Teriflunomid
 |
|
| (IUPAC) ime | |
|---|---|
| (2Z)-2-cyano-3-hydroxy-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]but-2-enamide | |
| Klinički podaci | |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 163451-81-8 |
| ATC kod | n/a |
| PubHem | 5479847 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C12H9F3N2O2 |
| Mol. masa | 270.207 g/mol |
| SMILES | eMolekuli & PubHem |
| Farmakokinetički podaci | |
| Vezivanje za proteine plazme | >99.3% |
| Poluvreme eliminacije | 2 nedelje |
| Izlučivanje | bilijarno, renalno |
| Farmakoinformacioni podaci | |
| Trudnoća | ? |
| Pravni status | ispituje |
| Način primene | oralno |
Teriflunomid (prethodno A77 1726) je aktivni metabolit leflunomida.[1] Kao leflunomid, on se koristi za reumatoidni artritis.[2][3] Teriflunomid se ispituje u Fazi III kliničkih ispitivanja TEMSO kao medikacija za multiplu sklerozu (MS). Studija se očekuje da traje do Oktobra 2010.[4]
Садржај |
Mehanizam akcije [уреди]
Teriflunomid je imunomodulatorni lek koji inhibira pirimidin de novo sintezu putem blokiranja enzima dihidroorotat dehidrogenaze. Nije poznato da li to objašnjava njegov efekat na MS ozlede. [5]
Teriflunomid inhibira brzu deobu ćelija, uključujući aktivirane T ćelije, za koje se misli da rukovode procesom MS bolesti. Teriflunomid maže umanjiti rizik od infekcija u poređenju sa hemoterapijskim lekovima, zato što su njegovi efekti ograničeni na imuni system.[6]
Ustanovljeno je da teriflunomid blokira transkripcioni faktor NF-κB. On isto tako inhibira tirozin kinaza enzime, ali samo u visokim dozama koje nisu u kliničkoj upotrebi.[7]
Aktivacija leflunomida u teriflunomid [уреди]
→
↔
Struktura koja je rezultat otvaranja prstena se može prelaziti između E i Z enolne forme (i korespondirajućeg keto-amida), od kojih je Z enol stabilniji, i zato je to predominantna forma.
Vidi još [уреди]
- Leflunomid za informaciju o farmakokinetici, nuspojavama, kontraindikacijama i drugim podacima.
Literatura [уреди]
- ^ Magne D, Mézin F, Palmer G, Guerne PA (2006). „The active metabolite of leflunomide, A77 1726, increases proliferation of human synovial fibroblasts in presence of IL-1beta and TNF-alpha“. Inflamm. Res. 55 (11): 469–75. DOI:10.1007/s00011-006-5196-x. PMID 17122964.
- ^ Boyd, B, Castaner, J (2005). „Teriflunomide“. Drugs of the Future 30 (11): 1102. DOI:10.1358/dof.2005.030.11.948823.
- ^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 52. Immunosuppressants, tolerogens, and immunostimulants“. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 ed.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803.
- ^ ClinicalTrials.gov
- ^ H. Spreitzer (March 13, 2006). „Neue Wirkstoffe - Teriflunomid“ (на German). Österreichische Apothekerzeitung (6/2006).
- ^ Dr. Timothy Vollmer (May 28, 2009). „MS Therapies in the Pipeline: Teriflunomide“ (на English). eMS News (May 28, 2009).
- ^ Breedveld, FC; Dayer, J-M (November 2000). „Leflunomide: mode of action in the treatment of rheumatoid arthritis“. Ann Rheum Dis 59: 841–849. DOI:10.1136/ard.59.11.841. PMID 11053058.
Spoljašnje veze [уреди]
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 |
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |
