Баклофен

С Википедије, слободне енциклопедије
Бацлофен
(±)-Baclofen Enantiomers Structural Formulae.png
IUPAC име
(RS)-4-амино-3-(4-хлорофенил)бутаноинска киселина
Клинички подаци
Продајно имеЛиорезал, Лиофен
Drugs.comМонографија
Подаци о лиценци
Категорија трудноће
  • УС: C (Могући ризик)
Начин применеОрално, интратекално
Правни статус
Правни статус
Фармакокинетички подаци
Биорасположивостдобро се апсорбује
Везивање протеина30%
Метаболизам85% се излучује непромењено урином/фекалијама. 15% се метаболизује деаминацијом
Полувреме елиминације1.5 до 4 сата
Излучивањеренално (70-80%)
Идентификатори
CAS број1134-47-0 ДаY
ATC кодM03BX01 (WHO)
PubChemCID 2284
IUPHAR/BPS1084
DrugBankDB00181 ДаY
ChemSpider2197 ДаY
UNIIH789N3FKE8 ДаY
KEGGD00241 ДаY
ChEBICHEBI:2972 ДаY
ChEMBLCHEMBL701 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC10H12ClNO2
Моларна маса213,661 g/mol
  • Clc1ccc(cc1)C(CN)CC(=O)O
  • InChI=1S/C10H12ClNO2/c11-9-3-1-7(2-4-9)8(6-12)5-10(13)14/h1-4,8H,5-6,12H2,(H,13,14) ДаY
  • Key:KPYSYYIEGFHWSV-UHFFFAOYSA-N ДаY

Баклофен (Кемстро, Лиоресал, Лиофен, Габлофен, и Бекло) је дериват гама-аминобутерне киселине (ГАБА). Он се првенствено користи за третирање спастицитета. Он је у раном стадијуму истраживања за могућу употребу у третману алкохолизма.

Баклофен је агонист ГАБАБ рецептора.[1][2] Његово корисно дејство на спастицитет је резулт утицаја на кичмене и супраспиналне локације. Баклофен се такође може користити за третирање штуцања. Показано је да спречава пораст телесне температуре индуковане леком МДМА код пацова.[3]

Истраживања су показала да је баклофен ефективан у третману алкохолне зависности и повлачења, путем инхибиције симптома повлачења и жудње.[4]

Корисно својство баклофена је да се толеранција не јавља у знатној мери — баклофен задржава своје терапеутске антиспазмодичке ефекте чак и након неколико година сталне употребе.[5] Међутим, толеранција се може развити код неких пацијената који примају лек интратекално.[6][7][8]

Референце[уреди | уреди извор]

  1. ^ Мезлер M.; Мüллер Т.; Раминг К. (2001). „Цлонинг анд фунцтионал еxпрессион оф ГАБА(Б) рецепторс фром Дросопхила”. Еур. Ј. Неуросци. 13 (3): 477—486. ПМИД 11168554. дои:10.1046/ј.1460-9568.2001.01410.x. 
  2. ^ Дзитоyева С.; Димитријевиц Н.; Манев Х. (2003). „Гамма-аминобутyриц ацид Б рецептор 1 медиатес бехавиор-импаиринг ацтионс оф алцохол ин Дросопхила: адулт РНА интерференце анд пхармацологицал евиденце”. Проц. Натл. Ацад. Сци. У.С.А. 100 (9): 5485—5490. Бибцоде:2003ПНАС..100.5485Д. ПМЦ 154371Слободан приступ. ПМИД 12692303. дои:10.1073/пнас.0830111100. 
  3. ^ Беxис С.; Пхиллис Б. D.; Онг Ј.; Wхите Ј. M.; Ирвине Р. Ј. (9. 4. 2004). „Бацлофен превентс МДМА-индуцед рисе ин цоре бодy температуре ин ратс”. Друг анд Алцохол Депенденце. 74 (1): 89—96. ПМИД 15072812. дои:10.1016/ј.другалцдеп.2003.12.004. 
  4. ^ Аддолорато, Г.; Леггио, L.; Феррулли, А.; Цардоне, С.; Вонгхиа, L.; Миријелло, А.; Абенаволи, L.; D'Ангело, C.; Цапуто, Ф. (2007). „Еффецтивенесс анд сафетy оф бацлофен фор маинтенанце оф алцохол абстиненце ин алцохол-депендент патиентс wитх ливер циррхосис: рандомисед, доубле-блинд цонтроллед студy”. Ланцет. 370 (9603): 1915—1922. ПМИД 18068515. дои:10.1016/С0140-6736(07)61814-5. 
  5. ^ Гаиллард Ј. M. (1977). „Цомпарисон оф тwо мусцле релаxант другс он хуман слееп: диазепам анд парацхлоропхенyлгаба”. Ацта Псyцхиатр Белг. 77 (3): 410—425. ПМИД 200069. 
  6. ^ Хеетла, Х. W.; Стаал, M. Ј.; Клипхуис, C.; Ван Лаар, Т. (2009). „Тхе инциденце анд манагемент оф толеранце ин интратхецал бацлофен тхерапy”. Спинал Цорд. 47 (10): 751—756. ПМИД 19333246. дои:10.1038/сц.2009.34. 
  7. ^ Ниелсен, Ј. Ф.; Хансен, Х. Ј.; Сунде, Н.; Цхристенсен, Ј. Ј. (2002). „Евиденце оф толеранце то бацлофен ин треатмент оф севере спастицитy wитх интратхецал бацлофен”. Цлиницал неурологy анд неуросургерy. 104 (2): 142—145. ПМИД 11932045. 
  8. ^ Хеетла, Х. W.; Стаал, M. Ј.; Ван Лаар, Т. (2009). „Толеранце то цонтинуоус интратхецал бацлофен инфусион цан бе реверсед бy пулсатиле болус инфусион”. Спинал Цорд. 48 (6): 483—486. ПМИД 19918253. дои:10.1038/сц.2009.156. 

Спољашње везе[уреди | уреди извор]

Стар оф лифе.свгМолимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).