JWH-051

Из Википедије, слободне енциклопедије
JWH-051
JWH-051.png
IUPAC ime
((6aR,10aR)-6,6-dimetil-3-(2-metiloktan-2-il)-6a,7,10,10a-tetrahidrobenzo[c]hromen-9-il)metanol
Identifikatori
ATC kod None
PubChem CID 9799540
Hemijski podaci
Formula C25H38O2
Molarna masa 370,567 g/mol
  (verify)

JWH-051 je analgetik koji je kanabinoidni agonist. Njegova hemijska struktura je blisko srodna sa potentnim kanabinoidnim agonistom HU-210. Jedina razlika je u uklonjenoj hidroksilnoj grupi u poziciji 1 aromatičnog prstena.

JWH-051 ima visok afinitet za CB1 receptor, ali je jači agonist za CB2, sa Ki vrednošću od 14nM na CB2 vs 19nM na CB1.[1] On je bio jedan od prvih CB2-selektivnih liganda, mada je njegova selektivnost za CB2 umerena u poređenju sa novijim jedinjenjima, poput HU-308.

On proizvodi slične efekte kao i drugi kanabinoidni agonisti, kao što su sedacija i analgezija, ali ima relativno jako antiinflamatorno dejstvo usled njegovog visokog afiniteta za CB2.[2][3][4]

Reference[уреди]

  1. Huffman, JW; Yu, S; Showalter, V; Abood, ME; Wiley, JL; Compton, DR; Martin, BR; Bramblett, RD; Reggio, PH (1996). „Synthesis and pharmacology of a very potent cannabinoid lacking a phenolic hydroxyl with high affinity for the CB2 receptor”. Journal of Medical Chemistry 39 (20): 3875—7. doi:10.1021/jm960394y. PMID 8831752. 
  2. Huffman, JW (2000). „The search for selective ligands for the CB2 receptor”. Current pharmaceutical design 6 (13): 1323—37. doi:10.2174/1381612003399347. PMID 10903395. 
  3. Klein, TW; Newton, C; Friedman, H (1998). „Cannabinoid receptors and the cytokine network”. Advances in experimental medicine and biology. Advances in Experimental Medicine and Biology 437: 215—22. doi:10.1007/978-1-4615-5347-2_24. ISBN 978-0-306-45838-5. PMID 9666274. 
  4. Griffin, G; Fernando, SR; Ross, RA; McKay, NG; Ashford, ML; Shire, D; Huffman, JW; Yu, S; Lainton, JA (1997). „Evidence for the presence of CB2-like cannabinoid receptors on peripheral nerve terminals”. European Journal of Pharmacology 339 (1): 53—61. doi:10.1016/S0014-2999(97)01336-8. PMID 9450616. 

Spoljašnje veze[уреди]