Nimesulid
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
N-(4-Nitro-2-phenoxyphenyl)methanesulfonamide | |
| Klinički podaci | |
| Način primene | oralno, rektalno, topikalno |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetički podaci | |
| Vezivanje proteina | >97.5% |
| Metabolizam | hepatički |
| Poluvreme eliminacije | 1.8-4.7 časa |
| Izlučivanje | renalno(50%), fekalno(29%) |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 51803-78-2 |
| ATC kod | M01AX17 (WHO) |
| PubChem | CID 4495 |
| ChemSpider | 4339 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C13H12N2O5S |
| Molarna masa | 308.311 g/mol |
Nimesulid je nesteroidni antiinflamatorni lek (NSAIL) sa analgetičkim i antipiretičkim dejstvom.[1]
Dostupan je u raznim oblicima: tabletama, čepićima, praškovima rastvorljivim u vodi, i topikalnim gelovima.
Kao i većina ostalih lekova iz grupe nesteroidnih antiinflamatornih lekova, i nimesulid je hepatotoksičan (šteti jetri) u retkim mada nepredvidivim slučajevima, i treba ga uzimati uz oprez. U Sjedinjenim Državama nije stekao odobrenje tamošnje Agencije za hranu i lekove (FDA), a zabranjen je i u mnogim drugim zemljama zbog slučajeva žutice i hepatitisa uzrokovanih njegovom upotrebom. Italija je bila prva zemlja koja je dopustila upotrebu ovog leka 1985. godine. Evropska agencija za medicinsko ocenjivanje je zabranila upotrebu nimesulida za decu ispod 12 godina starosti. Novija istraživanja su pokazala da nije štetniji od drugih NSAIL, a da mu je dejstvo jednako ili bolje od njih.
Farmakologija[uredi | uredi izvor]
ATC oznaka nimesulida je M01AX17 (ostali nesteroidni antiinflamatorni i antireumatski lekovi).[2]
Mehanizam dejstva[uredi | uredi izvor]
Kao i ostali NSAIL, nimesulid inhibira ciklooksigenazu (COX).[3] Snažnije inhibira COX-2 izoenzim koji se stvara u toku zapaljenjskih procesa, a manje fiziološki COX-1.[4] Osim ovog mehanizma, smatra se da u dejstvu nimesulida učestvuju još i inhibicija faktora inhibicije trombocita, prevencijom stimulacije perifernih nervnih završetaka citokinima, sprečavanjem oslobađanja histamina i inhibicijom sinteze metaloproteaza (čime se sprečava oštećenje hrskavica).
Indikacije[uredi | uredi izvor]
Nimesulid se primeuje u tretmanu reumatoidnog artritisa, degenerativnih reumatskih oboljenja zglobova, dismenoreje, glavobolje, zubobolje, postoperativnih bolova, sportskih povreda, upale gornjih disajnih puteva i urogenitalnih organa. Dozvoljena dnevna doza kod oralne primene iznosi 0,2g (2×100mg).
Kontraindikacije[uredi | uredi izvor]
Primena leka je kontraindikovana kod dece mlađe od 12 godina, kod pacijenata sa aktivnim peptičkim ulkusom, oboljenjima jetre ili ozbiljnim oboljenjima bubrega i u slučaju preosetljivosti.
Neželjena dejstva[uredi | uredi izvor]
Nauzea, dijareja, povraćanje, vrtoglavica, somnolencija, glavobolja, raš, svrab.
Upozorenja[uredi | uredi izvor]
Primena u trudnoći mora biti pod kontrolom. Primenu nimesulida treba prekinuti u slučaju gubitka apetita, mučnine, povraćanja, abdominalnih bolova, malaksalosti, tamne obojenosti urina ili povećanog nivoa transaminaza i u tom slučaju, ne preporučuje se njegova ponovna primena; ne preporučuje se ni istovremena primena drugih NSAIL, niti alkohola; potreban je oprez pri primeni ovog leka kod pacijenata sa gastrointestinalnim, renalnim ili kardiološkim poremećajima.[traži se izvor]
Zbog hepatotoksičnosti, zabranjena je istovremena primena nimesulida sa drugim potencijalno hepatotoksičnim lekovima. Takođe je zabranjena primena nimesulida duže od 15 dana. Kod pacijenata kod kojih se ustanovi oštećenje jetre tokom primene ovog leka, terapija nimesulidom se odmah prekida i ne sme se ponovo uvoditi.
Farmakokinetika[uredi | uredi izvor]
Primenjen oralno, nimesulid se brzo resorbuje, u visokom procentu (99%) se vezuje za proteine plazme, a terapijsku koncentraciju u plazmi postiže za 1-3č. Metaboliše se skoro u potpunosti dajući aktivne metabolite. Nepromenjeni lek i metaboliti se izlučuju urinom.
Izvori[uredi | uredi izvor]
- ^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803.
- ^ Grupa autora (2006). Ugrešić, Nenad, ur. Farmakoterapijski vodič 3 (PDF). Beograd. ISSN 1451-4680. Arhivirano iz originala (PDF) 15. 07. 2011. g. Pristupljeno 22. 05. 2010.
- ^ Thomas L. Lemke; David A. Williams, ur. (2002). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5. izd.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. str. 779—782. ISBN 0781744431.
- ^ David L. Nelson; Michael M. Cox (2005). Principles of Biochemistry (IV izd.). New York: W. H. Freeman. ISBN 0-7167-4339-6.
Literatura[uredi | uredi izvor]
- Grupa autora (2006). Ugrešić, Nenad, ur. Farmakoterapijski vodič 3 (PDF). Beograd. ISSN 1451-4680. Arhivirano iz originala (PDF) 15. 07. 2011. g. Pristupljeno 22. 05. 2010.
Spoljašnje veze[uredi | uredi izvor]
- Zvaničan sajt Arhivirano na sajtu Wayback Machine (7. februar 2012)
- Istorija i marketing leka Arhivirano na sajtu Wayback Machine (25. februar 2007)
- Studija o nimezulidu i njegovoj vezi sa anginom
 | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |
