Грелински рецептор

С Википедије, слободне енциклопедије
Рецептор који узрокује секрецију хормона раста
Идентификатори
Симболи ГХСР;
Вањски ИД ОМИМ: 601898 МГИ: 2441906 ХомолоГене: 57161 ИУПХАР: грелин ГенеЦардс: ГХСР Гене
Преглед РНК изражавања
подаци
Ортолози
Врста Човек Миш
Ентрез 2693 208188
Енсембл ЕНСГ00000121853 ЕНСМУСГ00000051136
УниПрот Q92847 Q0ВБЕ5
РефСеq (мРНА) НМ_004122 НМ_177330
РефСеq (протеин) НП_004113 НП_796304
Локација (УЦСЦ) Цхр 3:
173.65 - 173.65 Мб		 Цхр 3:
27.56 - 27.57 Мб
ПубМед претрага [1] [2]

Грелински рецептор, такође познат као GHSR и рецептор за ослобађање хормона раста, је Г протеин-спрегнути рецептор који везује грелин као ендогени лиганд[1]. Активација овог рецептора доводи до секреције хормона раста. GHSR учествује у енергетској хомеостази и регулацији телесне тежине.[2]

Функција[уреди | уреди извор]

Грелин је биохемијски фактор који регулише апетит. Њега излучују периферни органи. Он учествује у регулацији енергетске хомоеостазе путем везивања за рецептор за ослобађање хормона раста. Последица активације овог рецептора је секреција хормона раста од стране хипофизе.[3] Сигнални пут који је активиран везивањем грелина за хормон раста ослобађајући рецептор, GHSR1a, регулише активацију низводне митогеном-активиране протеинске киназе, Akt, азот моноксид синтазе, и AMPK каскаде у различитим ћелијским системима.[2]

Једна од важних GHSR1a особина је конститутивна активност, поседовање базалне активности у одсуству агониста, што доводи до високог степена интернализације рецептора, као и сигналне активности.[2] Инверзни агонисти грелинског рецептора могу да буду од посебног интереса за лечење гојазности.[4] Сматра се да конститутивна активност производи тонски сигнал који је неопходан за развој нормалне висине, вероватно кроз ефекат на GH оси.[5]

Селективни лиганди[уреди | уреди извор]

Многобројни селективни лиганди GHSR рецептора су доступни. Они су у развоју за више облика клиничке примене. GHSR агонисти имају апетит-стимулишуће и фактор-раста ослобађајуће ефекте. Сматра се да ће они бити корисни за лечење пропадања мишића и изнемоглости код старостних и дегенеративних обољења. С друге стране, GHSR антагонисти имају анорексичне ефекте и очекује се да ће наћи примену у лечењу гојазности.

Агонисти[уреди | уреди извор]

Антагонисти[уреди | уреди извор]

  • А-778,193

Литература[уреди | уреди извор]

  1. ^ Давенпорт АП, Боннер ТИ, Фоорд СМ, Хармар АЈ, Неубиг РР, Пин ЈП, Спеддинг M, Којима M, Кангаwа К (2005). „Интернатионал Унион оф Пхармацологy. LVI. Гхрелин рецептор номенцлатуре, дистрибутион, анд фунцтион”. Пхармацол. Рев. 57 (4): 541—6. ПМИД 16382107. дои:10.1124/пр.57.4.1. 
  2. ^ а б в Пазос Y, Цасануева ФФ, Цамиñа ЈП (2007). „Басиц аспецтс оф гхрелин ацтион”. Витам. Хорм. 77: 89—119. ПМИД 17983854. дои:10.1016/С0083-6729(06)77005-4. 
  3. ^ Wрен АМ; Смалл ЦЈ; Wард ХЛ; et al. (2000). „The novel hypothalamic peptide ghrelin stimulates food intake and growth hormone secretion”. Endocrinology. 141 (11): 4325—8. PMID 11089570. doi:10.1210/en.141.11.4325. [мртва веза]
  4. ^ Holst B, Cygankiewicz A, Jensen TH, Ankersen M, Schwartz TW (2003). „High constitutive signaling of the ghrelin receptor--identification of a potent inverse agonist”. Mol. Endocrinol. 17 (11): 2201—10. PMID 12907757. doi:10.1210/me.2003-0069. 
  5. ^ Pantel J, Legendre M, Cabrol S, Hilal L, Hajaji Y, Morisset S, Nivot S, Vie-Luton MP, Grouselle D, de Kerdanet M, Kadiri A, Epelbaum J, Le Bouc Y, Amselem S (2006). „Loss of constitutive activity of the growth hormone secretagogue receptor in familial short stature”. J Clin Invest. 116 (3): 760—8. PMC 1386106 Слободан приступ. PMID 16511605. doi:10.1172/JCI25303. 

Dodatna literatura[уреди | уреди извор]

  • Smith RG; Leonard R; Bailey AR; et al. (2001). „Growth hormone secretagogue receptor family members and ligands.”. Endocrine. 14 (1): 9—14. PMID 11322507. doi:10.1385/ENDO:14:1:009. 
  • Petersenn S (2003). „Structure and regulation of the growth hormone secretagogue receptor.”. Minerva Endocrinol. 27 (4): 243—56. PMID 12511847. 
  • Holst B, Schwartz TW (2006). „Ghrelin receptor mutations--too little height and too much hunger.”. J. Clin. Invest. 116 (3): 637—41. PMC 1386123 Слободан приступ. PMID 16511600. doi:10.1172/JCI27999. 
  • Nogueiras R, Perez-Tilve D, Wortley KE, Tschöp M (2006). „Growth hormone secretagogue (ghrelin-) receptors--a complex drug target for the regulation of body weight.”. CNS & neurological disorders drug targets. 5 (3): 335—43. PMID 16787234. doi:10.2174/187152706777452227. 
  • Engbaek K (1978). „[Giardia lamblia and other intestinal parasites in children in day-institutions. Incidence and significance]”. Ugeskr. Laeg. 140 (1): 14—7. PMID 601898. 
  • Howard AD; Feighner SD; Cully DF; et al. (1996). „A receptor in pituitary and hypothalamus that functions in growth hormone release.”. Science. 273 (5277): 974—7. PMID 8688086. doi:10.1126/science.273.5277.974. 
  • McKee KK; Palyha OC; Feighner SD; et al. (1997). „Molecular analysis of rat pituitary and hypothalamic growth hormone secretagogue receptors.”. Mol. Endocrinol. 11 (4): 415—23. PMID 9092793. doi:10.1210/me.11.4.415. 
  • Kaji H; Tai S; Okimura Y; et al. (1999). „Cloning and characterization of the 5'-flanking region of the human growth hormone secretagogue receptor gene.”. J. Biol. Chem. 273 (51): 33885—8. PMID 9852035. doi:10.1074/jbc.273.51.33885. 
  • Kojima M; Hosoda H; Date Y; et al. (2000). „Ghrelin is a growth-hormone-releasing acylated peptide from stomach.”. Nature. 402 (6762): 656—60. PMID 10604470. doi:10.1038/45230. 
  • Deghenghi R, Papotti M, Ghigo E, Muccioli G (2001). „Cortistatin, but not somatostatin, binds to growth hormone secretagogue (GHS) receptors of human pituitary gland.”. J. Endocrinol. Invest. 24 (1): RC1—3. PMID 11227737. 
  • Tannenbaum GS, Bowers CY (2001). „Interactions of growth hormone secretagogues and growth hormone-releasing hormone/somatostatin.”. Endocrine. 14 (1): 21—7. PMID 11322498. doi:10.1385/ENDO:14:1:021. 
  • Petersenn S; Rasch AC; Penshorn M; et al. (2001). „Genomic structure and transcriptional regulation of the human growth hormone secretagogue receptor.”. Endocrinology. 142 (6): 2649—59. PMID 11356716. doi:10.1210/en.142.6.2649. 
  • Shuto Y; Shibasaki T; Otagiri A; et al. (2002). „Hypothalamic growth hormone secretagogue receptor regulates growth hormone secretion, feeding, and adiposity.”. J. Clin. Invest. 109 (11): 1429—36. PMC 150991 Слободан приступ. PMID 12045256. doi:10.1172/JCI13300. 
  • Strausberg RL; Feingold EA; Grouse LH; et al. (2003). „Generation and initial analysis of more than 15,000 full-length human and mouse cDNA sequences.”. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 99 (26): 16899—903. PMC 139241 Слободан приступ. PMID 12477932. doi:10.1073/pnas.242603899. 
  • Gaytan F; Barreiro ML; Chopin LK; et al. (2003). „Immunolocalization of ghrelin and its functional receptor, the type 1a growth hormone secretagogue receptor, in the cyclic human ovary.”. J. Clin. Endocrinol. Metab. 88 (2): 879—87. PMID 12574228. doi:10.1210/jc.2002-021196. 
  • Dass NB; Munonyara M; Bassil AK; et al. (2003). „Growth hormone secretagogue receptors in rat and human gastrointestinal tract and the effects of ghrelin.”. Neuroscience. 120 (2): 443—53. PMID 12890514. doi:10.1016/S0306-4522(03)00327-0. 
  • Lall S; Balthasar N; Carmignac D; et al. (2004). „Physiological studies of transgenic mice overexpressing growth hormone (GH) secretagogue receptor 1A in GH-releasing hormone neurons.”. Endocrinology. 145 (4): 1602—11. PMID 14701677. doi:10.1210/en.2003-1509. 
  • Wang HJ; Geller F; Dempfle A; et al. (2004). „Гхрелин рецептор гене: идентифицатион оф северал сеqуенце вариантс ин еxтремелy обесе цхилдрен анд адолесцентс, хеалтхy нормал-wеигхт анд ундерwеигхт студентс, анд цхилдрен wитх схорт нормал статуре.”. Ј. Цлин. Ендоцринол. Метаб. 89 (1): 157—62. ПМИД 14715843. дои:10.1210/јц.2003-031395. 

Спољашње везе[уреди | уреди извор]

Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Grelinski_receptor&oldid=27557566”