С Википедије, слободне енциклопедије
Ксаномелин (LY-246,708 , Лумерон , Мемкор ) је агонист мускариснког ацетилхолинског рецептора са умереном селективношћу за M1 и M4 подтипове.[1] [2] [3] [4] Није познато да ксаномелин делује као антагонист M5 рецептора .[5] Он је био испитиван за лечење Алцхајмерове болести и шизофреније , посебно когнитивних и негативних симптома .[6] Гастроинтестиналне нуспојаве су довеле до високе стопе напуштања клиничких испитивања .[7] [8] Упркос томе, за ксаномелин је показано да има умерену ефикасност у лечењу симптома шизофреније. Једна недавна студија је утврдила робустно побољшање при вербалном учењу и у краткотрајној меморији услед третмана ксаномелином.[9]
^ Фарде L; Сухара Т; Халлдин C; et al. (1996). „PET study of the M1-agonists [11C]xanomeline and [11C]butylthio-TZTP in monkey and man”. Dementia (Basel, Switzerland) . 7 (4): 187—95. PMID 8835881 .
^ Jakubík J, Michal P, Machová E, Dolezal V (2008). „Importance and prospects for design of selective muscarinic agonists” (PDF) . Physiological Research / Academia Scientiarum Bohemoslovaca . 57 Suppl 3: S39—47. PMID 18481916 .
^ Woolley ML, Carter HJ, Gartlon JE, Watson JM, Dawson LA (2009). „Attenuation of amphetamine-induced activity by the non-selective muscarinic receptor agonist, xanomeline, is absent in muscarinic M4 receptor knockout mice and attenuated in muscarinic M1 receptor knockout mice” . European Journal of Pharmacology . 603 (1-3): 147—9. PMID 19111716 . doi :10.1016/j.ejphar.2008.12.020 .
^ Heinrich JN; Butera JA; Carrick T; et al. (2009). „Pharmacological comparison of muscarinic ligands: historical versus more recent muscarinic M1-preferring receptor agonists” . European Journal of Pharmacology . 605 (1-3): 53—6. PMID 19168056 . doi :10.1016/j.ejphar.2008.12.044 .
^ Grant MK, El-Fakahany EE (2005). „Persistent binding and functional antagonism by xanomeline at the muscarinic M5 receptor” . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 315 (1): 313—9. PMID 16002459 . doi :10.1124/jpet.105.090134 .
^ Lieberman JA, Javitch JA, Moore H (2008). „Cholinergic agonists as novel treatments for schizophrenia: the promise of rational drug development for psychiatry” . The American Journal of Psychiatry . 165 (8): 931—6. PMID 18676593 . doi :10.1176/appi.ajp.2008.08050769 .
^ Messer WS (2002). „The utility of muscarinic agonists in the treatment of Alzheimer's disease”. Journal of Molecular Neuroscience : MN . 19 (1-2): 187—93. PMID 12212779 . doi :10.1007/s12031-002-0031-5 .
^ Mirza NR, Peters D, Sparks RG (2003). „Xanomeline and the antipsychotic potential of muscarinic receptor subtype selective agonists”. CNS Drug Reviews . 9 (2): 159—86. PMID 12847557 . doi :10.1111/j.1527-3458.2003.tb00247.x .
^ Shekhar A; Potter WZ; Lightfoot J; et al. (2008). „Селецтиве мусцариниц рецептор агонист xаномелине ас а новел треатмент аппроацх фор сцхизопхрениа” . Тхе Америцан Јоурнал оф Псyцхиатрy . 165 (8): 1033—9. ПМИД 18593778 . дои :10.1176/аппи.ајп.2008.06091591 .
mAChR
Агонисти :
77-LH-28-1
AC-42
AC-260,584
Ацеклидин
Ацетилхолин
AF30
AF150(S)
AF267B
AFDX-384
Алвамелин
AQRA-741
Ареколин
Бетанехол
Бутирилхолин
Карбахол
CDD-0034
CDD-0078
CDD-0097
CDD-0098
CDD-0102
Цевимелин
cis-Диоксолан
Етоксисебацилхолин
LY-593,039
L-689,660
LY-2,033,298
McNA343
Метахолин
Миламелин
Мускарин
NGX-267
Оквимелин
Оксотреморин
PD-151,832
Пилокарпин
RS86
Сабкомелин
SDZ 210-086
Себацилхолин
Суберилхолин
Талсаклидин
Тазомелин
Тиопилокарпин
Ведаклидин
VU-0029767
VU-0090157
VU-0152099
VU-0152100
VU-0238429
WAY-132,983
Ксаномелин
YM-796
Антагонисти : 3-Хинуклидинил Бензилат
4-DAMP
Аклидинијум бромид
Анисодамин
Анисодин
Атропин
Атропин метонитрат
Бенактизин
Бензатропин (Бензтропин)
Бензидамин
BIBN 99
Бипериден
Борнаприн
CAR-226,086
CAR-301,060
CAR-302,196
CAR-302,282
CAR-302,368
CAR-302,537
CAR-302,668
CS-27349
Циклобензаприн
Циклопентолат
Дарифенацин
DAU-5884
Диметинден
Дексетимид
DIBD
Дицикломин (Дицикловерин)
Дитран
EA-3167
EA-3443
EA-3580
EA-3834
Етанаутин
Етибензатропин (Етулбензтропин)
Флавоксат
Химбацин
HL-031,120
Ипратропијум бромид
J-104,129
Хиосциамин
Мамба Токсин 3
Мамба Токсин 7
Мазатикол
Мебеверин
Метоктрамин
Метиксен
N -етил-3-пиперидил бензилат
N -метил-3-пиперидил бензилат
Орфенадрин
Отензепад
Оскибутинин
PBID
PD-102,807
PD-0298029
Фенглутаримид
Фенилтолоксамин
Пирензепин
Пирохептин
Проциклидин
Профенамин
RU-47,213
SCH-57,790
SCH-72,788
SCH-217,443
Скополамин (Хиосцин)
Солифенацин
Телензепин
Тиотропијум бромид
Толтеродин
Трихексифенидил
Трипитамин
Тропатепин
Тропикамид
WIN-2299
Ксаномелин
Замифенацин ; Други : Прва генерација антихистамина (Бромфенирамин
Хлорфенамин
Ципрохептадин
Дименхидринат
Дифенхидрамин
Доксиламин
Мепирамин /пириламин
Фениндамин
Фенирамин
Трипеленамин
Трипролидин , итд.)
Трициклични антидепресанти (Амитриптилин
Доксепин
Тримипрамин , итд.)
Тетрациклични антидепресанти (Амоксапин
Мапротилин , итд.)
Типични антипсихотици (Хлорпромазин
Тиоридазин , итд.)
Атипични антипсихотици (Клозапин
Оланзапин
Кветиапин , итд.)
nAChR
Агонисти : 5-HIAA
A-84,543
A-366,833
A-582,941
A-867,744
ABT-202
ABT-418
ABT-560
ABT-894
Ацетилхолин
Алтиниклин
Анабасин
Анатоксина
AR-R17779
Бутирилхолин
Карбахол
Котинин
Цитизин
Декаметонијум
Десформилфлустрабромин
Дианиклин
Диметилфенилпиперазинијум
Епибатидин
Епибоксидин
Етанол
Етоксисебацилхолин
EVP-4473
EVP-6124
Галантамин
GTS-21
Испрониклин
Лобелин
MEM-63,908 (RG-3487)
Никотин
NS-1738
PHA-543,613
PHA-709,829
PNU-120,596
PNU-282,987
Позаниклин
Риваниклин
Сазетидин А
Себацилхолин
SIB-1508Y
SIB-1553A
SSR-180,711
Суберилхолин
TC-1698
TC-1734
TC-1827
TC-2216
TC-5214
TC-5619
TC-6683
Тебаниклин
Трописетрон
UB-165
Варениклин
WAY-317,538
XY-4083
Антагонисти : 18-Метоксикоронаридин
α-Бунгаротоксин
α-Конотоксин
Алкуронијум
Амантадин
Анатруксонијум
Атракуријум
Бупропион (Амфебутамон)
Хандонијум
Хлоризондамин
Цисатракуријум
Коклаурин
Коронаридин
Дакуронијум
Декаметонијум
Декстрометорфан
Декстропропоксифен
Декстрорфан
Диадонијум
DHβE
Диметилтубокурарин (Метокурин)
Дипирандијум
Дизоцилпин (MK-801)
Doksakurijum
Duador
Esketamin
Fazadinijum
Galamin
Heksafluronijum
Heksametonijum (Benzoheksonijum)
Ibogain
Izofluran
Ketamin
Kinurenska kiselina
Laudeksijum (Laudolizin)
Levacetilmetadol
Malouetin
Mekamilamin
Memantin
Metadon
Metorfan (Racemetorfan)
Metilikakonitin
Metokurin
Mivakurijum
Morfanol (Racemorfanol)
Nerameksan
Azot-monoksid
Pankuronijum
Pempidin
Pentamin
Pentolinijum
Fenciklidin
Pipekuronijum
Radafaksin
Rapakuronijum
Rokuronijum
Surugatoksin
Suksametonijum (Sukcinilholin)
Tiokolhikozid
Toksiferin
Trimetafan
Tropeinijum
Tubokurarin
Vekuronijum
Ksenon