Teriflunomid

Из Википедије, слободне енциклопедије
Teriflunomid
(IUPAC) ime
(2Z)-2-cyano-3-hydroxy-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]but-2-enamide
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 163451-81-8
ATC kod n/a
PubChem[1][2] 5479847
Hemijski podaci
Formula C12H9F3N2O2 
Mol. masa 270.207 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Vezivanje za proteine plazme >99.3%
Poluvreme eliminacije 2 nedelje
Izlučivanje bilijarno, renalno
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća  ?
Pravni status ispituje
Način primene oralno

Teriflunomid (prethodno A77 1726) je aktivni metabolit leflunomida.[3] Kao leflunomid, on se koristi za reumatoidni artritis.[4][5] Teriflunomid se ispituje u Fazi III kliničkih ispitivanja TEMSO kao medikacija za multiplu sklerozu (MS). Studija se očekuje da traje do Oktobra 2010.[6]

Mehanizam akcije[уреди]

Teriflunomid je imunomodulatorni lek koji inhibira pirimidin de novo sintezu putem blokiranja enzima dihidroorotat dehidrogenaze. Nije poznato da li to objašnjava njegov efekat na MS ozlede. [7]

Teriflunomid inhibira brzu deobu ćelija, uključujući aktivirane T ćelije, za koje se misli da rukovode procesom MS bolesti. Teriflunomid maže umanjiti rizik od infekcija u poređenju sa hemoterapijskim lekovima, zato što su njegovi efekti ograničeni na imuni system.[8]

Ustanovljeno je da teriflunomid blokira transkripcioni faktor NF-κB. On isto tako inhibira tirozin kinaza enzime, ali samo u visokim dozama koje nisu u kliničkoj upotrebi.[9]

Aktivacija leflunomida u teriflunomid[уреди]

Leflunomide.svgE-Teriflunomide structure.svgTeriflunomide structure.svg

Struktura koja je rezultat otvaranja prstena se može prelaziti između E i Z enolne forme (i korespondirajućeg keto-amida), od kojih je Z enol stabilniji, i zato je to predominantna forma.

Vidi još[уреди]

Reference[уреди]

  1. ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.“. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ^ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities“. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ^ Magne D, Mézin F, Palmer G, Guerne PA (2006). „The active metabolite of leflunomide, A77 1726, increases proliferation of human synovial fibroblasts in presence of IL-1beta and TNF-alpha“. Inflamm. Res. 55 (11): 469–75. DOI:10.1007/s00011-006-5196-x. PMID 17122964. 
  4. ^ Boyd, B, Castaner, J (2005). „Teriflunomide“. Drugs of the Future 30 (11): 1102. DOI:10.1358/dof.2005.030.11.948823. 
  5. ^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 52. Immunosuppressants, tolerogens, and immunostimulants“. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 ed.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803. 
  6. ^ ClinicalTrials.gov
  7. ^ H. Spreitzer (13. 3. 2006.). „Neue Wirkstoffe - Teriflunomid“ (на German). Österreichische Apothekerzeitung (6/2006). 
  8. ^ Dr. Timothy Vollmer (28. 5. 2009.). „MS Therapies in the Pipeline: Teriflunomide“ (на English). eMS News (May 28, 2009). 
  9. ^ Breedveld, FC; Dayer, J-M (November 2000). „Leflunomide: mode of action in the treatment of rheumatoid arthritis“. Ann Rheum Dis 59: 841–849. DOI:10.1136/ard.59.11.841. PMID 11053058. 

Literatura[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]



Esculaap4.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).