Devazepid
Изглед
![]() | |
IUPAC ime | |
---|---|
N-(1-methyl- 2-oxo- 5-phenyl- 3H-1,4-benzodiazepin-3-yl)- 1H-indole -2-carboxamide | |
Identifikatori | |
CAS broj | 103420-77-5 ![]() |
ATC kod | none |
PubChem | CID 59751 |
IUPHAR/BPS | 878 |
KEGG | D02693 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL153326 ![]() |
Hemijski podaci | |
Formula | C25H20N4O2 |
Molarna masa | 408.452 g/mol |
|
Devazepid (L-364,718, MK-329) je lek koji je strukturni derivat benzodiazepinske familije, ali se po dejstvu veoma razlikuje od većine benzodiazepina. On nema afiniteta za GABAA receptore i umesto toga deluje kao holecistokininski antagonist koji je selektivan za CCKA tip receptora.[1] On povećava apetit i ubrzava želudačano pražnjenje,[2][3] i smatra se da on potencijalno može da služi kao lek za niz gastrointestinalnih problema, među kojima su dispepsija, gastropareza i gastroezofagealna refluksna bolest.[4] On je u širokoj upotrebi u naučnim istraživanjima CCKA receptora.[5][6][7]

Reference
[уреди | уреди извор]- ^ Hill, D. R.; Woodruff, G. N. (1990-09-03). „Differentiation of central cholecystokinin receptor binding sites using the non-peptide antagonists MK-329 and L-365,260”. Brain Research. 526 (2): 276—83. PMID 2257485. doi:10.1016/0006-8993(90)91232-6.
- ^ Cooper, S. J.; Dourish, C. T. (децембар 1990). „Multiple cholecystokinin (CCK) receptors and CCK-monoamine interactions are instrumental in the control of feeding”. Physiology & Behavior. 48 (6): 849—57. PMID 1982361. doi:10.1016/0031-9384(90)90239-z.
- ^ Cooper, S. J.; Dourish, C. T.; Clifton, P. G. (1992). „CCK antagonists and CCK-monoamine interactions in the control of satiety”. The American Journal of Clinical Nutrition. 55 (1 Suppl): 291S—295S. PMID 1728842. doi:10.1093/ajcn/55.1.291s.
- ^ Scarpignato, C.; Varga, G.; Corradi, C. (1993). „Effect of CCK and its antagonists on gastric emptying”. Journal of Physiology, Paris. 87 (5): 291—300. PMID 8298606. doi:10.1016/0928-4257(93)90035-r.
- ^ Weller, A. (јул 2006). „The ontogeny of postingestive inhibitory stimuli: Examining the role of CCK”. Developmental Psychobiology. 48 (5): 368—79. PMID 16770766. doi:10.1002/dev.20148.
- ^ Savastano, D. M.; Covasa, M. (2007-10-22). „Intestinal nutrients elicit satiation through concomitant activation of CCK(1) and 5-HT(3) receptors”. Physiology & Behavior. 92 (3): 434—42. PMID 17531277. doi:10.1016/j.physbeh.2007.04.017.
- ^ Evans, B. E.; Rittle, K. E.; DiPardo, R. M.; Freidinger, R. M.; Whitter,W. L.; People,W. T.; Lendell, G. F.; Veber, D. F.; Anderson, P. S.; Chang, R. S. L.; Lotti, V. J.; Cerino, D. J.; Chen, T. B.; Kling, P. J.; Kunkel, K. A.; Springer, J. P.; Hirschfield, J. (1988). „Methods for drug discovery: Development of potent, selective, orally effective cholecystokinin antagonists”. J. Med. Chem. 31 (12): 2235—2246. PMID 2848124. doi:10.1021/jm00120a002.