Bremelanotid

Из Википедије, слободне енциклопедије
Bremelanotid
Bremelanotide chemical structure.png
IUPAC ime
(3R,6R,9S,12R,15R,23R)-15[(2R)-2-

Acetamidohexanoyl]amino9-benzyl- 6-(3-carbamimidamidopropyl)-12- (1H-imidazol-5-ylmethyl)-3-(1H-indol- 3-ylmethyl)-2,5,8,11,14,17-hexaoxo- 1,4,7,10,13,18-hexaazacyclotricosane

-23-carboxylic acid
Identifikatori
CAS broj 189691-06-3 ДаY
ATC kod none
PubChem CID 9941379
ChemSpider 8116997 ДаY
UNII 6Y24O4F92S ДаY
Hemijski podaci
Formula C50H68N14O10
Molarna masa 1025.2
  (verify)

Bremelanotid (PT-141) je jedinjenje u razvoju od strane kompanije Palatin Tehnologije za lečenje hemoragijskog udara i reperfuzijskih povreda. On funkcioniše putem aktivacije melanokortinskih receptora MC1R i MC4R, čime se moduliše inflamacija i ograničava ishemija.[1]

On je originalno razvijen za upotrebu u lečenju impotencije[2][3], ali je ta primena privremeno prekinuta 2008, nakon što je izražena zabrinutost zbog negativne nuspojave povećanja krvnog pritiska. Trenutno, Palatin i FDA pregovaraju o mogućem nastavku kliničkih ispitivanja faze 2 koristeći novi supkutani sistem doziranja leka koji ima malo uticaja na krvni pritisak.

Struktura[уреди]

Bremelanotid je ciklični hepta-peptidni laktamski analog melanotropina (alfa-MSH) koji aktivira melanokortinske receptore MC3-R i MC4-R u centralnom nervnom sistemu. Njegova aminokiselinska sekvenca je Ac-Nle-ciklo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH ili ciklo-[Nle4, Asp5, D-Phe7, Lys10]alfa-MSH-(4-10). On je metabolit Melanotana II kome nedostaje C-terminalna amidna funkcionalna grupa.

Vidi još[уреди]

Literatura[уреди]

  1. „Bremelanotide for Organ Protection and Related Indications, Palatin Technologies fact sheet.” (PDF). Приступљено 18. 1. 2009. 
  2. Pfaus JG, Shadiack A, Van Soest T, Tse M, Molinoff P (2004). „Selective facilitation of sexual solicitation in the female rat by a melanocortin receptor agonist”. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 101 (27): 10201—4. doi:10.1073/pnas.0400491101. PMC 454387. PMID 15226502. 
  3. Vicki Mabrey (2006). „ABC News "The Business of Desire - Love Potion" (HTML, Flash Video). ABC News. Приступљено 24. 1. 2009. 

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).