Спираприл

С Википедије, слободне енциклопедије
Спираприл
IUPAC име
(8S)-7-[(2S)-2- {[(2S)-1-етокси-1-оксо-4-фенилбутан-2-ил]амино}пропаноил]-1,4-дитиа-7-азаспиро[4.4]нонан-8-карбоксилна киселина
Клинички подаци
Drugs.comИнтернационално име лека
Категорија трудноће
  • D
Начин применеОрално
Правни статус
Правни статус
  • ℞ (Пресцриптион онлy)
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост50%
Метаболизамконвертује се у спираприлат
Полувреме елиминације30 до 35 сати
ИзлучивањеХепатички и ренално
Идентификатори
CAS број83647-97-6 ДаY
ATC кодC09AA11 (WHO)
PubChemCID 5311447
DrugBankDB01348 ДаY
ChemSpider4470933 ДаY
UNII96U2K78I3V ДаY
KEGGD08529 ДаY
ChEMBLCHEMBL431 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC22H30N2O5S2
Моларна маса466,616 g/mol
  • O=C(OCC)[C@@H](N[C@H](C(=O)N2[C@H](C(=O)O)CC1(SCCS1)C2)C)CCc3ccccc3
  • InChI=1S/C22H30N2O5S2/c1-3-29-21(28)17(10-9-16-7-5-4-6-8-16)23-15(2)19(25)24-14-22(30-11-12-31-22)13-18(24)20(26)27/h4-8,15,17-18,23H,3,9-14H2,1-2H3,(H,26,27)/t15-,17-,18-/m0/s1 ДаY
  • Key:HRWCVUIFMSZDJS-SZMVWBNQSA-N ДаY

Спираприл хидрохлорид (Renormax) је АЦЕ инхибитор антихипертензивни лек који се користи у третману хипертензије. Он припада дикарбоксилној групи АЦЕ инхибитора.

Попут многих АЦЕ инхибитора, овај лек је пролек који се конвертује до активног метаболита спираприлата након оралне администрације. За разлику од других чланова групе, он се елиминише реналним и хепатичким путем, те је подеснији за примену код пацијената са реналним оштећењима.[1][2]

Особине[уреди | уреди извор]

Особина Вредност
Број акцептора водоника 8
Број донора водоника 2
Број ротационих веза 10
Партициони коефицијент[3] (ALogP) 0,3
Растворљивост[4] (logS, log(mol/L)) -5,4
Поларна површина[5] (PSA, Å2) 146,5

Референце[уреди | уреди извор]

  1. ^ Схохат Ј, Wиттенберг C, Ерман А, Росенфелд Ј, Бонер Г (1999). „Ацуте анд цхрониц еффецтс оф спираприл, алоне ор ин цомбинатион wитх исрадипине он киднеy фунцтион анд блоод прессуре ин патиентс wитх редуцед киднеy фунцтион анд хyпертенсион.”. Сцанд Ј Урол Непхрол. 33 (1): 57—62. ПМИД 10100366. дои:10.1080/003655999750016294. 
  2. ^ Нобле С, Соркин Е (1995). „Спираприл. А прелиминарy ревиеw оф итс пхармацологy анд тхерапеутиц еффицацy ин тхе треатмент оф хyпертенсион.”. Другс. 49 (5): 750—66. ПМИД 7601014. 
  3. ^ Гхосе, А.К.; Висwанадхан V.Н. & Wендолоски, Ј.Ј. (1998). „Предицтион оф Хyдропхобиц (Липопхилиц) Пропертиес оф Смалл Органиц Молецулес Усинг Фрагмент Метходс: Ан Аналyсис оф АлогП анд ЦЛогП Метходс”. Ј. Пхyс. Цхем. А. 102: 3762—3772. дои:10.1021/јп980230о. 
  4. ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.  уреди
  5. ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.  уреди

Литература[уреди | уреди извор]

Спољашње везе[уреди | уреди извор]


Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).