Org 27569

Из Википедије, слободне енциклопедије
Org 27569
Org27569 structure.png
IUPAC ime
5-hloro-3-etil-1H-indol-2-karboksilna kiselina [2-(4-piperidin-1-il-fenil)etil]amid
Identifikatori
CAS broj 868273-06-7 ДаY
ATC kod none
PubChem CID 44828492
ChemSpider 22369629 ДаY
Hemijski podaci
Formula C24H28ClN3O
Molarna masa 409,951 g/mol
  (verify)

Org 27569 je lek koji deluje kao potentan i selektivan alosterini modulator kanabinoidnog CB1 receptor. In vitro ispitivanja sugerišu da se vezuje za regulatorno mesto na CB1 receptoru, čime uzrokuje konformacionu promenu koja povećava afinitet vezivanja CB1 agonista poput CP 55,940, dok umanjuje afinitet vezivanja CB1 antagonista ili inverznih agonista poput rimonabanta. Međutim dok Org 27569 povećava sposobnost CB1 agonista da se veži za receptor, on umanjuje efikasnost stimulacije signalizacije sekundarnim glasnikom, tako da se u praksi ponaša kao nepremostiv antagonist funkcije CB1 receptora.[1]

Reference[уреди]

  1. Price MR, Baillie GL, Thomas A, Stevenson LA, Easson M, Goodwin R, McLean A, McIntosh L, Goodwin G, Walker G, Westwood P, Marrs J, Thomson F, Cowley P, Christopoulos A, Pertwee RG, Ross RA (2005). „Allosteric modulation of the cannabinoid CB1 receptor”. Molecular Pharmacology 68 (5): 1484—95. doi:10.1124/mol.105.016162. PMID 16113085. 

Spoljašnje veze[уреди]