Enadolin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Enadolin
Enadoline2d.png
IUPAC ime
2-(benzofuran-4-yl)-N-methyl-N-((5R,7S,8S)-7- (pyrrolidin-1-yl)-1-oxaspiro[4.5] decan-8-yl)ethanamide
Identifikatori
CAS broj 124378-77-4 ДаY
ATC kod none
PubChem CID 60768
IUPHAR/BPS 1646
ChemSpider 54765 ДаY
ChEMBL CHEMBL318859 ДаY
Hemijski podaci
Formula C24H32N2O3
Molarna masa 396.52 g/mol
  (verify)

Enadolin je lek koji deluje kao visoko selektivni agonist κ-opioidnog receptora.

U ispitivanjima na ljudima je pokazano da proizvodi vizuelne distorzije i osećaje disocijacije, slično efektima salvinorina A.[1] Ispitivan je kao potencijalni analgetik, ali je to obustavljeno zbog pojave disforije na većim dozama, što se može očekivati od κ-opioidnog agonista. Razmatrana je mogućnost njegove primene u lečenju komatoznih povreda glave ili žrtava moždanog udara, gde bi taj tip nuspojave bio nevažan.[2]

Sinteza[уреди]

Hemijska sinteza enadolina je slična sintezi spiradolina, pošto oba jedinjenja imaju isti intermedijar i samo se međusobno razlikuju u pogledu finalnog koraka.[3]

Enadoline synthesis.png

Vidi još[уреди]

Literatura[уреди]

  1. Walsh SL, Strain EC, Abreu ME, Bigelow GE (2001). „Enadoline, a selective kappa opioid agonist: comparison with butorphanol and hydromorphone in humans”. Psychopharmacology (Berl.). 157 (2): 151—62. doi:10.1007/s002130100788. PMID 11594439. 
  2. Barber A, Gottschlich R (1997). „Novel developments with selective, non-peptidic kappa-opioid receptor agonists”. Expert Opin Investig Drugs. 6 (10): 1351—68. doi:10.1517/13543784.6.10.1351. PMID 15989506. 
  3. Halfpenny, Paul R.; Horwell, David C.; Hughes, John; Hunter, John C.; Rees, David C. (1990). „Highly selective .kappa.-opioid analgesics. 3. Synthesis and structure-activity relationships of novel N-[2-(1-pyrrolidinyl)-4- or -5-substituted cyclohexyl]arylacetamide derivatives”. Journal of Medicinal Chemistry. 33 (1): 286. doi:10.1021/jm00163a047. PMID 2153208. 

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).