Kamptotecin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Jump to navigation Jump to search
Kamptotecin
Camptothecin.png
IUPAC ime
(S)-4-etil-4-hidroksi-1H-pirano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]
hinolin-3,14-(4H,12H)-dion
Identifikatori
CAS broj 7689-03-4 ДаY
ATC kod none
PubChem CID 2538
DrugBank DB04690 ДаY
ChemSpider 22775 ДаY
UNII XT3Z54Z28A ДаY
KEGG C01897 ДаY
ChEBI CHEBI:27656 ДаY
ChEMBL CHEMBL65 ДаY
Hemijski podaci
Formula C20H16N2O4
Molarna masa 348,352 g/mol

Kamptotecin (CPT) je citotoksični hinolinski alkaloid koji inhibira DNK enzim topoizomerazu I (topo I). Njega su otkrili M. E. Val i M. C. Vani 1966. putem sistematskog testiranja prirodnih proizvoda za lekove protiv kancera. On je izolovan iz kore i stabla Camptotheca acuminata, drveta koji se u tradicionalnoj kineskoj medicini koristi za lečenje kancera[1]. CPT je pokazao znatnu aktivnost protiv kancera u preliminarnim kliničkim ispitivanjima, međutim ovaj materijal ima nisku rastvorljivost i visoko izražene nepoželjne reakcije leka. Usled tih nedostataka putem sintetičke i medicinske hemije su razvijeni brojni sintetički analozi[2][3][4] sa poboljšanim svojstvima. Dva CPT analoga su odobrena i koriste se u hemoterapiji kancera:[5] topotekan i irinotekan.[6][7]

Reference[уреди]

  1. ^ Efferth T, Fu YJ, Zu YG, Schwarz G, Konkimalla VS, Wink M (2007). „Molecular target-guided tumor therapy with natural products derived from traditional Chinese medicine.”. Current medicinal chemistry. 14 (19): 2024—32. 
  2. ^ „Curran Synthesis of Camptothecin”. 
  3. ^ „Comins Synthesis of Camptothecin”. 
  4. ^ „Rapaport Synthesis of Camptothecin”. 
  5. ^ Takimoto CH, Calvo E. "Principles of Oncologic Pharmacotherapy" in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach. 11 ed. 2008.
  6. ^ M.E. Wall, M.C.Wani, C.E. Cook, K.H.Palmer, A.I.McPhail, G.A.Sim (1966). „Plant antitumor agents. I. The isolation and structure of camptothecin, a novel alkaloidal leukemia and tumor inhibitor from camptotheca acuminate”. Journal of the American Chemical Society. 88 (16): 3888—3890. doi:10.1021/ja00968a057. 
  7. ^ G. Samuelsson (2004). Drugs of Natural Origin: a Textbook of Pharmacognosy. Swedish pharmaceutical press, Stokkholm (5 изд.). ISBN 91-974318-4-2. 

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).