Bremelanotid

Из Википедије, слободне енциклопедије
Bremelanotid
(IUPAC) ime
(3R,6R,9S,12R,15R,23R)-15[(2R)-2-

Acetamidohexanoyl]amino9-benzyl- 6-(3-carbamimidamidopropyl)-12- (1H-imidazol-5-ylmethyl)-3-(1H-indol- 3-ylmethyl)-2,5,8,11,14,17-hexaoxo- 1,4,7,10,13,18-hexaazacyclotricosane -23-carboxylic acid

Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 189691-06-3
ATC kod nije dodeljen
PubChem[1][2] 9941379
ChemSpider[3] 8116997
UNII 6Y24O4F92S YesY
Hemijski podaci
Formula C50H68N14O10 
Mol. masa 1025.2
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća  ?
Pravni status

Bremelanotid (PT-141) je jedinjenje u razvoju od strane kompanije Palatin Tehnologije za lečenje hemoragijskog udara i reperfuzijskih povreda. On funkcioniše putem aktivacije melanokortinskih receptora MC1R i MC4R, čime se moduliše inflamacija i ograničava ishemija.[4]

On je originalno razvijen za upotrebu u lečenju impotencije[5][6], ali je ta primena privremeno prekinuta 2008, nakon što je izražena zabrinutost zbog negativne nuspojave povećanja krvnog pritiska. Trenutno, Palatin i FDA pregovaraju o mogućem nastavku kliničkih ispitivanja faze 2 koristeći novi supkutani sistem doziranja leka koji ima malo uticaja na krvni pritisak.

Struktura[уреди]

Bremelanotid je ciklični hepta-peptidni laktamski analog melanotropina (alfa-MSH) koji aktivira melanokortinske receptore MC3-R i MC4-R u centralnom nervnom sistemu. Njegova aminokiselinska sekvenca je Ac-Nle-ciklo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH ili ciklo-[Nle4, Asp5, D-Phe7, Lys10]alfa-MSH-(4-10). On je metabolit Melanotana II kome nedostaje C-terminalna amidna funkcionalna grupa.

Vidi još[уреди]

Literatura[уреди]

  1. ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.“. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ^ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities“. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ^ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining“. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. ^ „Bremelanotide for Organ Protection and Related Indications, Palatin Technologies fact sheet.“ Приступљено 18. 1. 2009.. 
  5. ^ Pfaus JG, Shadiack A, Van Soest T, Tse M, Molinoff P (July 2004). „Selective facilitation of sexual solicitation in the female rat by a melanocortin receptor agonist“. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 101 (27): 10201–4. DOI:10.1073/pnas.0400491101. PMC 454387. PMID 15226502. 
  6. ^ Vicki Mabrey (2006). „ABC News "The Business of Desire - Love Potion"“ (HTML, Flash Video). ABC News Приступљено 24. 1. 2009.. 

Spoljašnje veze[уреди]



Esculaap4.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).