Aliskiren

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Aliskiren
Aliskiren Structural Formulae V.1.svg
IUPAC ime
(2S,4S,5S,7S)-5-amino-N-(2-karbamoil-2,2-dimetiletil)-4-hidroksi-7[4-metoksi-3-(3-metoksipropoksi)fenil]metil8-metil-2-(propan-2-il)nonanamid
Klinički podaci
Drugs.comMonografija
MedlinePlusa607039
Podaci o licenci
Kategorija trudnoće
  • C in first trimester
    D in second and third trimesters
Način primenePO (oralno)
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživostniska (oko 2,5%)
MetabolizamHepatički, CYP3A4-posredovano
Poluvreme eliminacije24 sata
IzlučivanjeRenalno
Identifikatori
CAS broj173334-57-1 ДаY
ATC kodC09XA02 (WHO)
C09XA52 (sa HCT)
PubChemCID 5493444
DrugBankDB01258 ДаY
ChemSpider4591452 ДаY
UNII502FWN4Q32 ДаY
KEGGD03208 ДаY
ChEBICHEBI:601027 ДаY
ChEMBLCHEMBL1639 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC30H53N3O6
Molarna masa551,758 g/mol

Aliskiren (Tekturna (SAD); Rasilez (UK i druge zemlje)) prvi je u klasi lekova koji se nazivaju direktnim reninskim inhibitorima. Njegova trenutna licencirana indikacija je primarna hipertenzija.

Aliskiren su razvila preduzeća Novartis i Speedel.[1][2] On je odobren u SAD 2007. za tretman primarne hipertenzije.

Osobine[уреди]

Osobina Vrednost
Broj akceptora vodonika 7
Broj donora vodonika 4
Broj rotacionih veza 19
Particioni koeficijent[3] (ALogP) 3,3
Rastvorljivost[4] (logS, log(mol/L)) -7,5
Polarna površina[5] (PSA, Å2) 146,1

Reference[уреди]

  1. ^ Gradman A, Schmieder R, Lins R, Nussberger J, Chiang Y, Bedigian M (2005). „Aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor, provides dose-dependent antihypertensive efficacy and placebo-like tolerability in hypertensive patients”. Circulation. 111 (8): 1012—8. PMID 15723979. doi:10.1161/01.CIR.0000156466.02908.ED. 
  2. ^ Straessen JA, Li Y, Richart T (2006). „Oral Renin Inhibitors”. Lancet. 368 (9545): 1449—56. PMID 17055947. doi:10.1016/S0140-6736(06)69442-7. 
  3. ^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o. 
  4. ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t. 
  5. ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e. 

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).