Kamptotecin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Kamptotecin
Camptothecin.png
IUPAC ime
(S)-4-etil-4-hidroksi-1H-pirano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]
hinolin-3,14-(4H,12H)-dion
Identifikatori
CAS broj 7689-03-4 ДаY
ATC kod none
PubChem CID 2538
DrugBank DB04690 ДаY
ChemSpider 22775 ДаY
UNII XT3Z54Z28A ДаY
KEGG C01897 ДаY
ChEBI CHEBI:27656 ДаY
ChEMBL CHEMBL65 ДаY
Hemijski podaci
Formula C20H16N2O4
Molarna masa 348,352 g/mol
  (verify)

Kamptotecin (CPT) je citotoksični hinolinski alkaloid koji inhibira DNK enzim topoizomerazu I (topo I). Njega su otkrili M. E. Val i M. C. Vani 1966. putem sistematskog testiranja prirodnih proizvoda za lekove protiv kancera. On je izolovan iz kore i stabla Camptotheca acuminata, drveta koji se u tradicionalnoj kineskoj medicini koristi za lečenje kancera[1]. CPT je pokazao znatnu aktivnost protiv kancera u preliminarnim kliničkim ispitivanjima, međutim ovaj materijal ima nisku rastvorljivost i visoko izražene nepoželjne reakcije leka. Usled tih nedostataka putem sintetičke i medicinske hemije su razvijeni brojni sintetički analozi[2][3][4] sa poboljšanim svojstvima. Dva CPT analoga su odobrena i koriste se u hemoterapiji kancera:[5] topotekan i irinotekan.[6][7]

Reference[уреди]

  1. Efferth T, Fu YJ, Zu YG, Schwarz G, Konkimalla VS, Wink M. (2007). „Molecular target-guided tumor therapy with natural products derived from traditional Chinese medicine.”. Current medicinal chemistry. 14 (19): 2024—32. 
  2. „Curran Synthesis of Camptothecin”. 
  3. „Comins Synthesis of Camptothecin”. 
  4. „Rapaport Synthesis of Camptothecin”. 
  5. Takimoto CH, Calvo E. "Principles of Oncologic Pharmacotherapy" in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach. 11 ed. 2008.
  6. M.E. Wall, M.C.Wani, C.E. Cook, K.H.Palmer, A.I.McPhail, G.A.Sim (1966). „Plant antitumor agents. I. The isolation and structure of camptothecin, a novel alkaloidal leukemia and tumor inhibitor from camptotheca acuminate”. Journal of the American Chemical Society. 88 (16): 3888—3890. doi:10.1021/ja00968a057. 
  7. G. Samuelsson (2004). Drugs of Natural Origin: a Textbook of Pharmacognosy. Swedish pharmaceutical press, Stokkholm (5 изд.). ISBN 91-974318-4-2. 

Literatura[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).