Paracetamol

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Acetaminofen
N-Acetyl-p-aminophenol.svg
Paracetamol-from-xtal-3D-balls.png
IUPAC ime
N-(4-hidroksifenil)etanamid
N-(4-hidroksifenil)acetamid
Klinički podaci
Prodajno imeAktamin (SAD), Altenol (SAD), Alvedon (Švedska), Aminofen (USA), Anacin bez Aspirina (SAD), Apra (SAD), Feveral (SAD), Genapap (SAD), Pamol (Švedska), Panodil (Švedska), Perfalgan (Švedska), Reliv (Švedska), Tilenol (SAD), Krocin (Indija)
Drugs.comMonografija
MedlinePlusa681004
Podaci o licenci
Kategorija trudnoće
  • AU: A
  • US: B
  • bezbedan
Način primeneOralno, rektalno, intravenski
Pravni status
Pravni status
  • AU: nije kontrolisan
  • UK: GSL
  • US: OTC
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost~100%
Metabolizam90 do 95% hepatički
Poluvreme eliminacije1–4 h
IzlučivanjeRenalno
Identifikatori
CAS broj103-90-2 ДаY
ATC kodN02BE01 (WHO)
PubChemCID 1983
DrugBankDB00316 ДаY
ChemSpider1906 ДаY
UNII362O9ITL9D ДаY
KEGGD00217 ДаY
ChEBICHEBI:116450 ДаY
ChEMBLCHEMBL112 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC8H9NO2
Molarna masa151.17 g/mol
Fizički podaci
Gustina1.263 g/cm3
Tačka topljenja169 °C (336 °F) [2][3]
Rastvorljivost u vodi12.78[1] mg/mL (20 °C)

Paracetamol (INN) ili acetaminofen (USAN) je u širokoj upotrebi na slobodno kao analgetik (olakšanje bola) i antipiretik (umanjenje groznice). On se često koristi protiv glavobolja i drugih manjih bolova. Paracetamol je glavni sastojak brojnih lekova protiv prehlade i gripa. U kombinaciji sa opioidnim analgeticima, paracetamol se takođe može koristiti za regulaciju jakog bola kao što je postoperacioni bol, i za pružanje palijativne nege kod pacijenata sa uznapredovalim kancerom.[4] Njegovo analgetičko dejstvo počinje aproksimativno 11 minuta nakon oralne administracije,[5] a njegov poluživot je 1–4 sata.

Dok je generalno bezbedan za upotrebu na preporučenim dozama (1,000 mg po dozi i do 3,000 mg dnevno za odrasle),[6] akutno predoziranje paracetamola može da uzrokuje potencijalno fatalna oštećenja jetre, a kod retkih pojedinaca, normalna doza može da ima isti efekat. Rizik se povećava konzumiranjem alkohola. Paracetamolska toksičnost je čest uzrok akutna insuficijencije jetre u Zapadnom svetu.[7][8][9][10]

On je aktivni metabolit fenacetina, koji je nekad bio popularan analgetik i antipiretik. Za razliku od fenacetina i njegovih kombinacija, paracetamol se ne smatra kancerogenim na svojim terapeutskim dozama.[11] Reči acetaminofen (korišćene u Sjedinjenim Američkim Državama, Kanadi, Japanu, Južnoj Koreji, Hong Kongu, i Iranu[12]) i paracetamol (korišćene u drugim zemljama) obe potiču iz hemijskog imena jedinjenja: para-acetilaminofenol i para-acetilaminofenol. U nekim kontekstima, on se skraćeno naziva APAP, po acetil-para-aminophenol.

Medicinska upotreba[уреди]

Groznica[уреди]

Paracetamol je potvrđeni lek za ublažavanje groznice kod osoba svih uzrasta.[13] Svetska zdravstvena organizacija (WHO) preporučuje da se paracetamol koristi samo za ublažavanje groznice kod dece ako je njihova telesna temperatura veća od 38,5 °C.[14] Efikasnost paracetamola samog po sebi kod dece sa groznicom je pod znakom pitanja[15], a meta-analiza je pokazala da je manje efikasan od ibuprofena.[16] Uloga paracetamola u pedijatrijskoj medicini je izrazito izražajna kao efektivan analgetik i antipiretik.

Bolovi[уреди]

Paracetamol se koristi za ublažavanje bolova povezanih sa mnogim delovima tela. On poseduje analgetičke osobine usporedive onima kod aspirina, dok su njegovi antiupalni efekti daleko slabiji. Uopšteno se bolje podnosi od aspirina kod pacijenata kod kojih je utvrđena obilna sekrecija gastritične kiseline ili se strahuje od produženja krvarenja. Pošto je dostupan u prodaji bez recepta, sve više je postao uobičajeni lek u brojnim domaćinstvima.[17] Paracetamol može ublažiti bolove pri blagom artritisu ali nema efekt na upalu, crvenilo i nateknuće zgloba koji su povezani sa artritisom. Za ublažavanje bolova pri osteoartritisu kolena, on je efektivan poput ibuprofena.

U vezi komparativne farmakološke efikasnosti, studije su pokazale zbunjujuće i suprotne rezultate kada se paracetamol uporedi sa nesteroidnim antiupalnim lijekovima (NSAID). Slučajne kontrolisane studije hroničnog bola prouzrokovanog osteoartritisom kod odraslih su pokazale slične koristi od paracetamola i ibuprofena.[18]

Efikasnost paracetamola kada se koristi u kombinaciji sa slabim opioidima (poput kodeina) je pod znakom pitanja zbog podataka iz nedavnih studija; zbog male količine podataka koji su dostupni teško je doneti bilo kakav zaključak. Kombinacije paracetamola i snažnih opioida poput morfina su pokazali da smanjuju korištenu količinu opioida i poboljšavaju analgetski efekat kao i da sputavaju predoziranje opioidima zbog potencijalno otrovnog efekta paracetamola.[19] Slučajne kontrolisane studije akutnog muskuloskeletalnog bola kod dece su pokazale da obični tržišni ibuprofen u normalnoj dozi bolje smanjuje bol od standardne doze paracetamola.[20]

Reference[уреди]

  1. ^ Granberg RA, Rasmuson AC (1999). „Solubility of paracetamol in pure solvents”. Journal of Chemical & Engineering Data. 44 (6): 1391—95. doi:10.1021/je990124v. 
  2. ^ Karthikeyan, M.; Glen, Robert C.; Bender, Andreas (2005). „General Melting Point Prediction Based on a Diverse Compound Data Set and Artificial Neural Networks”. Journal of Chemical Information and Modeling. 45 (3): 581—590. PMID 15921448. doi:10.1021/ci0500132. 
  3. ^ „melting point data for paracetamol”. Lxsrv7.oru.edu. Архивирано из оригинала на датум 30. 06. 2012. Приступљено 19. 3. 2011. 
  4. ^ Scottish Intercollegiate Guidelines Network (SIGN) (2008). „6.1 and 7.1.1”. Guideline 106: Control of pain in adults with cancer (PDF). Scotland: National Health Service (NHS). ISBN 9781905813384. 
  5. ^ Moller, P.; Sindet-Pedersen, S.; Petersen, C.; Juhl, G.; Dillenschneider, A.; Skoglund, L. (2005). „Onset of acetaminophen analgesia: comparison of oral and intravenous routes after third molar surgery”. British journal of anaesthesia. 94 (5): 642—648. PMID 15790675. doi:10.1093/bja/aei109. 
  6. ^ Acetaminophen Drugs.com
  7. ^ Daly FF, Fountain JS, Murray L, Graudins A, Buckley NA (2008). „Guidelines for the management of paracetamol poisoning in Australia and New Zealand—explanation and elaboration. A consensus statement from clinical toxicologists consulting to the Australasian poisons information centres”. The Medical Journal of Australia. 188 (5): 296—301. PMID 18312195. 
  8. ^ Khashab M, Tector AJ, Kwo PY (2007). „Epidemiology of acute liver failure”. Curr Gastroenterol Rep. 9 (1): 66—73. PMID 17335680. doi:10.1007/s11894-008-0023-x. 
  9. ^ Hawkins LC, Edwards JN, Dargan PI (2007). „Impact of restricting paracetamol pack sizes on paracetamol poisoning in the United Kingdom: a review of the literature”. Drug Saf. 30 (6): 465—79. PMID 17536874. doi:10.2165/00002018-200730060-00002. 
  10. ^ Larson AM; Polson J; Fontana RJ; et al. (2005). „Acetaminophen-induced acute liver failure: results of a United States multicenter, prospective study”. Hepatology. 42 (6): 1364—72. PMID 16317692. doi:10.1002/hep.20948. 
  11. ^ Bergman K, Müller L, Teigen SW (1996). „The genotoxicity and carcinogenicity of paracetamol: a regulatory (re)view”. Mutat Res. 349 (2): 263—88. PMID 8600357. doi:10.1016/0027-5107(95)00185-9. 
  12. ^ Bradley, N (1996). „BMJ should use "paracetamol" instead of "acetaminophen" in its index”. BMJ. 313 (7058): 689. PMC 2351967Слободан приступ. PMID 8811774. 
  13. ^ „Acetaminophen”. The American Society of Health-System Pharmacists. Приступљено 3. 4. 2011. 
  14. ^ „Baby paracetamol asthma concern”. BBC News. 19. 9. 2008. Приступљено 19. 9. 2008. 
  15. ^ Meremikwu M, Oyo-Ita A (2002). „Paracetamol for treating fever in čildren”. Cočrane Database Syst Rev (2): CD003676. 
  16. ^ Perrott DA, Piira T, Goodenough B, Čampion GD (2004). „Efficacy and safety of acetaminophen vs ibuprofen for treating čildren's pain or fever: a meta-analysis”. Arč Pediatr Adolesc Med. 158 (6): 521—6. 
  17. ^ „Medication and Drugs”. MedicineNet. 1996—2010. Приступљено 22. 4. 2010. 
  18. ^ Bradley JD, Brandt KD, Katz BP, Kalasinski LA, Ryan SI (1991). „Comparison of an anti-inflammatory dose of ibuprofen, an analgesic dose of ibuprofen, and acetaminophen in the treatment of patients with osteoarthritis of the knee”. N. Engl. J. Med. 325 (2): 87—91. 
  19. ^ B, Murnion. „Combination analgesics in adults”. Australian Prescriber (33): 113—5. Архивирано из оригинала на датум 02. 09. 2010. Приступљено 12. august 2010.  Проверите вредност парамет(а)ра за датум: |access-date= (помоћ)
  20. ^ Clark E, Plint AC, Correll R, Gaboury I, Passi B (2007). „A randomized, controlled trial of acetaminophen, ibuprofen, and codeine for acute pain relief in čildren with musculoskeletal trauma”. Pediatrics. 119 (3): 460—7. 

Literatura[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

Mediji vezani za članak Paracetamol na Vikimedijinoj ostavi

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).