Antifolat

Из Википедије, слободне енциклопедије

Antifolati su lekovi koji ometaju funkciju folna kiselina.[1] Jedinjenja ove klase se koriste u hemoterapiji kancera, kao antibiotici i antiprotozoalni agensi.

Dobro poznat primer je metotreksat. On je analog folne kiseline, i zahvaljujući strukturnoj sličnosti on se vezuje i inhibira enzim dihidrofolatna reduktaza (DHFR), i time sprečava formiranje tetrahidrofolata. Pošto je tetrahidrofolat esencijalan za sintezu purina i pirimidina, njegova nestašica može da dovede do inhibirane produkcije DNK, RNK, i proteina (tetrahidrofolati takođe učestvuju u sintezi aminokiselina serina i metionina). Antifolati ometaju metabolizam nukleotida i stoga se kategorizuju kao antimetaboliti.

Mnogi od njih su prvenstveno DHFR inhibitori. Raltitreksed je inhibitor timidilatne sintaze, a pemetreksed inhibira oba enzima.

Indikacije[уреди]

Niske doze metotreksata se koriste za tretiranje mnoštva bolesti, kao što su reumatoidni artritis, lupus, skleroderma, psorijaza, astma, sarkoidoza, primarna bilijarna ciroza, polimiositis, horiokarcinoma, leukemija kičmenog fluida, rak dojke, rak glave i vrata, osteogenska sarkoma i upalna bolest crijeva.[2]

Strukture[уреди]

Reference[уреди]

  1. ^ „NCI: antifolate“. 
  2. ^ Morgan SL, Baggott JE (1995). Bailey LB. ed. Folate antagonists in nonneoplastic disease: proposed mechanisms of efficacy and toxicity. New York: Marcel Dekker. стр. 405–33. ISBN 0-8247-9280-7. 

Литература[уреди]

  • Morgan SL, Baggott JE (1995). Bailey LB. ed. Folate antagonists in nonneoplastic disease: proposed mechanisms of efficacy and toxicity. New York: Marcel Dekker. стр. 405–33. ISBN 0-8247-9280-7. 

Spoljašnje veze[уреди]