Naltrindol

Из Википедије, слободне енциклопедије
Naltrindol
Naltrindole.png
IUPAC ime
17-Cyclopropylmethyl-6,7-dehydro-4,5-epoxy -3,14-dihydroxy-6,7,2',3'-indolomorphinan
Klinički podaci
Način primene IV
Identifikatori
CAS broj 111555-53-4
ATC kod none
PubChem CID 5497186
IUPHAR/BPS 1641
ChemSpider 4593753 ДаY
ChEMBL CHEMBL567175 ДаY
Hemijski podaci
Formula C26H26N2O3
Molarna masa 414.496 g/mol
 НеНДаY (what is this?)  (verify)

Naltrindol je visoko potentni i selektivni antagonist delta opioidnog receptora koji se koristi u biomedicinskim istraživanjima.

Dizajn leka[уреди]

Pošto peptidna jedinjenja ne mogu da pređu krvno moždanu barijeru, naltrindol je razvijen kao ne-peptidni antagonist koji je analogan delta-preferentnom endogenom opijatu enkefalinu. Enkefalin sadrži aromatičnu fenil grupu u svom Phe4 ostatku, za koju se pretpostavljalo da je "adresa" sekvence odgovorne za opijatni afinitet za delta opioidni receptor[1]. Dodavanje molekula indola (koji sadrži fenol) na C-prsten morfinanske osnove naltreksona je uspečno proizvelo lek visokog afiniteta, koji se skoro ekskluzivno vezuje za delta opioidni receptor[2].

Literatura[уреди]

  1. Lipkowski AW, Tam SW, Portoghese PS. "Peptides as receptor selectivity modulators of opiate pharmacophores." Journal of Medicinal Chemistry. 1986 Jul;29(7):1222-5. PMID 2879914
  2. Portoghese PS, Sultana M, Takemori AE. "Naltrindole, a highly selective and potent non-peptide delta opioid receptor antagonist." European Journal of Pharmacology. 1988 Jan 27;146(1):185-6. DOI 10.1016/0014-2999(88)90502-X PMID 2832195

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).