Bosentan

Из Википедије, слободне енциклопедије
Bosentan
Bosentan.svg
IUPAC ime
4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-(pyrimidin-2-yl)pyrimidin-4-yl]benzene-1-sulfonamide
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
  • X
Način primene Oralno
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 50%
Vezivanje proteina >98%
Metabolizam Hepatički
Poluvreme eliminacije 5 sati
Identifikatori
CAS broj 147536-97-8 ДаY
ATC kod C02KX01 (WHO)
PubChem CID 104865
DrugBank APRD00829
ChemSpider 94651 ДаY
UNII XUL93R30K2 ДаY
ChEMBL CHEMBL957 ДаY
Hemijski podaci
Formula C27H29N5O6S
Molarna masa 551.614 g/mol
  (verify)

Bosentan je dualni antagonist endotelinkog receptora koji se koristi za lečenje plućne hipertenzije.[1] On je prodaji u SAD-u, Evropskoj Uniji i drugim zemljama pod imenom Tracleer od strane kompanije Actelion Farmaceutikal.

Mehanizam dejstva[уреди]

Bosentan je kompetitivni antagonist endotelin-1 na endotelin-A (ET-A) i endotelin-B (ET-B) receptorima. Pod normalnim uslovima, vezivanje endotelina-1 za ET-A ili ET-B receptore izaziva pulmonarnu vazokonstrikciju. Blokiranjem te interakcije, bosentan umanjuje pulmonarni vaskularni otpor. Bosentan ima neznatno veći afinitet za ET-A nego ET-B.

Literatura[уреди]

  1. Channick RN, Simonneau G, Sitbon O, Robbins IM, Frost A, Tapson VF, Badesch DB, Roux S, Rainisio M, Bodin F, Rubin LJ (2001-10-06). „Effects of the dual endothelin-receptor antagonist bosentan in patients with pulmonary hypertension: a randomised placebo-controlled study”. Lancet. 358 (9288): 1119—23. PMID 11597664. 

Vidi još[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).