ГW-405,833
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
1-(2,3-Дихлоробензоил)-5-метокси-2-метил-3-[2-(4-морфолинил)етил]-1H-индол | |
| Идентификатори | |
| CAS број | 180002-83-9  |
| ATC код | none |
| PubChem | CID 9911463 |
| ChEMBL | CHEMBL73711 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C23H24Cl2N2O3 |
| Моларна маса | 447,353 g/mol |
| |
GW-405,833 (L-768,242) је лек који делује као потентан и селективан парцијални агонист канабиноидног рецептора ЦБ2, са EC50 вредношћу од 0,65 nM и селективношћу од око 1200x за ЦБ2 у односу на ЦБ1 рецептор.[1][2] Испитивања на животињама су показала да има антиинфламаторно антихипералгетско дејство при ниским дозама, чему следи атаксија и аналгетичко дејство при повишењу дозе.[3][4] Селективни ЦБ2 агонисти попут GW-405,833 могу потенцијално до буду корисни у третману алодиније и неуропатичког бола за који су други лекове неподесни.[5][6]
Референце[уреди | уреди извор]
- ^ Huffman JW. The search for selective ligands for the CB2 receptor. Current Pharmaceutical Design. 2000 Sep;6(13):1323-37. . PMID 10903395. doi:10.2174/1381612003399347. Недостаје или је празан параметар
|title=(помоћ) - ^ Marriott KS, Huffman JW. Recent advances in the development of selective ligands for the cannabinoid CB(2) receptor. Current Topics in Medicinal Chemistry. 2008;8(3):187-204. . PMID 18289088. doi:10.2174/156802608783498014. Недостаје или је празан параметар
|title=(помоћ) - ^ Clayton N, Marshall FH, Bountra C, O'Shaughnessy CT. CB1 and CB2 cannabinoid receptors are implicated in inflammatory pain. Pain. 2002 Apr;96(3):253-60. PMID 11972997
- ^ Valenzano KJ, Tafesse L, Lee G, Harrison JE, Boulet JM, Gottshall SL, Mark L, Pearson MS, Miller W, Shan S, Rabadi L, Rotshteyn Y, Chaffer SM, Turchin PI, Elsemore DA, Toth M, Koetzner L, Whiteside GT. Pharmacological and pharmacokinetic characterization of the cannabinoid receptor 2 agonist, GW405833, utilizing rodent models of acute and chronic pain, anxiety, ataxia and catalepsy. Neuropharmacology. 2005 Apr;48(5):658-72. PMID 15814101
- ^ Beltramo M, Bernardini N, Bertorelli R, Campanella M, Nicolussi E, Fredduzzi S, Reggiani A. CB2 receptor-mediated antihyperalgesia: possible direct involvement of neural mechanisms. European Journal of Neuroscience. 2006 Mar;23(6):1530-8. . PMID 16553616. doi:10.1111/j.1460-9568.2006.04684.x. Недостаје или је празан параметар
|title=(помоћ) - ^ Leichsenring A, Andriske M, Bäcker I, Stichel CC, Lübbert H. Analgesic and antiinflammatory effects of cannabinoid receptor agonists in a rat model of neuropathic pain. Naunyn Schmiedebergs Archives of Pharmacology. 2009 Jan 18. PMID 19152053
