Лосартан

Лосартан
IUPAC име
	(2-бутил-4-хлоро-1[2'-(1H-tetrazol-5-il)bifenil-4-il]methil1H-имидазол-5-ил)метанол
Клинички подаци
Продајно име	Цозаар
Drugs.com	Монографија
MedlinePlus	a695008
Подаци о лиценци	УС ДаилyМед: 51286;
Категорија трудноће	АУ: D ; УС: D (Евиденција ризика) ; ;
Начин примене	Орално
Правни статус
Правни статус	℞ (Пресцриптион онлy);
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост	25–35%
Метаболизам	Хепатички (ЦYП2Ц9, ЦYП3А4)
Полувреме елиминације	1,5–2 сата
Излучивање	Ренално 13–25%, билијарно 50–60%
Идентификатори
CAS број	114798-26-4
ATC код	C09CA01 (WHO)
PubChem	CID 3961
IUPHAR/BPS	590
DrugBank	DB00678
ChemSpider	3824
UNII	JMS50MPO89
KEGG	D08146
ChEBI	CHEBI:6541
ChEMBL	CHEMBL191
Хемијски подаци
Формула	C22H23ClN6O
Моларна маса	422,91
	SMILES Clc1nc(n(c1CO)Cc4ccc(c2ccccc2c3nnnn3)cc4)CCCC; ;
	InChI InChI=1S/C22H23ClN6O/c1-2-3-8-20-24-21(23)19(14-30)29(20)13-15-9-11-16(12-10-15)17-6-4-5-7-18(17)22-25-27-28-26-22/h4-7,9-12,30H,2-3,8,13-14H2,1H3,(H,25,26,27,28) ; Key:PSIFNNKUMBGKDQ-UHFFFAOYSA-N ;

Лосартан је антагонист ангиотензин II рецептора који се углавном користи за третирање високог крвног притиска (хипертензије). Лосартан је био први ангиотензин II антагонист на тржишту. Мерцк & Цо. продаје лосартан калијум под робним именом Цозаар. Лосартан је доступан у генеричкој форми.

Мада клиничка евиденција показује да су блокатори калцијумских канала и диуретици тиазидног типа преферентни третмани првог реда за већину пацијената (са гледишта ефикасности и трошка), антагонист ангиотензин II рецептора попут лосартан се препоручује као третман првог реда за пацијенте са мање од 55 година који не могу да толеришу АЦЕ инхибиторе.^[1]

Особине[уреди | уреди извор]

Особина	Вредност
Број акцептора водоника	5
Број донора водоника	2
Број ротационих веза	8
Партициони коефицијент^[2] (ALogP)	4,7
Растворљивост^[3] (logS, log(mol/L))	-7,2
Поларна површина^[4] (PSA, Å²)	92,5

Референце[уреди | уреди извор]

^ Management of hypertension in adults in primary care, p19
^ Гхосе, А.К.; Висwанадхан V.Н. & Wендолоски, Ј.Ј. (1998). „Предицтион оф Хyдропхобиц (Липопхилиц) Пропертиес оф Смалл Органиц Молецулес Усинг Фрагмент Метходс: Ан Аналyсис оф АлогП анд ЦЛогП Метходс”. Ј. Пхyс. Цхем. А. 102: 3762—3772. дои:10.1021/јп980230о.
^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t. уреди
^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e. уреди

Спољашње везе[уреди | уреди извор]

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[1] Management of hypertension in adults in primary care, p19

[2] Гхосе, А.К.; Висwанадхан V.Н. & Wендолоски, Ј.Ј. (1998). „Предицтион оф Хyдропхобиц (Липопхилиц) Пропертиес оф Смалл Органиц Молецулес Усинг Фрагмент Метходс: Ан Аналyсис оф АлогП анд ЦЛогП Метходс”. Ј. Пхyс. Цхем. А. 102: 3762—3772. дои:10.1021/јп980230о.

[3] Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t. уреди

[4] Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e. уреди

[1]

[2]

[3]

[4]