Proglumid
IUPAC ime | |
---|---|
(RS)-N2-benzoyl-N,N-dipropyl-α-glutamine | |
Klinički podaci | |
Način primene | Oralno |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetički podaci | |
Poluvreme eliminacije | ~24 sata |
Identifikatori | |
CAS broj | 6620-60-6 |
ATC kod | A02BX06 (WHO) |
PubChem | CID 4922 |
IUPHAR/BPS | 893 |
ChEMBL | CHEMBL316561 |
Sinonimi | 4-benzamido-5-(dipropilamino)-5-oksopentanoidna kiselina |
Hemijski podaci | |
Formula | C18H26N2O4 |
Molarna masa | 334.41 g/mol |
|
Proglumid (Milid) je lek koji inhibira gastrointestinalnu motilnost i redukuje želudačnu sekreciju. On deluje kao holecistokininski antagonist,[1] koji blokira oba tipa receptora, CCKA i CCKB.[2] On se uglavnom koristi za lečenje čireva na dvanaestopalačnom crevu,[3][4] mada je u znatnoj meri bio zamenjen novijim lekovima za tu namenu.
Interesantna nuspojava proglumida je da uvećava analgeziju proizvedenu opioidnim lekovima,[5] i da može da spreči ili čak preokrene razvoj tolerancije na opioidne lekove.[6][7] To ga čini korisnim pomoćnim tretmanom za upotrebu zajedno sa opioidnim lekovima u lečenju hroničnih bolnih oboljenja kao što je rak, gde opioidni analgetici mogu da budu neophodni tokom dužih perioda, i razvoj tolerancije redukuje kliničku efikasnost tih lekova.[8][9]
Za proglumid je takođe bilo pokazano da deluje kao δ-opioidni agonist, što može da doprinese njegovom analgetskom dejstvu.[10]
Vidi još
[уреди | уреди извор]Reference
[уреди | уреди извор]- ^ Bunney, B. S.; Chiodo, L. A.; Freeman, A. S. (1985). „Further studies on the specificity of proglumide as a selective cholecystokinin antagonist in the central nervous system”. Annals of the New York Academy of Sciences. 448: 345—51.
- ^ González-Puga, C.; García-Navarro, A.; Escames, G.; León, J.; López-Cantarero, M.; Ros, E.; Acuña-Castroviejo, D. (2005). „Selective CCK-A but not CCK-B receptor antagonists inhibit HT-29 cell proliferation: Synergism with pharmacological levels of melatonin”. Journal of Pineal Research. 16150104 (3): 243—250. PMID 16150104. S2CID 20187767. doi:10.1111/j.1600-079X.2005.00239.x.
- ^ Bergemann W, Consentius K, Braun HE, Hirschmann H, Marowski B, Munck A, Rehs HU, Stopik D, Wilke G. (април 1981). „Duodenal ulcer - multicenter double-blind study with proglumide”. Medizinische Klinik. 76 (8): 226—9.
- ^ Tariq, M.; Parmar, N. S.; Ageel, A. M. (мај 1987). „Gastric and duodenal antiulcer and cytoprotective effects of proglumide in rats”. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 241 (2): 602—7.
- ^ McCleane, G. J. (2003 May-Jun). „The cholecystokinin antagonist proglumide enhances the analgesic effect of dihydrocodeine”. Clinical Journal of Pain. 19 (3): 200—1. Проверите вредност парамет(а)ра за датум:
|date=
(помоћ) - ^ Watkins, L. R.; Kinscheck, I. B.; Mayer, D. J. (април 1984). „Potentiation of opiate analgesia and apparent reversal of morphine tolerance by proglumide”. Science. 224 (4647): 395—6.
- ^ Tang J, Chou J, Iadarola M, Yang HY, Costa E (јун 1984). „Proglumide prevents and curtails acute tolerance to morphine in rats”. Neuropharmacology. 23 (6): 715—8.
- ^ Bernstein, Z. P.; Yucht, S; Battista, E.; Lema, M; Spaulding, M. B. (мај 1998). „Proglumide as a morphine adjunct in cancer pain management”. Journal of Pain and Symptom Management. 15 (5): 314—20. .
- ^ McCleane, G. J. (новембар 1998). „The cholecystokinin antagonist proglumide enhances the analgesic efficacy of morphine in humans with chronic benign pain.”. Anesthesia and Analgesia. 87 (5): 1117—20.
- ^ Rezvani A, Stokes KB, Rhoads DL, Way EL (1987). „Proglumide exhibits delta opioid agonist properties”. Alcohol and Drug Research. 7 (3): 135—46.
Spoljašnje veze
[уреди | уреди извор]
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |