Baklofen

Из Википедије, слободне енциклопедије
Baclofen
(±)-Baclofen Enantiomers Structural Formulae.png
IUPAC ime
(RS)-4-amino-3-(4-hlorofenil)butanoinska kiselina
Klinički podaci
Prodajno ime Liorezal, Liofen
Drugs.com Monografija
Podaci o licenci
Kategorija trudnoće
  • US: C (Mogući rizik)
Način primene Oralno, intratekalno
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost dobro se apsorbuje
Vezivanje proteina 30%
Metabolizam 85% se izlučuje nepromenjeno urinom/fekalijama. 15% se metabolizuje deaminacijom
Poluvreme eliminacije 1.5 do 4 sata
Izlučivanje renalno (70-80%)
Identifikatori
CAS broj 1134-47-0 ДаY
ATC kod M03BX01 (WHO)
PubChem CID 2284
IUPHAR/BPS 1084
DrugBank DB00181 ДаY
ChemSpider 2197 ДаY
UNII H789N3FKE8 ДаY
KEGG D00241 ДаY
ChEBI CHEBI:2972 ДаY
ChEMBL CHEMBL701 ДаY
Hemijski podaci
Formula C10H12ClNO2
Molarna masa 213,661 g/mol
  (verify)

Baklofen (Kemstro, Lioresal, Liofen, Gablofen, i Beklo) je derivat gama-aminobuterne kiseline (GABA). On se prvenstveno koristi za tretiranje spasticiteta. On je u ranom stadijumu istraživanja za moguću upotrebu u tretmanu alkoholizma.

Baklofen je agonist GABAB receptora.[1][2] Njegovo korisno dejstvo na spasticitet je rezult uticaja na kičmene i supraspinalne lokacije. Baklofen se takođe može koristiti za tretiranje štucanja. Pokazano je da sprečava porast telesne temperature indukovane lekom MDMA kod pacova.[3]

Istraživanja su pokazala da je baklofen efektivan u tretmanu alkoholne zavisnosti i povlačenja, putem inhibicije simptoma povlačenja i žudnje.[4]

Korisno svojstvo baklofena je da se tolerancija ne javlja u znatnoj meri — baklofen zadržava svoje terapeutske antispazmodičke efekte čak i nakon nekoliko godina stalne upotrebe.[5] Međutim, tolerancija se može razviti kod nekih pacijenata koji primaju lek intratekalno.[6][7][8]

Reference[уреди]

  1. Mezler M.; Müller T.; Raming K. (2001). „Cloning and functional expression of GABA(B) receptors from Drosophila”. Eur. J. Neurosci. 13 (3): 477—486. PMID 11168554. doi:10.1046/j.1460-9568.2001.01410.x. 
  2. Dzitoyeva S.; Dimitrijevic N.; Manev H. (2003). „Gamma-aminobutyric acid B receptor 1 mediates behavior-impairing actions of alcohol in Drosophila: adult RNA interference and pharmacological evidence”. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 100 (9): 5485—5490. Bibcode:2003PNAS..100.5485D. PMC 154371Слободан приступ. PMID 12692303. doi:10.1073/pnas.0830111100. 
  3. Bexis S.; Phillis B. D.; Ong J.; White J. M.; Irvine R. J. (9. 4. 2004). „Baclofen prevents MDMA-induced rise in core body temperature in rats”. Drug and Alcohol Dependence. 74 (1): 89—96. PMID 15072812. doi:10.1016/j.drugalcdep.2003.12.004. 
  4. Addolorato, G.; Leggio, L.; Ferrulli, A.; Cardone, S.; Vonghia, L.; Mirijello, A.; Abenavoli, L.; D'Angelo, C.; Caputo, F. (2007). „Effectiveness and safety of baclofen for maintenance of alcohol abstinence in alcohol-dependent patients with liver cirrhosis: randomised, double-blind controlled study”. Lancet. 370 (9603): 1915—1922. PMID 18068515. doi:10.1016/S0140-6736(07)61814-5. 
  5. Gaillard J. M. (1977). „Comparison of two muscle relaxant drugs on human sleep: diazepam and parachlorophenylgaba”. Acta Psychiatr Belg. 77 (3): 410—425. PMID 200069. 
  6. Heetla, H. W.; Staal, M. J.; Kliphuis, C.; Van Laar, T. (2009). „The incidence and management of tolerance in intrathecal baclofen therapy”. Spinal Cord. 47 (10): 751—756. PMID 19333246. doi:10.1038/sc.2009.34. 
  7. Nielsen, J. F.; Hansen, H. J.; Sunde, N.; Christensen, J. J. (2002). „Evidence of tolerance to baclofen in treatment of severe spasticity with intrathecal baclofen”. Clinical neurology and neurosurgery. 104 (2): 142—145. PMID 11932045. 
  8. Heetla, H. W.; Staal, M. J.; Van Laar, T. (2009). „Tolerance to continuous intrathecal baclofen infusion can be reversed by pulsatile bolus infusion”. Spinal Cord. 48 (6): 483—486. PMID 19918253. doi:10.1038/sc.2009.156. 

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).