Bosentan

С Википедије, слободне енциклопедије
Bosentan
Bosentan.svg
IUPAC ime
4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-(pyrimidin-2-yl)pyrimidin-4-yl]benzene-1-sulfonamide
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
  • X
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost50%
Vezivanje proteina>98%
MetabolizamHepatički
Poluvreme eliminacije5 sati
Identifikatori
CAS broj147536-97-8 ДаY
ATC kodC02KX01 (WHO)
PubChemCID 104865
DrugBankAPRD00829
ChemSpider94651 ДаY
UNIIXUL93R30K2 ДаY
ChEMBLCHEMBL957 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC27H29N5O6S
Molarna masa551.614 g/mol
  • CC(C)(C)c1ccc(cc1)S(=O)(=O)Nc2c(c(nc(n2)c3ncccn3)OCCO)Oc4ccccc4OC
  • InChI=1S/C27H29N5O6S/c1-27(2,3)18-10-12-19(13-11-18)39(34,35)32-23-22(38-21-9-6-5-8-20(21)36-4)26(37-17-16-33)31-25(30—23)24-28-14-7-15-29-24/h5-15,33H,16-17H2,1-4H3,(H,30,31,32) ДаY
  • Key:GJPICJJJRGTNOD-UHFFFAOYSA-N ДаY

Bosentan je dualni antagonist endotelinkog receptora koji se koristi za lečenje plućne hipertenzije.[1] On je prodaji u SAD-u, Evropskoj uniji i drugim zemljama pod imenom Tracleer od strane kompanije Actelion Farmaceutikal.

Mehanizam dejstva[уреди | уреди извор]

Bosentan je kompetitivni antagonist endotelin-1 na endotelin-A (ET-A) i endotelin-B (ET-B) receptorima. Pod normalnim uslovima, vezivanje endotelina-1 za ET-A ili ET-B receptore izaziva pulmonarnu vazokonstrikciju. Blokiranjem te interakcije, bosentan umanjuje pulmonarni vaskularni otpor. Bosentan ima neznatno veći afinitet za ET-A nego ET-B.

Literatura[уреди | уреди извор]

  1. ^ Channick RN, Simonneau G, Sitbon O, Robbins IM, Frost A, Tapson VF, Badesch DB, Roux S, Rainisio M, Bodin F, Rubin LJ (2001-10-06). „Effects of the dual endothelin-receptor antagonist bosentan in patients with pulmonary hypertension: a randomised placebo-controlled study”. Lancet. 358 (9288): 1119—23. PMID 11597664. 

Vidi još[уреди | уреди извор]

Spoljašnje veze[уреди | уреди извор]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).