Almoreksant

Almoreksant
Almorexant.svg
IUPAC ime
(2R)-2-[(1S)- 6,7-dimethoxy- 12-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl 3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl]- N-methyl- 2-phenylacetamide
Klinički podaci
Način primeneOralno
Farmakokinetički podaci
MetabolizamHepatčki
Identifikatori
CAS broj871224-64-5 ДаY
ATC kodnone
PubChemCID 23727689
ChemSpider21377865 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC29H32ClF3N2O3
Molarna masa512,6 g/mol (slobodna baza)
  • CNC(=O)[C@@H](C1=CC=CC=C1)N2CCC3=CC(=C(C=C3[C@@H]2CCC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)OC)OC
  • InChI=1S/C29H31F3N2O3/c1-33-28(35)27(20-7-5-4-6-8-20)34-16-15-21-17-25(36-2)26(37-3)18-23(21)24(34)14-11-19-9-12-22(13-10-19)29(30,31)32/h4-10,12-13,17-18,24,27H,11,14-16H2,1-3H3,(H,33,35)/t24-,27+/m0/s1 ДаY
  • Key:DKMACHNQISHMDN-RPLLCQBOSA-N ДаY

Almoreksant (INN), kode ACT-078573, je kompetitivni antagonist OX1 i OX2 oreksinskih receptor. Ovaj lek je razvila farmaceutska kompanija Actelion za lečenje primarne insomnije. Njegova klinička ispitivanja faze III su završen su novembra 2009.[1]

Januara 2011 Actelion i GSK su objavili prestanak daljih kliničkih ispitivanja zbog nuspojava.[2]

Mehanizam akcije[уреди | уреди извор]

Almoreksant je kompetitivni, dualni antagonist receptora OX1 i OX2. On selektivno inhibira aktivaciju OX1 i OX2 receptora.

Klinička upotreba[уреди | уреди извор]

Almoreksant je bio u razvoju za lečenje nesanice.

Vidi još[уреди | уреди извор]

Literatura[уреди | уреди извор]

  1. ^ „Almorexant in Adult Subjects With Chronic Primary Insomnia (RESTORA 1), ClinicalTrials.gov”. Приступљено 3. 02. 2010. 
  2. ^ „Actelion and GSK Discontinue Clinical Development of Almorexant”. Архивирано из оригинала на датум 03. 03. 2011. Приступљено 22. 04. 2011. .

Spoljašnje veze[уреди | уреди извор]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).