Хидроксикарбамид
 | |
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
хидроксиуреја | |
| Клинички подаци | |
| Продајно име | Apo-Hydroxyurea, Droxia, Hydrea |
| Drugs.com | Интернационално име лека |
| MedlinePlus | a682004 |
| Категорија трудноће |
|
| Начин примене | Орално |
| Правни статус | |
| Правни статус |
|
| Фармакокинетички подаци | |
| Метаболизам | Јетра |
| Полувреме елиминације | 3-4 сата |
| Излучивање | Ренално и путем плућа |
| Идентификатори | |
| CAS број | 127-07-1  |
| ATC код | L01XX05 (WHO) |
| PubChem | CID 3657 |
| DrugBank | DB01005 |
| ChemSpider | 3530 |
| UNII | X6Q56QN5QC |
| KEGG | D00341 |
| ChEBI | CHEBI:44423 |
| ChEMBL | CHEMBL467 |
| NIAID ChemDB | 006310 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | CH4N2O2 |
| Моларна маса | 76,0547 g/mol |
| |
| |
Hidroksikarbamid (INN) ili hidroksiureja (Hydrea и Droxia) је антинеопластични лек, који је први пут синтетисан 1869. године. Он се користи за третман мијелопролиферативних поремећаја, посебно случајева болести полицитемија вера и есенцијална тромбоцитемија. Такође се користи за ублажавање болних напада узрокованих српастом анемијом, а има и антиретровирална својства у третману болести као што је АИДС.
Механизам дејства
[уреди | уреди извор]Хидроксикарбамид умањује продукцију дезоксирибонуклеотида[2] путем инхибиције ензима рибонуклеотидна редуктаза тако што уклања тирозилне слободне радикале који учествују у НДП редукцији.[3]
У лечењу српасте анемије, хидроксикарбамид повишава концентрацију фетусног хемоглобина. Прецизни механизам дејства још увек није познат, мада постоје индикације да хидроксикарбамид повишава нивое азот-моноксида, узрокујући активацију растворне гуанилил циклазе, што доводи до повишења нивоа цикличног ЦМП, и активације гамаглобинске синтезе неопходне за фетусни хемоглобин (уклањањем ћелија које предоминантно формирају српасти хемоглобин). Мали број клонова црвених крвних зрнаца, познатих као Ф ћелије, су потомци мале популације незрелих еритроидних прекурзора (БФУ) који задржавају способност ХбФ продукције.[3][4]
Особине
[уреди | уреди извор]| Особина | Вредност |
|---|---|
| Број акцептора водоника | 2 |
| Број донора водоника | 3 |
| Број ротационих веза | 0 |
| Партициони коефицијент[5] (ALogP) | -1,0 |
| Растворљивост[6] (logS, log(mol/L)) | 0,3 |
| Поларна површина[7] (PSA, Å2) | 75,3 |
Референце
[уреди | уреди извор]- ^ Лиебелт, Е.; Балк, С.; Фабер, W.; Фисхер, Ј.; Хугхес, C.; Ланзкрон, С.; Леwис, К.; Марцхетти, Ф.; Мехендале, Х.; Рогерс, Ј. M.; Схад, А. Т.; Скалко, Р. Г.; Станек, Е. Ј. (2007). „НТП-ЦЕРХР еxперт панел репорт он тхе репродуцтиве анд девелопментал тоxицитy оф хyдроxyуреа”. Биртх дефецтс ресеарцх. Парт Б, Девелопментал анд репродуцтиве тоxицологy. 80 (4): 259—366. ПМИД 17712860. дои:10.1002/бдрб.20123.
- ^ „хyдроxyуреа ат Дорланд'с Медицал Дицтионарy”.
- ^ а б Платт ОС (2008). „Хyдроxyуреа фор тхе треатмент оф сицкле целл анемиа”. Н. Енгл. Ј. Мед. 358 (13): 1362—9. ПМИД 18367739. дои:10.1056/НЕЈМцт0708272.
- ^ Цокиц ВП; Смитх РД; Белеслин-Цокиц ББ; et al. (2003). „Hydroxyurea induces fetal hemoglobin by the nitric oxide-dependent activation of soluble guanylyl cyclase”. J Clin Invest. 111 (2): 231—9. PMC 151872
. PMID 12531879. doi:10.1172/JCI16672.
- ^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o.
- ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.
- ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.
Спољашње везе
[уреди | уреди извор] | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |
