Баклофен

Бацлофен
IUPAC име
	(RS)-4-амино-3-(4-хлорофенил)бутаноинска киселина
Клинички подаци
Продајно име	Лиорезал, Лиофен
Drugs.com	Монографија
Подаци о лиценци	УС ФДА: Baclofen;
Категорија трудноће	УС: C (Могући ризик) ; ;
Начин примене	Орално, интратекално
Правни статус
Правни статус	УС: ℞-онлy ;
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост	добро се апсорбује
Везивање протеина	30%
Метаболизам	85% се излучује непромењено урином/фекалијама. 15% се метаболизује деаминацијом
Полувреме елиминације	1.5 до 4 сата
Излучивање	ренално (70-80%)
Идентификатори
CAS број	1134-47-0
ATC код	M03BX01 (WHO)
PubChem	CID 2284
IUPHAR/BPS	1084
DrugBank	DB00181
ChemSpider	2197
UNII	H789N3FKE8
KEGG	D00241
ChEBI	CHEBI:2972
ChEMBL	CHEMBL701
Хемијски подаци
Формула	C10H12ClNO2
Моларна маса	213,661 g/mol
	SMILES Clc1ccc(cc1)C(CN)CC(=O)O; ;
	InChI InChI=1S/C10H12ClNO2/c11-9-3-1-7(2-4-9)8(6-12)5-10(13)14/h1-4,8H,5-6,12H2,(H,13,14) ; Key:KPYSYYIEGFHWSV-UHFFFAOYSA-N ;

Баклофен (Кемстро, Лиоресал, Лиофен, Габлофен, и Бекло) је дериват гама-аминобутерне киселине (ГАБА). Он се првенствено користи за третирање спастицитета. Он је у раном стадијуму истраживања за могућу употребу у третману алкохолизма.

Баклофен је агонист ГАБА_Б рецептора.^[1]^[2] Његово корисно дејство на спастицитет је резулт утицаја на кичмене и супраспиналне локације. Баклофен се такође може користити за третирање штуцања. Показано је да спречава пораст телесне температуре индуковане леком МДМА код пацова.^[3]

Истраживања су показала да је баклофен ефективан у третману алкохолне зависности и повлачења, путем инхибиције симптома повлачења и жудње.^[4]

Корисно својство баклофена је да се толеранција не јавља у знатној мери — баклофен задржава своје терапеутске антиспазмодичке ефекте чак и након неколико година сталне употребе.^[5] Међутим, толеранција се може развити код неких пацијената који примају лек интратекално.^[6]^[7]^[8]

Референце

^ Мезлер M.; Мüллер Т.; Раминг К. (2001). „Цлонинг анд фунцтионал еxпрессион оф ГАБА(Б) рецепторс фром Дросопхила”. Еур. Ј. Неуросци. 13 (3): 477—486. ПМИД 11168554. дои:10.1046/ј.1460-9568.2001.01410.x.
^ Дзитоyева С.; Димитријевиц Н.; Манев Х. (2003). „Гамма-аминобутyриц ацид Б рецептор 1 медиатес бехавиор-импаиринг ацтионс оф алцохол ин Дросопхила: адулт РНА интерференце анд пхармацологицал евиденце”. Проц. Натл. Ацад. Сци. У.С.А. 100 (9): 5485—5490. Бибцоде:2003ПНАС..100.5485Д. ПМЦ 154371 . ПМИД 12692303. дои:10.1073/пнас.0830111100.
^ Беxис С.; Пхиллис Б. D.; Онг Ј.; Wхите Ј. M.; Ирвине Р. Ј. (9. 4. 2004). „Бацлофен превентс МДМА-индуцед рисе ин цоре бодy температуре ин ратс”. Друг анд Алцохол Депенденце. 74 (1): 89—96. ПМИД 15072812. дои:10.1016/ј.другалцдеп.2003.12.004.
^ Аддолорато, Г.; Леггио, L.; Феррулли, А.; Цардоне, С.; Вонгхиа, L.; Миријелло, А.; Абенаволи, L.; D'Ангело, C.; Цапуто, Ф. (2007). „Еффецтивенесс анд сафетy оф бацлофен фор маинтенанце оф алцохол абстиненце ин алцохол-депендент патиентс wитх ливер циррхосис: рандомисед, доубле-блинд цонтроллед студy”. Ланцет. 370 (9603): 1915—1922. ПМИД 18068515. дои:10.1016/С0140-6736(07)61814-5.
^ Гаиллард Ј. M. (1977). „Цомпарисон оф тwо мусцле релаxант другс он хуман слееп: диазепам анд парацхлоропхенyлгаба”. Ацта Псyцхиатр Белг. 77 (3): 410—425. ПМИД 200069.
^ Хеетла, Х. W.; Стаал, M. Ј.; Клипхуис, C.; Ван Лаар, Т. (2009). „Тхе инциденце анд манагемент оф толеранце ин интратхецал бацлофен тхерапy”. Спинал Цорд. 47 (10): 751—756. ПМИД 19333246. дои:10.1038/сц.2009.34.
^ Ниелсен, Ј. Ф.; Хансен, Х. Ј.; Сунде, Н.; Цхристенсен, Ј. Ј. (2002). „Евиденце оф толеранце то бацлофен ин треатмент оф севере спастицитy wитх интратхецал бацлофен”. Цлиницал неурологy анд неуросургерy. 104 (2): 142—145. ПМИД 11932045.
^ Хеетла, Х. W.; Стаал, M. Ј.; Ван Лаар, Т. (2009). „Толеранце то цонтинуоус интратхецал бацлофен инфусион цан бе реверсед бy пулсатиле болус инфусион”. Спинал Цорд. 48 (6): 483—486. ПМИД 19918253. дои:10.1038/сц.2009.156.

Спољашње везе

Intrathecal Baclofen Therapy Cleveland Clinic Information Center. 15 June 2001.
FYI: Baclofen (Lioresal), from the New York State Office of Alcoholism and Substance Abuse Services
Intrathecal Baclofen, from Nottingham University Hospitals NHS Trust, Queen's Medical Centre
U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Baclofen

Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).

[pmid11168554-1] Мезлер M.; Мüллер Т.; Раминг К. (2001). „Цлонинг анд фунцтионал еxпрессион оф ГАБА(Б) рецепторс фром Дросопхила”. Еур. Ј. Неуросци. 13 (3): 477—486. ПМИД 11168554. дои:10.1046/ј.1460-9568.2001.01410.x.

[pmid12692303-2] Дзитоyева С.; Димитријевиц Н.; Манев Х. (2003). „Гамма-аминобутyриц ацид Б рецептор 1 медиатес бехавиор-импаиринг ацтионс оф алцохол ин Дросопхила: адулт РНА интерференце анд пхармацологицал евиденце”. Проц. Натл. Ацад. Сци. У.С.А. 100 (9): 5485—5490. Бибцоде:2003ПНАС..100.5485Д. ПМЦ 154371 . ПМИД 12692303. дои:10.1073/пнас.0830111100.

[3] Беxис С.; Пхиллис Б. D.; Онг Ј.; Wхите Ј. M.; Ирвине Р. Ј. (9. 4. 2004). „Бацлофен превентс МДМА-индуцед рисе ин цоре бодy температуре ин ратс”. Друг анд Алцохол Депенденце. 74 (1): 89—96. ПМИД 15072812. дои:10.1016/ј.другалцдеп.2003.12.004.

[pmid18068515-4] Аддолорато, Г.; Леггио, L.; Феррулли, А.; Цардоне, С.; Вонгхиа, L.; Миријелло, А.; Абенаволи, L.; D'Ангело, C.; Цапуто, Ф. (2007). „Еффецтивенесс анд сафетy оф бацлофен фор маинтенанце оф алцохол абстиненце ин алцохол-депендент патиентс wитх ливер циррхосис: рандомисед, доубле-блинд цонтроллед студy”. Ланцет. 370 (9603): 1915—1922. ПМИД 18068515. дои:10.1016/С0140-6736(07)61814-5.

[5] Гаиллард Ј. M. (1977). „Цомпарисон оф тwо мусцле релаxант другс он хуман слееп: диазепам анд парацхлоропхенyлгаба”. Ацта Псyцхиатр Белг. 77 (3): 410—425. ПМИД 200069.

[6] Хеетла, Х. W.; Стаал, M. Ј.; Клипхуис, C.; Ван Лаар, Т. (2009). „Тхе инциденце анд манагемент оф толеранце ин интратхецал бацлофен тхерапy”. Спинал Цорд. 47 (10): 751—756. ПМИД 19333246. дои:10.1038/сц.2009.34.

[7] Ниелсен, Ј. Ф.; Хансен, Х. Ј.; Сунде, Н.; Цхристенсен, Ј. Ј. (2002). „Евиденце оф толеранце то бацлофен ин треатмент оф севере спастицитy wитх интратхецал бацлофен”. Цлиницал неурологy анд неуросургерy. 104 (2): 142—145. ПМИД 11932045.

[8] Хеетла, Х. W.; Стаал, M. Ј.; Ван Лаар, Т. (2009). „Толеранце то цонтинуоус интратхецал бацлофен инфусион цан бе реверсед бy пулсатиле болус инфусион”. Спинал Цорд. 48 (6): 483—486. ПМИД 19918253. дои:10.1038/сц.2009.156.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]