Almoreksant

Из Википедије, слободне енциклопедије
Almoreksant
(IUPAC) ime
(2R)-2-[(1S)- 6,7-dimethoxy- 12-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl 3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl]- N-methyl- 2-phenylacetamide
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 871224-64-5
ATC kod nije dodeljen
PubChem[1][2] 23727689
ChemSpider[3] 21377865
Hemijski podaci
Formula C29H32ClF3N2O3 
Mol. masa 512,6 g/mol (slobodna baza)
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Metabolizam Hepatčki
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća  ?
Pravni status
Način primene Oralno

Almoreksant (INN), kode ACT-078573, je kompetitivni antagonist OX1 i OX2 oreksinskih receptor. Ovaj lek je razvila farmaceutska kompanija Actelion za lečenje primarne insomnije. Njegova klinička ispitivanja faze III su završen su novembra 2009.[4]

Januara 2011 Actelion i GSK su objavili prestanak daljih kliničkih ispitivanja zbog nuspojava.[5]

Mehanizam akcije[уреди]

Almoreksant je kompetitivni, dualni antagonist receptora OX1 i OX2. On selektivno inhibira aktivaciju OX1 i OX2 receptora.

Klinička upotreba[уреди]

Almoreksant je bio u razvoju za lečenje nesanice.

Vidi još[уреди]

Literatura[уреди]

  1. ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.“. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ^ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities“. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ^ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining“. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. ^ „Almorexant in Adult Subjects With Chronic Primary Insomnia (RESTORA 1), ClinicalTrials.gov“ Приступљено 3. 02. 2010.. 
  5. ^ „Actelion and GSK Discontinue Clinical Development of Almorexant“. .

Spoljašnje veze[уреди]



Esculaap4.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).