Topotekan

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Topotekan
Topotecan Structural Formula V.1.svg
IUPAC ime
(S)-10-[(dimetilamino)metil]-4-etil-4,9-
dihidroksi-1H-pirano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]
hinolin-3,14(4H,12H)-dion monohidrohlorid
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
Način primeneIntravenozna infuzija, oralno
Pravni status
Pravni status
  • ℞-samo (U.S.), POM (UK)
Farmakokinetički podaci
BioraspoloživostNA
Vezivanje proteina35%
MetabolizamHepatički
Poluvreme eliminacije2-3 sata
IzlučivanjeRenalno
Identifikatori
CAS broj123948-87-8 ДаY 119413-54-6 (hidrohlorid)
ATC kodL01XX17 (WHO)
PubChemCID 6419854
DrugBankAPRD00687
Hemijski podaci
FormulaC23H23N3O5 •HCl
Molarna masa457,9 g/mol

Topotekan hidrohlorid (trgovački naziv Hycamtin) je hemoterapeutsko sredstvo koje je inhibitor enzima topoizomeraze I. To je derivat kamptotecina rastvoran u vodi. On se koristi u tretmanima raka jajnika i raka pluća, kao i drugih tipova karcinoma.[1]

Nakon što je GlaxoSmithKline dobio finalno odobrenje FDA za Hycamtin kapsule 15. oktobra 2007, Topotekan je postao prvi inhibitor topoizomeraze za oralnu upotrebu.

Indikacije (Odobrena upotreba)[уреди]

Eksperimentalna upotreba[уреди]

Doziranje[уреди]

IV, oralno.

Mehanizam dejstva[уреди]

Topotekan dejstvuje putem formiranja stabilnog kovalentnog kompleksa sa agregatom DNK/topoizomeraze I, to je takozvani cepajući kompleks. Ovaj proces dovodi do kidanja DNK niti što dovodi do apoptoze.

Nepoželjni efekti[уреди]

  • Dijareja
  • Nizak broj krvnih zrnaca
  • Podložnost infekciji

Vidi još[уреди]

Reference[уреди]

  1. ^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 51. Antineoplastic agents; Camptothecin analogs”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803. 
  2. ^ http://www.fda.gov/bbs/topics/NEWS/NEW00537.html
  3. ^ FDA Approval for Topotecan Hydrochloride - National Cancer Institute
  4. ^ http://www.fda.gov/CDER/Offices/OODP/whatsnew/topotecan.htm FDA
  5. ^ „Архивирана копија”. Архивирано из оригинала на датум 26. 06. 2009. Приступљено 27. 03. 2010. 
  6. ^ http://www.drugs.com/newdrugs/gsk-receives-approval-hycamtin-topotecan-capsules-relapsed-small-cell-lung-cancer-671.html Press release

Literatura[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).