Talsaklidin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Talsaklidin
(IUPAC) ime
(3R)-3-(prop-2-in-1-iloksi)-1-azabiciklo[2.2.2]oktan
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 147025-53-4
ATC kod nije dodeljen
PubChem[1][2] 71792
ChemSpider[3] 64819
UNII 1O8VSL798T YesY
Hemijski podaci
Formula C10H15NO 
Mol. masa 165,23 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 70%
Vezivanje za proteine plazme 7%
Izlučivanje Renal (86%)
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća  ?
Pravni status

Talsaklidin (WAL-2014) je neselektivni agonist muskarinskog acetilholinskog receptora koji deluje kao pun agonist na M1 podtipu, i kao parcijalni agonist na M2 i M3 podtipovima.[4][5][6] On je bio u razvoju za lečenje Alchajmerove bolesti ali je pokazao samo umerenu do slabe efikastnosti na rezus majmunima i ljudima, respektivno.[7][6] Moguće je da je to posledica niza od doze zavisnih nuspojava među kojima je povećana brzina srca i krvni pritisak, povišena salivacija, urinarna frekvencija i gorući osećaj nakon urinacije, povećana lakrimacija i nazalna sekrecija, abnormalna akomodacija, gorušica, uznemiren stomak kao i grčevi, mučnina, povraćanje, i dijareja, eksesivno znojenje, i palpitacija.[8]

Reference[уреди]

  1. ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.“. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ^ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities“. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ^ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining“. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. ^ Ensinger HA, Doods HN, Immel-Sehr AR, et al. (1993). „WAL 2014--a muscarinic agonist with preferential neuron-stimulating properties“. Life Sciences 52 (5-6): 473–80. DOI:10.1016/0024-3205(93)90304-L. PMID 8441328. 
  5. ^ Walland A, Burkard S, Hammer R, Tröger W (1997). „In vivo consequences of M1-receptor activation by talsaclidine“. Life Sciences 60 (13-14): 977–84. DOI:10.1016/S0024-3205(97)00037-4. PMID 9121364. 
  6. ^ а б Wienrich M, Meier D, Ensinger HA, et al. (April 2001). „Pharmacodynamic profile of the M1 agonist talsaclidine in animals and man“. Life Sciences 68 (22-23): 2593–600. DOI:10.1016/S0024-3205(01)01057-8. PMID 11392631. 
  7. ^ Terry AV, Buccafusco JJ, Borsini F, Leusch A (July 2002). „Memory-related task performance by aged rhesus monkeys administered the muscarinic M(1)-preferring agonist, talsaclidine“. Psychopharmacology 162 (3): 292–300. DOI:10.1007/s00213-002-1105-3. PMID 12122487. 
  8. ^ Adamus WS, Leonard JP, Tröger W (1995). „Phase I clinical trials with WAL 2014, a new muscarinic agonist for the treatment of Alzheimer's disease“. Life Sciences 56 (11-12): 883–90. DOI:10.1016/0024-3205(95)00024-Z. PMID 10188789. 

Vidi još[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]