Proglumid

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Proglumid
Proglumide structure.svg
IUPAC ime
(RS)-N2-benzoyl-N,N-dipropyl-α-glutamine
Klinički podaci
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Poluvreme eliminacije~24 sata
Identifikatori
CAS broj6620-60-6 ДаY
ATC kodA02BX06 (WHO)
PubChemCID 4922
IUPHAR/BPS893
ChEMBLCHEMBL316561 ДаY
Sinonimi4-benzamido-5-(dipropilamino)-5-oksopentanoidna kiselina
Hemijski podaci
FormulaC18H26N2O4
Molarna masa334.41 g/mol

Proglumid (Milid) je lek koji inhibira gastrointestinalnu motilnost i redukuje želudačnu sekreciju. On deluje kao holecistokininski antagonist,[1] koji blokira oba tipa receptora, CCKA i CCKB.[2] On se uglavnom koristi za lečenje čireva na dvanaestopalačnom crevu,[3][4] mada je u znatnoj meri bio zamenjen novijim lekovima za tu namenu.

Interesantna nuspojava proglumida je da uvećava analgeziju proizvedenu opioidnim lekovima,[5] i da može da spreči ili čak preokrene razvoj tolerancije na opioidne lekove.[6][7] To ga čini korisnim pomoćnim tretmanom za upotrebu zajedno sa opioidnim lekovima u lečenju hroničnih bolnih oboljenja kao što je rak, gde opioidni analgetici mogu da budu neophodni tokom dužih perioda, i razvoj tolerancije redukuje kliničku efikasnost tih lekova.[8][9]

Za proglumid je takođe bilo pokazano da deluje kao δ-opioidni agonist, što može da doprinese njegovom analgetskom dejstvu.[10]

Vidi još[уреди]

Literatura[уреди]

  1. ^ Bunney BS, Chiodo LA, Freeman AS. Further studies on the specificity of proglumide as a selective cholecystokinin antagonist in the central nervous system. Annals of the New York Academy of Sciences. 1985;448:345-51.
  2. ^ González-Puga C, García-Navarro A, Escames G, León J, López-Cantarero M, Ros E, Acuña-Castroviejo D. Selective CCK-A but not CCK-B receptor antagonists inhibit HT-29 cell proliferation: synergism with pharmacological levels of melatonin. Journal of Pineal Research. 2005 Oct;39(3):243-50. DOI 10.1111/j.1600-079X.2005.00239.x PMID 16150104
  3. ^ Bergemann W, Consentius K, Braun HE, Hirschmann H, Marowski B, Munck A, Rehs HU, Stopik D, Wilke G. Duodenal ulcer - multicenter double-blind study with proglumide. (German) Medizinische Klinik. 1981 Apr 10;76(8):226-9.
  4. ^ Tariq M, Parmar NS, Ageel AM. Gastric and duodenal antiulcer and cytoprotective effects of proglumide in rats. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1987 May;241(2):602-7.
  5. ^ McCleane GJ. The cholecystokinin antagonist proglumide enhances the analgesic effect of dihydrocodeine. Clinical Journal of Pain. 2003 May-Jun;19(3):200-1.
  6. ^ Watkins LR, Kinscheck IB, Mayer DJ. Potentiation of opiate analgesia and apparent reversal of morphine tolerance by proglumide. Science. 1984 Apr 27;224(4647):395-6.
  7. ^ Tang J, Chou J, Iadarola M, Yang HY, Costa E. Proglumide prevents and curtails acute tolerance to morphine in rats. Neuropharmacology. 1984 Jun;23(6):715-8.
  8. ^ Bernstein ZP, Yucht S, Battista E, Lema M, Spaulding MB. Proglumide as a morphine adjunct in cancer pain management. Journal of Pain and Symptom Management. 1998 May;15(5):314-20.
  9. ^ McCleane GJ. The cholecystokinin antagonist proglumide enhances the analgesic efficacy of morphine in humans with chronic benign pain. Anesthesia and Analgesia. 1998 Nov;87(5):1117-20.
  10. ^ Rezvani A, Stokes KB, Rhoads DL, Way EL. Proglumide exhibits delta opioid agonist properties. Alcohol and Drug Research. 1987;7(3):135-46.

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).