Силденафил

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Силденафил
Sildenafil.svg
Sildenafil-from-xtal-3D-balls.png
IUPAC име
1-[4-етхоxy-3-(6,7-дихyдро-1-метхyл-
7-оxо-3-пропyл-1Х-пyразоло[4,3-д]пyримидин-5-yл)
пхенyлсулфонyл]-4-метхyлпиперазине
Клинички подаци
Подаци о лиценци
Категорија трудноће
  • УС: Б (Без ризика у испитивањима на животињама)
Начин применеОрално
Правни статус
Правни статус
  • ℞ (Пресцриптион онлy)
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост40%
МетаболизамХепатички (углавном CYP3A4, такође CYP2C9)
Полувреме елиминације3 до 4 сата
ИзлучивањеФекално (80%) и ренално (око 13%)
Идентификатори
CAS број139755-83-2
ATC кодG04BE03 (WHO)
PubChemCID 5281023
DrugBankDB00203
ChemSpider56586 ДаY
UNII3M7OB98Y7H ДаY
KEGGD08514 ДаY
ChEMBLCHEMBL1737 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC22H30N6O4S
Моларна масабаза: 474.6 g/mol

Силденафил цитрат, (Виагра, Реватио и разна друга трговачка имена), је лек који се користи за третирање еректалне дисфункције и пулмоналне артеријске хипертензије (ПАХ). Њега је развила и продаје га фармацеутска компанија Пфизер. Он дејствује путем инхибиције ЦГМП-специфичне фосфодиестеразе, типа 5, ензима који разлаже цГМП, који регулише проток крви у пенис. Откад је постао доступан 1998. године, силденафил је примарни третмен за импотенцију. Његови конкуренти на тржишту су тадалафил (Циалис) и варденафил (Левитра).

Медицинска употреба[уреди]

Сексуална дисфункција[уреди]

Примарна индикација силденафила је лечење еректилне дисфункције (неспособности одржавања задовољавајуће ерекције за потпуни полни однос). Његова употреба је постала стандардни третман за импотенцију у свим околностима, укључујући дијабетес.[1]

Људи на антидепресивима могу да се суоче са проблем сексуалне дисфункције, било услед њихове болести или као последица њихових медикација. Једна студија из 2003. је показала да силденафил побољшава сексуалну функцију мушкараца у тим ситуацијама.[2] Надовезујући се на раније извештаје из 1999,[3] иста група истраживача је утврдила да силденафил такође има способност побољшања сексуалних функција код женских пацијената на антидепресивима.[4]

Пулмонална хипертензија[уреди]

Поред еректилне дисфункције, силденафил цитрат је такође ефективана у лечењу ретке болести пулмоналне артеријске хипертензије (ПАХ). Он релаксира артеријске зидове, што доводи до умањеног пулмоналног артеријског отпора и притиска. Тиме се смањује оптерећења десне коморе срца и побољшавају симптоми десностране срчане инсуфицијенције. Пошто је ПДЕ-5 примарно распрострањен унутар артеријског зида глатких мишића плућа и пениса, силденафил делује селективно у те две области без индуковања вазодилатације у другим деловима тела. Пфизер је поднео захтев за додатну регистрацију силденафила код ФДА, и силденафил је одобрен за ту индикацију јуна 2005. Препарат је назван Реватио, да би се избегла забуна са Виагром, и таблете од 20 милиграма су беле и округле. Силденафил се придружује босентану и на простациклин заснованим терапијама за ово обољење.[5]

Литература[уреди]

  1. ^ Варди M, Нини А (2007). „Пхоспходиестерасе инхибиторс фор ерецтиле дyсфунцтион ин патиентс wитх диабетес меллитус”. Цоцхране Датабасе Сyст Рев (1): ЦД002187. ПМИД 17253475. дои:10.1002/14651858.ЦД002187.пуб3. 
  2. ^ Нурнберг ХГ, Хенслеy ПЛ, Геленберг АЈ, Фава M, Лауриелло Ј, Паине С (2003). „Треатмент оф антидепрессант-ассоциатед сеxуал дyсфунцтион wитх силденафил: а рандомизед цонтроллед триал”. ЈАМА. 289 (1): 56—64. ПМИД 12503977. дои:10.1001/јама.289.1.56. 
  3. ^ Нурнберг ХГ, Хенслеy ПЛ, Лауриелло Ј, Паркер ЛМ, Кеитх СЈ (1999). „Силденафил фор wомен патиентс wитх антидепрессант-индуцед сеxуал дyсфунцтион”. Псyцхиатр Серв. 50 (8): 1076—8. ПМИД 10445658. 
  4. ^ Нурнберг ХГ, Хенслеy ПЛ, Хеиман ЈР, Црофт ХА, Дебаттиста C, Паине С (2008). „Силденафил Треатмент оф Wомен Wитх Антидепрессант-Ассоциатед Сеxуал Дyсфунцтион”. ЈАМА. 300 (4): 395—404. ПМИД 18647982. дои:10.1001/јама.300.4.395. 
  5. ^ Пфизер, Инц. (6. 06. 2005). „ФДА Аппровес Пфизер'с Реватио ас Треатмент фор Пулмонарy Артериал Хyпертенсион”. 2005 Неwс Релеасес. Пфизер. Приступљено 27. 12. 2005. 

Спољашње везе[уреди]

Стар оф лифе.свгМолимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).