JWH-051
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
((6aR,10aR)-6,6-dimetil-3-(2-metiloktan-2-il)-6a,7,10,10a-tetrahidrobenzo[c]hromen-9-il)metanol | |
| Identifikatori | |
| ATC kod | None |
| PubChem | CID 9799540 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C25H38O2 |
| Molarna masa | 370,567 g/mol |
| |
JWH-051 je analgetik koji je kanabinoidni agonist. Njegova hemijska struktura je blisko srodna sa potentnim kanabinoidnim agonistom HU-210. Jedina razlika je u uklonjenoj hidroksilnoj grupi u poziciji 1 aromatičnog prstena.
JWH-051 ima visok afinitet za CB1 receptor, ali je jači agonist za CB2, sa Ki vrednošću od 14nM na CB2 vs 19nM na CB1.[1] On je bio jedan od prvih CB2-selektivnih liganda, mada je njegova selektivnost za CB2 umerena u poređenju sa novijim jedinjenjima, poput HU-308.
On proizvodi slične efekte kao i drugi kanabinoidni agonisti, kao što su sedacija i analgezija, ali ima relativno jako antiinflamatorno dejstvo usled njegovog visokog afiniteta za CB2.[2][3][4]
Reference[уреди | уреди извор]
- ^ Huffman, JW; Yu, S; Showalter, V; Abood, ME; Wiley, JL; Compton, DR; Martin, BR; Bramblett, RD; Reggio, PH (1996). „Synthesis and pharmacology of a very potent cannabinoid lacking a phenolic hydroxyl with high affinity for the CB2 receptor”. Journal of Medical Chemistry. 39 (20): 3875—7. PMID 8831752. doi:10.1021/jm960394y.
- ^ Huffman, JW (2000). „The search for selective ligands for the CB2 receptor”. Current pharmaceutical design. 6 (13): 1323—37. PMID 10903395. doi:10.2174/1381612003399347.
- ^ Klein, TW; Newton, C; Friedman, H (1998). „Cannabinoid receptors and the cytokine network”. Advances in experimental medicine and biology. Advances in Experimental Medicine and Biology. 437: 215—22. ISBN 978-0-306-45838-5. PMID 9666274. doi:10.1007/978-1-4615-5347-2_24.
- ^ Griffin, G; Fernando, SR; Ross, RA; McKay, NG; Ashford, ML; Shire, D; Huffman, JW; Yu, S; Lainton, JA (1997). „Evidence for the presence of CB2-like cannabinoid receptors on peripheral nerve terminals”. European Journal of Pharmacology. 339 (1): 53—61. PMID 9450616. doi:10.1016/S0014-2999(97)01336-8.
