Talsaklidin (WAL-2014) je neselektivni agonist muskarinskog acetilholinskog receptora koji deluje kao pun agonist na M1 podtipu, i kao parcijalni agonist na M2 i M3 podtipovima.[1][2][3] On je bio u razvoju za lečenje Alchajmerove bolesti ali je pokazao samo umerenu do slabe efikastnosti na rezus majmunima i ljudima, respektivno.[4][3] Moguće je da je to posledica niza od doze zavisnih nuspojava među kojima je povećana brzina srca i krvni pritisak, povišena salivacija, urinarna frekvencija i gorući osećaj nakon urinacije, povećana lakrimacija i nazalna sekrecija, abnormalna akomodacija, gorušica, uznemiren stomak kao i grčevi, mučnina, povraćanje, i dijareja, eksesivno znojenje, i palpitacija.[5]
Reference[уреди]
- ^ Ensinger HA, Doods HN, Immel-Sehr AR, et al. (1993). „WAL 2014--a muscarinic agonist with preferential neuron-stimulating properties“. Life Sciences 52 (5-6): 473–80. DOI:10.1016/0024-3205(93)90304-L. PMID 8441328.
- ^ Walland A, Burkard S, Hammer R, Tröger W (1997). „In vivo consequences of M1-receptor activation by talsaclidine“. Life Sciences 60 (13-14): 977–84. DOI:10.1016/S0024-3205(97)00037-4. PMID 9121364.
- ^ а б Wienrich M, Meier D, Ensinger HA, et al. (April 2001). „Pharmacodynamic profile of the M1 agonist talsaclidine in animals and man“. Life Sciences 68 (22-23): 2593–600. DOI:10.1016/S0024-3205(01)01057-8. PMID 11392631.
- ^ Terry AV, Buccafusco JJ, Borsini F, Leusch A (July 2002). „Memory-related task performance by aged rhesus monkeys administered the muscarinic M(1)-preferring agonist, talsaclidine“. Psychopharmacology 162 (3): 292–300. DOI:10.1007/s00213-002-1105-3. PMID 12122487.
- ^ Adamus WS, Leonard JP, Tröger W (1995). „Phase I clinical trials with WAL 2014, a new muscarinic agonist for the treatment of Alzheimer's disease“. Life Sciences 56 (11-12): 883–90. DOI:10.1016/0024-3205(95)00024-Z. PMID 10188789.
|
Holinergični ligandi |
|
|
Ligandi acetilholinskih receptora |
|
|
|
Agonisti: 77-LH-28-1 • AC-42 • AC-260,584 • Aceklidin • Acetilholin • AF30 • AF150(S) • AF267B • AFDX-384 • Alvamelin • AQRA-741 • Arekolin • Betanehol • Butirilholin • Karbahol • CDD-0034 • CDD-0078 • CDD-0097 • CDD-0098 • CDD-0102 • Cevimelin • cis-Dioksolan • Etoksisebacilholin • LY-593,039 • L-689,660 • LY-2,033,298 • McNA343 • Metaholin • Milamelin • Muskarin • NGX-267 • Okvimelin • Oksotremorin • PD-151,832 • Pilokarpin • RS86 • Sabkomelin • SDZ 210-086 • Sebacilholin • Suberilholin • Talsaklidin • Tazomelin • Tiopilokarpin • Vedaklidin • VU-0029767 • VU-0090157 • VU-0152099 • VU-0152100 • VU-0238429 • WAY-132,983 • Ksanomelin • YM-796
Antagonisti: 3-Hinuklidinil Benzilat • 4-DAMP • Aklidinijum bromid • Anisodamin • Anisodin • Atropin • Atropin metonitrat • Benaktizin • Benzatropin (Benztropin) • Benzidamin • BIBN 99 • Biperiden • Bornaprin • CAR-226,086 • CAR-301,060 • CAR-302,196 • CAR-302,282 • CAR-302,368 • CAR-302,537 • CAR-302,668 • CS-27349 • Ciklobenzaprin • Ciklopentolat • Darifenacin • DAU-5884 • Dimetinden • Deksetimid • DIBD • Diciklomin (Dicikloverin) • Ditran • EA-3167 • EA-3443 • EA-3580 • EA-3834 • Etanautin • Etibenzatropin (Etulbenztropin) • Flavoksat • Himbacin • HL-031,120 • Ipratropijum bromid • J-104,129 • Hiosciamin • Mamba Toksin 3 • Mamba Toksin 7 • Mazatikol • Mebeverin • Metoktramin • Metiksen • N-etil-3-piperidil benzilat • N-metil-3-piperidil benzilat • Orfenadrin • Otenzepad • Oskibutinin • PBID • PD-102,807 • PD-0298029 • Fenglutarimid • Feniltoloksamin • Pirenzepin • Piroheptin • Prociklidin • Profenamin • RU-47,213 • SCH-57,790 • SCH-72,788 • SCH-217,443 • Skopolamin (Hioscin) • Solifenacin • Telenzepin • Tiotropijum bromid • Tolterodin • Triheksifenidil • Tripitamin • Tropatepin • Tropikamid • WIN-2299 • Ksanomelin • Zamifenacin; Drugi: Prva generacija antihistamina ( Bromfeniramin • Hlorfenamin • Ciproheptadin • Dimenhidrinat • Difenhidramin • Doksilamin • Mepiramin/ pirilamin • Fenindamin • Feniramin • Tripelenamin • Triprolidin, itd.) • Triciklični antidepresanti ( Amitriptilin • Doksepin • Trimipramin, itd.) • Tetraciklični antidepresanti ( Amoksapin • Maprotilin, itd.) • Tipični antipsihotici ( Hlorpromazin • Tioridazin, itd.) • Atipični antipsihotici ( Klozapin • Olanzapin • Kvetiapin, itd.)
|
|
|
|
Agonisti: 5-HIAA • A-84,543 • A-366,833 • A-582,941 • A-867,744 • ABT-202 • ABT-418 • ABT-560 • ABT-894 • Acetilholin • Altiniklin • Anabasin • Anatoksina • AR-R17779 • Butirilholin • Karbahol • Kotinin • Citizin • Dekametonijum • Desformilflustrabromin • Dianiklin • Dimetilfenilpiperazinijum • Epibatidin • Epiboksidin • Etanol • Etoksisebacilholin • EVP-4473 • EVP-6124 • Galantamin • GTS-21 • Isproniklin • Lobelin • MEM-63,908 (RG-3487) • Nikotin • NS-1738 • PHA-543,613 • PHA-709,829 • PNU-120,596 • PNU-282,987 • Pozaniklin • Rivaniklin • Sazetidin A • Sebacilholin • SIB-1508Y • SIB-1553A • SSR-180,711 • Suberilholin • TC-1698 • TC-1734 • TC-1827 • TC-2216 • TC-5214 • TC-5619 • TC-6683 • Tebaniklin • Tropisetron • UB-165 • Vareniklin • WAY-317,538 • XY-4083
Antagonisti: 18-Metoksikoronaridin • α-Bungarotoksin • α-Konotoksin • Alkuronijum • Amantadin • Anatruksonijum • Atrakurijum • Bupropion (Amfebutamon) • Handonijum • Hlorizondamin • Cisatrakurijum • Koklaurin • Koronaridin • Dakuronijum • Dekametonijum • Dekstrometorfan • Dekstropropoksifen • Dekstrorfan • Diadonijum • DHβE • Dimetiltubokurarin (Metokurin) • Dipirandijum • Dizocilpin (MK-801) • Doksakurijum • Duador • Esketamin • Fazadinijum • Galamin • Heksafluronijum • Heksametonijum (Benzoheksonijum) • Ibogain • Izofluran • Ketamin • Kinurenska kiselina • Laudeksijum (Laudolizin) • Levacetilmetadol • Malouetin • Mekamilamin • Memantin • Metadon • Metorfan (Racemetorfan) • Metilikakonitin • Metokurin • Mivakurijum • Morfanol (Racemorfanol) • Nerameksan • Azot-monoksid • Pankuronijum • Pempidin • Pentamin • Pentolinijum • Fenciklidin • Pipekuronijum • Radafaksin • Rapakuronijum • Rokuronijum • Surugatoksin • Suksametonijum (Sukcinilholin) • Tiokolhikozid • Toksiferin • Trimetafan • Tropeinijum • Tubokurarin • Vekuronijum • Ksenon
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
