Амоксицилин
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Амоксицилин је бета-лактамски антибиотик средње-широког спектра дејства који се користи у лечењу инфекција изазваних подложним микроорганизмима.[1] Спада у пеницилине (проширеног спектра), и у тој групи је најчешћи избор када је реч о оралној примени, јер је стабилан у киселој средини, добро апсорбује у поређењу са другим сличним антибиотицима, и генерално добро подноси. Осетљив је на дејство бета-лактамаза па се у препаратима често комбинује са инхибитором истих, најчешће клавуланском киселином.[2][3]
Садржај |
[уреди] Механизам дејства
 |
За више информација погледајте чланак Бета-лактамски антибиотици |
Амоксицилин, као и сви пеницилини, инхибира синтезу ћелијског зида бактерија. Везује се за ензиме транспептидазе, уз отварање лактамског прстена, и тиме спречава формирање постојаних пептидних веза између ланаца пептидогликана. Ово смањује интегритет и модификује пермеабилност ћелијског зида, па се сматра да амоксицилин делује бактерицидно.[4]
[уреди] Хемија
Амоксицилин је дериват бензилпеницилина, односно α-аминобензилпеницилин. Увођењем амино групе у бочну резидуу, повећава се поларност молекуле па и у извесној мери проширује спектар дејства на Грам-негативне бактерије. Амино група условљава и релативну стабиност у киселој средини; увођењем додатног базног центра у молекулу конкурентно се штити бета-лактам од отварања у киселој средини. Подложан је деградацији у присуству нуклеофила и бета-лактамаза. Амоксицилин је структурно сличан ампицилину, са једином разликом у виду фенолне групе. Орално примењен, амоксицилин се значајно боље апсорбује од ампицилина, мада разлози за ово нису познати.[5][6]
[уреди] Доступни облици
Амоксицилин је примарно прилагођен оралној примени, и доступан је у виду таблета, капсула и сирупа најчешће у облику амоксицилин-трихидрата (Amoksicilin®, Sinacilin®...). 95% унете количине се апсорбује из дигестивног тракта и око 30% метаболише у јетри. Метаболити и лек у неизмењеном облику излучују се готово искључиво путем урина. Осим оралне, натријумова со амоксицилина примењује се и интравенски. Терапијске дозе код одраслих варирају између 750 и 1500 mg дневно.[7]
Доступан је пролек амоксицилина — пивампицилин (пивалоилоксиметилестар амоскицилина) — који има бољу биорасположивост код per os примене.
[уреди] Примена
Употреба амоксицилина индикована је код инфекција горњих респираторних органа и уха изазваних подложним врстама пнеумокока, стафилокока и хемофилуса, затим, код инфекција уринарног тракта, стрептококних инфекција доњег респираторног тракта и гонореје. Ефикасан је примарно код грам-позитивних бактерија.
Препарат са додатком клавуланске киселине (Amoksiklav®, Panklav®...) може се примењивати код сојева који луче бета-лактамазу, али је неопходно претходно урадити антибиограм.
[уреди] Нежељена дејства
Осим реакција преосетљивости које се могу јавити код примене пеницилина у ком случају је употреба контраиндикована, амоксицилин се добро подноси. Могу се јавити лакше алергијске реакције у виду промена на кожи. Појава осипа углавном захтева прекид терапије. Други нежељени ефекти су ограничени на лакше стомачне тегобе. Код примене препарата са клавуланском киселином могу се јавити и други нежељени ефекти, углавном холестатична жутица или хепатитис самоограничавајућег карактера.
[уреди] Извори
- ^ (2000) Ed.: Mandel GL, Bannett JE, Dolin R Principles and Practise of Infectious Diseases, 5, Philadelphia, PA: Churchill Livingstone. DOI:10.1016/S1473-3099(10)70089-X. ISBN 044307593X.
- ^ Cynamon MH, Palmer GS (September 1983). "In vitro activity of amoxicillin in combination with clavulanic acid against Mycobacterium tuberculosis". PMID 6416162. Antimicrob. Agents Chemother. 24 (3): 429–31.
- ^ (2002) Ed.: Thomas L. Lemke, David A. Williams Foye's Principles of Medicinal Chemistry, 5, Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins, 833-842. ISBN 0781744431.
- ^ David L. Nelson, Michael M. Cox (2005). Principles of Biochemistry, 4th, New York: W. H. Freeman. ISBN 0-7167-4339-6.
- ^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 11, New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803.
- ^ AMA Division of Drugs (1983). AMA drug evaluations, 5th, Chicago: American Medical Association, 1563-616.
- ^ Група аутора (2006). Ed.: Ненад Угрешић Фармакотерапијски водич 3. ISSN 1451-4680.
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 |
Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |
