Rimonabant

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Rimonabant
SR141716A.png
IUPAC ime
5-(4-hlorofenil)-1-(2,4-dihloro-fenil)-
4-metil-N-(piperidin-1-il)-
1H-pirazol-3-karboksamid
Klinički podaci
Drugs.comPotrošačka informacije o leku
Podaci o licenci
Kategorija trudnoće
  • ne preporučuje se
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
  • Povučen sa evropskog tržišta[1]; nije odobren u drugim zemljama[2]
Farmakokinetički podaci
Vezivanje proteinaskoro 100%
MetabolizamHepatički, učestvuje CYP3A4
Poluvreme eliminacijePromenljiv:
6 do 9 sati za normalni BMI
16 sati ako je BMI > 30
IzlučivanjeFekalno (86%) i renalno (3%)
Identifikatori
CAS broj158681-13-1 ДаY
ATC kodA08AX01 (WHO)
PubChemCID 104850
IUPHAR/BPS743
DrugBankDB06155 ДаY
ChemSpider94641 ДаY
UNIIRML78EN3XE ДаY
KEGGD05731 ДаY
ChEMBLCHEMBL111 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC22H21Cl3N4O
Molarna masa463,79 g/mol

Rimonabant (SR141716, Akomplija, Betin, Monaslim, Remonabent, Riobant, Slimona, Rimoslim, Zimulti,[3] i Riomont) je lek protiv gojaznosti (anoreksik) koji je povučen sa tržišta. On je inverzni agonist za kanabinoidni receptor CB1.[4] Njegovo glavno dejstvo je redukcija apetita.

Rimonabant je prvi selektivni blokator CB1 receptora, koji je bio odobren za primenu. U Evropi, on je bio odobren za upotrebu uz dijetu i vežbanje za pacijente sa indeksom telesne mase većim od 30 kg/m2, ili pacijente sa BMI većim od 27 kg/m2 sa asociranim faktorima rizika, kao što su tip 2 dijabetes ili dislipidemija. U UK, on je bio dostupan početkom jula 2006. Lek je bio dostupan u 56 zemalja 2008. Evropska medicinska agencija (EMEA) je izdala saopštenje 23. oktobra 2008. navodeći da je njen Komitet za medicinske proizvode za ljudsku upotrebu (CHMP) došao do zaključka da su koristi od akomplije manje od rizika, i naknadno je preporučeno da se proizvod povuče sa tržišta. Sanofi-Aventis je izdao saopštenje da je lek suspendovan.[5][6] EMEA je zvanično poništila odobrenje za upotrebu leka 16. januara 2009.[7]

Reakcije[уреди]

Rimonabant se može sintetisati na sledeći način:[8]

Rimonabant.png

Reference[уреди]

  1. ^ „Anti-obesity drug use suspended”. BBC News. 23. 10. 2008. Приступљено 4. 3. 2010. 
  2. ^ „Zimulti Acomplia Report - Diet Drug Acomplia / Zimulti Gets Thumbs Down From FDA Panel”. Acompliareport.com. 13. 06. 2007. Архивирано из оригинала на датум 13. 09. 2009. Приступљено 19. 03. 2010. 
  3. ^ Rimonabant je prodavan u Ujedinjenom Kraljevstvu od strane kompanije Sanofi-Aventis i u Danskoj (Sanofi-Synthelabo) pod imenom Akomplija. Imena koja su korišteno u 18 zemalja 2007. su Bethin, Monaslim, Remonabent, Riobant, Slimona i Rimoslim.
  4. ^ Fong TM, Heymsfield SB (2009). „Cannabinoid-1 receptor inverse agonists: current understanding of mechanism of action and unanswered questions”. Int J Obes (Lond). 33 (9): 947—55. PMID 19597516. doi:10.1038/ijo.2009.132. 
  5. ^ „European Medicines Agency”. Emea.europa.eu. 15. 02. 2010. Приступљено 19. 03. 2010. 
  6. ^ „Sanofi-aventis - A diversified healthcare company, focused on patients’ needs”. En.sanofi-aventis.com. Приступљено 19. 03. 2010. 
  7. ^ „Microsoft Word - Zimulti _Rimonabant_ Public Statement” (PDF). Архивирано из оригинала (PDF) на датум 26. 12. 2009. Приступљено 19. 03. 2010. 
  8. ^ Yoshioka, T.; Fujita, T.; Kanai, T.; Aizawa, Y.; Kurumada, T.; Hasegawa, K.; Horikoshi, H. (1989). „Studies on hindered phenols and analogs. 1. Hypolipidemic and hypoglycemic agents with ability to inhibit lipid peroxidation”. Journal of Medicinal Chemistry. 32 (2): 421. PMID 2913302. doi:10.1021/jm00122a022. 

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).