Сулфасалазин

Из Википедије, слободне енциклопедије
Сулфасалазин
Sulfasalazine.svg
IUPAC име
6-oxo-3-(2-[4-(N-pyridin-2-ylsulfamoyl)phenyl]hydrazono)cyclohexa-1,4-dienecarboxylic acid
Клинички подаци
Начин примене орално
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост <15%
Полувреме елиминације 5-10 часова
Идентификатори
CAS број 599-79-1 ДаY
ATC код A07EC01 (WHO)
PubChem CID 5384001
DrugBank APRD00152
Хемијски подаци
Формула C18H14N4O5S
Моларна маса 398.394 g/mol
  (verify)

Сулфасалазин (Azulfidine®, Salazopyrin®) је лек са истовременим антибиотским (антибактеријским) и антиинфламаторним (антизапаљењским) дејством.[1][2][3]

Историјат[уреди]

Сулфасалазин је откривен 1930. на Каролинском институту у Стокхолму.[4]

Како се у то време сматрало да је реуматоидни артритис изазван бактеријском инфекцијом, започело се са применом сулфасалазин у лечењу запаљења зглобова, због његовог антибактериског и антизапаљенског дејства.

Деценијама се примењивао у лечењу реуматских болести, све док научно није доказано да реуматоидни артритис није болест изазвана инфекцијом.

Данас се сулфасалазин углавном користе за лечење хроничних запаљења црева (ентеропатија), мада га поједини лекари и даље користе за лечење неких облика артритиса.

Фармакологија[уреди]

  • Сулфасалазин је комбинација; аминосалицилне киселине (АСК) и сулфапиридина.
  • Сулфасалазин се примењује перорално (преко устију гутањем), у дози;
  • од 1-4 дана, 0,5-1 грам у једној дози увече или у две једнаке дозе ујутру и увече,
  • од 5-8 дана, доза се повећава за 0,5 грама,
  • од 9 дана, доза се повећава на 2 грама дневно, што је пуна терапијска доза и дели се у две једнаке дозе.
  • Апсорпција лека се одвија у танком цреву. Након које концентрација лека у крви достиже максималну вредност након 5 часова.
  • Полуживот лека је 9 часова.
  • Највећи део лека доспелог у крв разлаже се у јетри, након чега се елиминише мокраћом из организма
  • Биолошка употребљивост лека је 10-25%.
  • Највећа количина лека прелази у непромењеном облику у дебело црево у коме је његова апсорпција јако мала, те се највећи део елиминише столицом (фецесом). Зато је сулфасалазин ефикасан у лечењу запаљенских промена у дебелом цреву (улцерозни колитис).
  • На основу многих истраживања закључено је да сулфасалазин има вишеструку фармаколошку активност у модулирању имунске и антизапаљењске реакције у организму.[5]
  • Сулфасалазин нема негативан ефекат на мушке полне органе и његову репродуктивну способност, али може у одређеном периоду лечења, смањити број сперматозоида и утицати на њихову покретљивост. Зато је могуће да болесник за време терапије сулфасалазином нема порода, па се препоручује да три месеца пре планирања оплодње болесник обустави употребу сулфасалазина.[6]
  • Сулфасалазин нема тератогени учинак, па га могу користити труднице и дојиље. Jarnerot и Into-Malmberg (1979.) утврдили су у својој студији спроведеној код 12 мајки, које су дојиле своју новорођену децу и истовремено лечене сулфасалазином, да овај лек нема негативан утицај на новорођенче. Резултати су показали да се сулфасалазин излучује само у ограниченој мери у мајчином млеку (око 40% од концентрације у серуму, која је само 10-25% од укупно ресорбоване количине у цревима). На основу ове студије аутор је закључио, да је лечење сулфасалазином током дојења безбедно за дете.[5][7]

Терапијске индикације[уреди]

Реуматске болести[уреди]

Сулфасалазин код реуматских болести испољава свој учинак тек након 2-4 месеца терапије.

Болести црева[уреди]

„Познато је да болести црева, често иду руку под руку уз промене у зглобовима и кичми, али и артритис са разним облицима колитиса. Тако се дешава да болесници који су били лечени због запаљења црева сулфасалазином, изјављују да су им изненада, уз побољшање цревних симптома нестали и њихови заједнички болови у цревима, леђима и зглобовима уз значајно смањење отока зглобова.[8]

Нежељена дејства[уреди]

Око 75% нежељених дејстава након примене сулфасалазина, јавља се у прва 3 месеца терапије у виду;

Контраиндикације[уреди]

  • Преосетљивост на сулфонамиде и салицилате.
  • Дефицит глукоза-6-фосфат дехидрогенезе.
  • Акутна интермитентна порфирија

Референце[уреди]

  1. Поповић М.; Стефановић Д.; Митровић Д. и сар (2000). Реуматичне и сродне болести (дијагноза и терапија). ВИЗ и „INFOhome“ Београд. стр. 87—89. 
  2. Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2002). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5 изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. стр. 827. ISBN 0781744431. 
  3. Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 38. Pharmacotherapy of inflammatory bowel disease; Mesalamine (5-ASA)-based therapy”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803. 
  4. Mandel GL, Bannett JE, Dolin R, ур. (2000). Principles and Practise of Infectious Diseases (5 изд.). Philadelphia, PA: Churchill Livingstone. doi:10.1016/S1473-3099(10)70089-X. ISBN 044307593X. 
  5. 5,0 5,1 Dar R.O Sulfasalazine In: Kelley W.N., et all.,Textbook of rheumatology, 5 th ed WB Saunders company, Phyladelphia-London-Toronto-Montreal-Synney-Tokio 1997; 741-46
  6. Утицај сулфасалазина на сперматозоиде (www.rheuma-online.de), Приступљено 19. 11. 2009.(немачки)
  7. Сулфазалин током трудноће и дојења (www.rheuma-online.de), Приступљено 19. 11. 2009. (немачки)
  8. Информације о сулфасалазину (www.rheuma-online.de), Приступљено 19. 11. 2009.(немачки)

Литература[уреди]

  • Поповић М.; Стефановић Д.; Митровић Д. и сар (2000). Реуматичне и сродне болести (дијагноза и терапија). ВИЗ и „INFOhome“ Београд. стр. 87—89. 

Види још[уреди]

Спољашње везе[уреди]

Star of life.svg     Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).