CECXG
Из Википедије, слободне енциклопедије
| (IUPAC) ime | |
|---|---|
| 2-(1'SR,2'SR,3'SR)-2'-karboksi-3'-etilciklopropil-2-(9-ksantilmetil)glicin | |
| Klinički podaci | |
| Identifikatori | |
| ATC kod | nije dodeljen |
| PubHem | 44329042 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C22H23NO5 |
| Mol. masa | 381,421 g/mol |
| SMILES | eMolekuli & PubHem |
| Farmakoinformacioni podaci | |
| Trudnoća | ? |
| Pravni status | |
CECXG (3'-etil-LY-341,495) je istraživački lek koji deluje kao potentan i selektivan antagonist za grupu II metabotropnih glutamatnih receptora (mGluR2/3), sa relativno dobrom selektivnošću za mGluR3. Dok je on pet puta manje potentan nego LY-341,495 na mGluR3, on ima 38 puta veći afinitet za mGluR3 u odnosu na mGluR2.[1] To ga čini jednim od malobrojnih dostupnih liganda koji mogu da naprave razliku između dva blisko srodna receptorska podtipa.[2][3][4]
Reference [уреди]
- ^ Collado I, Ezquerra J, Mazón A, Pedregal C, Yruretagoyena B, Kingston AE, Tomlinson R, Wright RA, Johnson BG, Schoepp DD (October 1998). „2,3'-disubstituted-2-(2'-carboxycyclopropyl)glycines as potent and selective antagonists of metabotropic glutamate receptors“. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 8 (20): 2849–54. DOI:10.1016/S0960-894X(98)00510-1. PMID 9873635.
- ^ Jan Egebjerg, Povl Krogsgaard-Larsen, Arne Schousboe. Glutamate and gaba receptors and transporters: structure, function and pharmacology. pp 171-173. Taylor & Francis, 2002. ISBN 0-7484-0881-9
- ^ Sørensen, U. (2003). „Synthesis and Structure–Activity Relationship Studies of Novel 2-Diarylethyl Substituted (2-Carboxycycloprop-1-yl)glycines as High-Affinity Group II Metabotropic Glutamate Receptor Ligands“. Bioorganic & Medicinal Chemistry 11: 197–205. DOI:10.1016/S0968-0896(02)00387-5.
- ^ Ure, J.; Baudry, M.; Perassolo, M. (2006). „Metabotropic glutamate receptors and epilepsy“. Journal of the neurological sciences 247 (1): 1–9. DOI:10.1016/j.jns.2006.03.018. PMID 16697014.