Талсаклидин

С Википедије, слободне енциклопедије
Талсаклидин
IUPAC име
(3R)-3-(проп-2-ин-1-илокси)-1-азабицикло[2.2.2]октан
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост70%
Везивање протеина7%
ИзлучивањеРенал (86%)
Идентификатори
CAS број147025-53-4 ДаY
ATC кодnone
PubChemCID 71792
ChemSpider64819
UNII1O8VSL798T ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC10H15NO
Моларна маса165,23 g/mol
  • O([C@@H]2C1CCN(CC1)C2)CC#C

Талсаклидин (WAL-2014) је неселективни агонист мускаринског ацетилхолинског рецептора који делује као пун агонист на M1 подтипу, и као парцијални агонист на M2 и M3 подтиповима.[1][2][3] Он је био у развоју за лечење Алцхајмерове болести али је показао само умерену до слабе ефикастности на резус мајмунима и људима, респективно.[3][4] Могуће је да је то последица низа од дозе зависних нуспојава међу којима је повећана брзина срца и крвни притисак, повишена саливација, уринарна фреквенција и горући осећај након уринације, повећана лакримација и назална секреција, абнормална акомодација, горушица, узнемирен стомак као и грчеви, мучнина, повраћање, и дијареја, ексесивно знојење, и палпитација.[5]

Референце[уреди | уреди извор]

  1. ^ Енсингер ХА; Доодс ХН; Иммел-Сехр АР; et al. (1993). „WAL 2014--a muscarinic agonist with preferential neuron-stimulating properties”. Life Sciences. 52 (5-6): 473—80. PMID 8441328. doi:10.1016/0024-3205(93)90304-L. 
  2. ^ Walland A, Burkard S, Hammer R, Tröger W (1997). „In vivo consequences of M1-receptor activation by talsaclidine”. Life Sciences. 60 (13-14): 977—84. PMID 9121364. doi:10.1016/S0024-3205(97)00037-4. 
  3. ^ а б Wienrich M; Meier D; Ensinger HA; et al. (2001). „Пхармацодyнамиц профиле оф тхе М1 агонист талсацлидине ин анималс анд ман”. Лифе Сциенцес. 68 (22-23): 2593—600. ПМИД 11392631. дои:10.1016/С0024-3205(01)01057-8. 
  4. ^ Террy АВ, Буццафусцо ЈЈ, Борсини Ф, Леусцх А (2002). „Меморy-релатед таск перформанце бy агед рхесус монкеyс администеред тхе мусцариниц M(1)-преферринг агонист, талсацлидине”. Псyцхопхармацологy. 162 (3): 292—300. ПМИД 12122487. дои:10.1007/с00213-002-1105-3. 
  5. ^ Адамус WС, Леонард ЈП, Трöгер W (1995). „Пхасе I цлиницал триалс wитх WАЛ 2014, а неw мусцариниц агонист фор тхе треатмент оф Алзхеимер'с дисеасе”. Лифе Сциенцес. 56 (11-12): 883—90. ПМИД 10188789. дои:10.1016/0024-3205(95)00024-З. 

Види још[уреди | уреди извор]

Спољашње везе[уреди | уреди извор]

Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Talsaklidin&oldid=26787573”