Ситаксентан

Ситаксентан
IUPAC име
	Н-(4-цхлоро-3-метхyл-1,2-оxазол-5-yл)-2-[2-(6-метхyл-2Х-1,3-бензодиоxол-5-yл)ацетyл]тхиопхене-3-сулфонамиде
Клинички подаци
Подаци о лиценци	ЕУ ЕМА: Телин;
Начин примене	Орално
Правни статус
Правни статус	АУ: С4 (Пресцриптион онлy) ; УК: ПОМ (Само на рецепат) ;
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост	70 то 100%
Везивање протеина	>99%
Метаболизам	Хепатички (CYP2C9- и CYP3A4-посредовано)
Полувреме елиминације	10 сати
Излучивање	Ренално (50 до 60%); Фекално (40 до 50%)
Идентификатори
CAS број	184036-34-8 ; 210421-64-0 (натријумска со)
ATC код	C02KX03 (WHO)
PubChem	CID 216235
ChemSpider	21106381
Синоними	Ситаксентан; TBC-11251
Хемијски подаци
Формула	C18H15ClN2O6S2
Моларна маса	454.906 g/mol
	SMILES Cc1cc2OCOc2cc1CC(=O)c3sccc3S(=O)(=O)Nc4onc(C)c4Cl; ;

Ситаксентан натријум (TBC-11251) је лек за третман плућне хипертензије.^[1] Он је био у продаји под именом Телин од стране Енцисиве Фармацеутикалс, све док Пфизер није купио ту компанију фебруара 2008. Пфизер је добровољно повукао ситаксентан са тржишта 2010. године због могуће токсичности јетре.^[2]

Механизам дејства[уреди | уреди извор]

Ситаксентан је мали молекул који селективно блокира дејство ендотелина на ендотелинском-А (ЕТ_А) рецептору (око 6000 пута је потентнији у односу на ЕТ_Б).^[3] Он припада сулфонамидној класи антагониста ендотелинког рецептора.

Литература[уреди | уреди извор]

^ Барст РЈ; Ланглебен D; Фрост А; et al. (2004). „Ситаxсентан тхерапy фор пулмонарy артериал хyпертенсион”. Америцан Јоурнал оф Респираторy Цритицал Царе Медицине. 169 (4): 441—447. дои:10.1164/рццм.200307-957ОЦ.
^ „Цитинг ливер дамаге, Пфизер wитхдраwс Тхелин, Ассоциатед Пресс, Децембер 12, 2010”. Архивирано из оригинала 13. 12. 2010. г. Приступљено 02. 06. 2011.
^ Гиргис, РЕ; Фрост, АЕ; Хилл, НС; Хорн, ЕМ; Ланглебен, D; МцЛаугхлин, ВВ; Оудиз, РЈ; Роббинс, ИМ; Сеиболд, ЈР (2007). „Селецтиве ендотхелин А рецептор антагонисм wитх ситаxсентан фор пулмонарy артериал хyпертенсион ассоциатед wитх цоннецтиве тиссуе дисеасе.”. Анналс оф тхе рхеуматиц дисеасес. 66 (11): 1467—72. ПМЦ 2111639 . ПМИД 17472992. дои:10.1136/ард.2007.069609.

Додатна литература[уреди | уреди извор]

Муцке ХАМ (2009). „Ситаxсентан фор тхе Орал Треатмент оф Пулмонарy Артериал Хyпертенсион: Бенефитс фром Ендотхелин Рецептор Субтyпе Селецтивитy?”. Цлиницал Медицине: Тхерапеутицс. 1. Текст „пагес111–121” игнорисан (помоћ)^{[мртва веза]}
Робyн Ј. Барст, MD; Стуарт Рицх, MD, ФЦЦП; Аллисон Wидлитз, МС, ПА; Евелyн M. Хорн, MD; Валлерие МцЛаугхлин, MD & Јоyце МцФарлин, РН (2002). „Цлиницал Еффицацy оф Ситаxсентан, ан Ендотхелин-А Рецептор Антагонист, ин Патиентс Wитх Пулмонарy Артериал Хyпертенсион”. Цхест. стр. 1860—1868. Архивирано из оригинала 04. 08. 2003. г. Приступљено 02. 06. 2011.

Спољашње везе[уреди | уреди извор]

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[1] Барст РЈ; Ланглебен D; Фрост А; et al. (2004). „Ситаxсентан тхерапy фор пулмонарy артериал хyпертенсион”. Америцан Јоурнал оф Респираторy Цритицал Царе Медицине. 169 (4): 441—447. дои:10.1164/рццм.200307-957ОЦ.

[Pfizer-2] „Цитинг ливер дамаге, Пфизер wитхдраwс Тхелин, Ассоциатед Пресс, Децембер 12, 2010”. Архивирано из оригинала 13. 12. 2010. г. Приступљено 02. 06. 2011.

[3] Гиргис, РЕ; Фрост, АЕ; Хилл, НС; Хорн, ЕМ; Ланглебен, D; МцЛаугхлин, ВВ; Оудиз, РЈ; Роббинс, ИМ; Сеиболд, ЈР (2007). „Селецтиве ендотхелин А рецептор антагонисм wитх ситаxсентан фор пулмонарy артериал хyпертенсион ассоциатед wитх цоннецтиве тиссуе дисеасе.”. Анналс оф тхе рхеуматиц дисеасес. 66 (11): 1467—72. ПМЦ 2111639 . ПМИД 17472992. дои:10.1136/ард.2007.069609.

[1]

[2]

[3]