Епросартан

Епросартан
IUPAC име
	4-({2-Бутил-5-[2-карбокси-2-(тиофен-2-илметил)ет-1-ен-1-ил]-1H-имидазол-1-ил}метил)бензојева киселина
Клинички подаци
Продајно име	Теветен
Drugs.com	Монографија
MedlinePlus	a601237
Начин примене	Орално
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост	15% (Епросартан месилат)
Метаболизам	не метаболизује се
Полувреме елиминације	5 до 9 Сати
Излучивање	Ренално 10%, билијарно 90%
Идентификатори
CAS број	133040-01-4
ATC код	C09CA02 (WHO)
PubChem	CID 5281037
DrugBank	DB00876
ChemSpider	4444504
UNII	2KH13Z0S0Y
KEGG	D04040
ChEBI	CHEBI:4814
ChEMBL	CHEMBL813
Хемијски подаци
Формула	C23H24N2O4S
Моларна маса	Епросартан месилат: 520,625 g/mol
	SMILES O=C(O)\C(=C\c1cnc(n1Cc2ccc(C(=O)O)cc2)CCCC)Cc3sccc3; ;
	InChI InChI=1S/C23H24N2O4S/c1-2-3-6-21-24-14-19(12-18(23(28)29)13-20-5-4-11-30-20)25(21)15-16-7-9-17(10-8-16)22(26)27/h4-5,7-12,14H,2-3,6,13,15H2,1H3,(H,26,27)(H,28,29)/b18-12+ ; Key:OROAFUQRIXKEMV-LDADJPATSA-N ;

Епросартан је антагонист ангиотензин II рецептора који се користи за третирање високог крвног притиска. Предузеће Абботт Лабораториес продаје овај лек под именом Теветен у САД и већини других земаља. Предузеће ИНТАС Пхармацеутицалс га продаје под именом Епрозар у Индији. У једној од формулација се епросартан заједно са хидрохлоротиазидом продаје као Теветен ХЦТ (САД) и ТеветенПлус.

Попут других антагониста ангиотензин II рецептора, епросартан је генерално боље толерисан од еналаприла (АЦЕ инхибитора), посебно међу особама у годинама.^[1]

Особине

Особина	Вредност
Број акцептора водоника	5
Број донора водоника	2
Број ротационих веза	10
Партициони коефицијент^[2] (ALogP)	4,8
Растворљивост^[3] (logS, log(mol/L))	-7,4
Поларна површина^[4] (PSA, Å²)	120,7

Референце

^ Руилопе L, Јäгер Б, Прицхард Б (2001). „Епросартан версус еналаприл ин елдерлy патиентс wитх хyпертенсион: а доубле-блинд, рандомизед триал”. Блоод Пресс. 10 (4): 223—9. ПМИД 11800061. дои:10.1080/08037050152669747.
^ Гхосе, А.К.; Висwанадхан V.Н. & Wендолоски, Ј.Ј. (1998). „Предицтион оф Хyдропхобиц (Липопхилиц) Пропертиес оф Смалл Органиц Молецулес Усинг Фрагмент Метходс: Ан Аналyсис оф АлогП анд ЦЛогП Метходс”. Ј. Пхyс. Цхем. А. 102: 3762—3772. дои:10.1021/јп980230о.
^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t. уреди
^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e. уреди

Спољашње везе

Teveten website

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[1] Руилопе L, Јäгер Б, Прицхард Б (2001). „Епросартан версус еналаприл ин елдерлy патиентс wитх хyпертенсион: а доубле-блинд, рандомизед триал”. Блоод Пресс. 10 (4): 223—9. ПМИД 11800061. дои:10.1080/08037050152669747.

[2] Гхосе, А.К.; Висwанадхан V.Н. & Wендолоски, Ј.Ј. (1998). „Предицтион оф Хyдропхобиц (Липопхилиц) Пропертиес оф Смалл Органиц Молецулес Усинг Фрагмент Метходс: Ан Аналyсис оф АлогП анд ЦЛогП Метходс”. Ј. Пхyс. Цхем. А. 102: 3762—3772. дои:10.1021/јп980230о.

[3] Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t. уреди

[4] Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e. уреди

[1]

[2]

[3]

[4]