSpider	94651
UNII	XUL93R30K2
ChEMBL	CHEMBL957
Хемијски подаци
Формула	C27H29N5O6S
Моларна маса	551.614 g/mol
	SMILES CC(C)(C)c1ccc(cc1)S(=O)(=O)Nc2c(c(nc(n2)c3ncccn3)OCCO)Oc4ccccc4OC; ;
	InChI InChI=1S/C27H29N5O6S/c1-27(2,3)18-10-12-19(13-11-18)39(34,35)32-23-22(38-21-9-6-5-8-20(21)36-4)26(37-17-16-33)31-25(30—23)24-28-14-7-15-29-24/h5-15,33H,16-17H2,1-4H3,(H,30,31,32) ; Key:GJPICJJJRGTNOD-UHFFFAOYSA-N ;

Босентан је дуални антагонист ендотелинког рецептора који се користи за лечење плућне хипертензије.^[1] Он је продаји у САД-у, Европској унији и другим земљама под именом Tracleer од стране компаније Ацтелион Фармацеутикал.

Механизам дејства[уреди | уреди извор]

Босентан је компетитивни антагонист ендотелин-1 на ендотелин-А (ЕТ-А) и ендотелин-Б (ЕТ-Б) рецепторима. Под нормалним условима, везивање ендотелина-1 за ЕТ-А или ЕТ-Б рецепторе изазива пулмонарну вазоконстрикцију. Блокирањем те интеракције, босентан умањује пулмонарни васкуларни отпор. Босентан има незнатно већи афинитет за ЕТ-А него ЕТ-Б.