Mitoksantron

Из Википедије, слободне енциклопедије
Mitoksantron
Mitoxantrone skeletal.svg
IUPAC ime
1,4-dihydroxy-5,8-bis[2-(2-hydroxyethylamino)
ethylamino]-anthracene-9,10-dione
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
  • US: D (Evidencija rizika)
Način primene IV
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost n/a
Vezivanje proteina 78%
Metabolizam Hepatički (CYP2E1)
Poluvreme eliminacije 75 sata
Izlučivanje Renalno
Identifikatori
CAS broj 65271-80-9 ДаY
ATC kod L01DB07 (WHO)
PubChem CID 4212
DrugBank APRD00371
Hemijski podaci
Formula C22H28N4O6
Molarna masa 444.481 g/mol
  (verify)

Mitoksantron, Mitoxantrone, je antracen-dionski antineoplastični agens.

Upotreba[уреди]

Mitoksantron se koristi u lečenju nekih vrsta raka, uglavnom metastatičkog raka dojke, akutne mijeloidne leukemije, i non-Hodgkinsovog limfoma.

Kombinacija mitoksantrona i prednizona je odobrena kao druga-linija lečenja metastaza hormon-refraktornog raka prostate. Ova kombinacija je bila prva linija lečenja, do nedavno, kad je za kombinaciju docetaksela i prednizona bilo pokazano da poboljšava opstanak i period bez bolesti.[1]

Mitoksantron se takođe koristi za lečenje multiple skleroze (MS), od posebno sekundarne progresivna MS. Mitoksantron ne može da izliječi multiplu sklerozu, ali je efektivan u usporavanju napredovanja sekundarne progresivne MS i proširenja vremena između relapsa u relapsno-remitirajućoj MS i progresivno relapsnoj MS.[2]

Mehanizam akcije[уреди]

Mitoksantron je inhibitor tipa II topoizomeraze. On ometa DNK sintezu i DNK popravke kod zdravih i kanceroznih ćelija.

Oval lek takođe učestvuje u interkalaciji.[3]

Nuspojave[уреди]

Kao i drugi lekovi u ovoj klasi, mitoksantron može da uzrokuje nepoželjne reakcije različite težine, kao što su mučnina, povraćanje, gubitak kose, oštećenje srca, i imunosupresija. Neke nuspojave mogu imati odloženi početak. Kardiomiopatija je posebno zabrinjavajući efekat jer je ireverzibilan. Redovno praćenje sa ekokardiogramom ili MUGA skeniranje se preporučuju za ljude koji uzimaju mitoksantron. Ovaj lek ima totalnu životnu dozu koja je bazirana na površini tela.[2]

Sinteza[уреди]

Mitoxantrone syn.png

Murdock, K. C.; Child, R. G.; Fabio, P. F.; Angier, Robert D.; Wallace, Roslyn E.; Durr, Frederick E.; Citarella, R. V. (1979). „Antitumor agents. 1. 1,4-Bis[(aminoalkyl)amino]-9,10-anthracenediones”. Journal of Medicinal Chemistry. 22: 1024. doi:10.1021/jm00195a002. 

Vidi još[уреди]

Reference[уреди]

  1. Katzung, Bertram G. (2006). „Cancer Chemotherapy”. Basic and clinical pharmacology (10th изд.). New York: McGraw-Hill Medical Publishing Division. OCLC 157011367. ISBN 978-0-07-145153-6. 
  2. 2,0 2,1 Fox E (2006). „Management of worsening multiple sclerosis with mitoxantrone: a review”. Clin Ther. 28 (4): 461—74. doi:10.1016/j.clinthera.2006.04.013. PMID 16750460. 
  3. Mazerski J, Martelli S, Borowski E (1998). „The geometry of intercalation complex of antitumor mitoxantrone and ametantrone with DNA: molecular dynamics simulations”. Acta Biochim. Pol. 45 (1): 1—11. PMID 9701490. 
  4. Baron M.; Giorgi-Renault S.; Renault J.; et al. (1984). „Heterocycles with a quinone function.5.An abnormal reaction of butanedione with 1,2-diaminoanthraquinone - Crystalline structure obtained from naphto(2,3-f) quinoxaline-7,12 dione”. Can. J. Chem. 62 (3): 526—530. 

Literatura[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).