L-371,257

С Википедије, слободне енциклопедије
Л-371,257
IUPAC име
1-[4-[(1-Ацетyл-4-пиперидинyл)оxy]-2-метхоxyбензоyл]-4-(2-оxо-2Х-3,1-бензоxазин-1(4Х)-yл)пиперидине
Идентификатори
CAS број162042-44-6 ДаY
PubChemCID 6918320
Хемијски подаци
ФормулаC28H33N3O6
Моларна маса507,59 г·мол−1
  • O=C1OCc3ccccc3N1C(CC4)CCN4C(=O)c2ccc(cc2OC)OC5CCN(C(C)=O)CC5

L-371,257 је лек који се користи у научним истраживањима. Он делује као селективни антагонист окситоцинског рецептора са преко 800x већом селективнишћу у односу на вазопресинске рецепторе.[1] Он је био један од првих непептидних окситоцинских антагониста.[2][3][4][5] Овај материјал има добру оралну биорасположивост и лошу пенетрацију кроз крвно-мождану баријеру што му даје добру периферну селективност са малим бројем централних нуспојава.[6] Ово једињење потенциално може да нађе примену у спречавању прераног порђаја.[7]

Литература[уреди | уреди извор]

  1. ^ Wиллиамс, ПД; Цлинесцхмидт, БВ; Ерб, ЈМ; Фреидингер, РМ; Гуидотти, МТ; Лис, ЕВ; Паwлуцзyк, ЈМ; Петтибоне, ДЈ; Реисс, ДР (1995). „1-(1-4-(Н-ацетyл-4-пиперидинyл)оxy-2-метхоxyбензоyлпиперидин-4- yл)-4Х-3,1-бензоxазин-2(1Х)-оне (L-371,257): а неw, ораллy биоаваилабле, нон-пептиде оxyтоцин антагонист”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy. 38 (23): 4634—6. ПМИД 7473590. дои:10.1021/јм00023а002. 
  2. ^ Белл, ИМ; Ерб, ЈМ; Фреидингер, РМ; Галлиццхио, СН; Гуаре, ЈП; Гуидотти, МТ; Халпин, РА; Хоббс, ДW; Хомницк, ЦФ (1998). „Девелопмент оф ораллy ацтиве оxyтоцин антагонистс: студиес он 1-(1-4-1-(2-метхyл-1-оxидопyридин-3-yлметхyл)пиперидин-4-yлоxy-2- метхоxyбензоyлпиперидин-4-yл)-1,4-дихyдробензд1,3оxазин-2-оне (L-372,662) анд релатед пyридинес”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy. 41 (12): 2146—63. ПМИД 9622556. дои:10.1021/јм9800797. 
  3. ^ Куо, МС; Боцк, МГ; Фреидингер, РМ; Гуидотти, МТ; Лис, ЕВ; Паwлуцзyк, ЈМ; Перлоw, ДС; Петтибоне, ДЈ; Qуиглеy, АГ (1998). „Нонпептиде оxyтоцин антагонистс: потент, ораллy биоаваилабле аналогс оф L-371,257 цонтаининг а 1-Р-(пyридyл)етхyл етхер терминус”. Биоорганиц & медицинал цхемистрy леттерс. 8 (21): 3081—6. ПМИД 9873680. дои:10.1016/С0960-894X(98)00568-X. 
  4. ^ Wиллиамс, ПД; Боцк, МГ; Еванс, БЕ; Фреидингер, РМ; Галлиццхио, СН; Гуидотти, МТ; Јацобсон, МА; Куо, МС; Левy, МР (1999). „Нонпептиде оxyтоцин антагонистс: аналогс оф L-371,257 wитх импровед потенцy”. Биоорганиц & медицинал цхемистрy леттерс. 9 (9): 1311—6. ПМИД 10340620. 
  5. ^ Wyатт, ПГ; Аллен, МЈ; Цхилцотт, Ј; Фостер, А; Ливерморе, ДГ; Мордаунт, ЈЕ; Сцицински, Ј; Wооллард, ПМ (2002). „Идентифицатион оф потент анд селецтиве оxyтоцин антагонистс. Парт 1: индоле анд бензофуран деривативес”. Биоорганиц & медицинал цхемистрy леттерс. 12 (10): 1399—404. ПМИД 11992786. дои:10.1016/С0960-894X(02)00159-2. 
  6. ^ Ринг, РХ; Малберг, ЈЕ; Потестио, L; Пинг, Ј; Боикесс, С; Луо, Б; Сцхецхтер, ЛЕ; Риззо, С; Рахман, З (2006). „Анxиолyтиц-лике ацтивитy оф оxyтоцин ин мале мице: бехавиорал анд аутономиц евиденце, тхерапеутиц имплицатионс”. Псyцхопхармацологy. 185 (2): 218—25. ПМИД 16418825. дои:10.1007/с00213-005-0293-з. 
  7. ^ Хаwтин, СР; Ха, СН; Петтибоне, ДЈ; Wхеатлеy, M (2005). „А Глy/Ала сwитцх цонтрибутес то хигх аффинитy биндинг оф бензоxазиноне-басед нон-пептиде оxyтоцин рецептор антагонистс”. ФЕБС леттерс. 579 (2): 349—56. ПМИД 15642343. дои:10.1016/ј.фебслет.2004.10.108. 

Спољашње везе[уреди | уреди извор]


Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=L-371,257&oldid=27445374”