Buprenorfin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Buprenorfin
Buprenorphin.svg
IUPAC ime
(2S)-2-[(-)-(5R,6R,7R,14S)-
9α-cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-
6,14-ethano-3-hydroxy-
6-methoxymorphinan-7-yl]-
3,3-dimethylbutan-2-ol
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
Način primene sublingualno, IM, IV, transdermalno, intranazalno
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 40-50% (sublingualno, iz etanolog rastvora), 35-40% (sublingualno, tablete visoke doze), ~50% (transdermalno), ~50-60% (intranazalno)
Vezivanje proteina 96%
Metabolizam hepatički
CYP3A4, CYP2C8
Poluvreme eliminacije 20-70, prosek 37 sata
Izlučivanje žučno i renalno
Identifikatori
CAS broj 52485-79-7 ДаY
ATC kod N02AE01 (WHO) N07BC01
PubChem CID 644073
DrugBank APRD00670
ChemSpider 559124 ДаY
UNII 40D3SCR4GZ ДаY
KEGG D07132?
ChEMBL CHEMBL1201894?
Hemijski podaci
Formula C29H41NO4
Molarna masa 467.64 g/mol
  (verify)
Subokson 8 mg tableta

Buprenorfin (Subuteks, Temgesic, Subokson (buprenorfin:nalokson 4:1 preparat) - sublingvalne tablete, Bupreneks za injekcije, i Norspan ili Butrans kao transdermalni flaster) je polusintetički opioid koji se koristi za lečenje opioidne zavistnosti u većim dozama (>2 mg), i za kontrolu umerenog bola u nižim dozama (~200 µg).[2][3]

Buprenorfin je sintetički derivat iz tebainske klase sa izuzetno visokim afinitetom za µ- i κ-opioidni receptor. On je parcijalni agonist µ-opioidnog receptora, parcijalni do pun agonist ORL1/nociceptin i δ-opioidnog receptor, i kompetitivni antagonist κ-opioidnog receptora.

Buprenorfin hidrohlorid je prvi plasirao na tržište 1980-ih Rekit & Kolman (sad Rekit Benkiser) kao analgetik, dostupan generalno kao Temgesic 0.2 mg sublingualne tablete, i kao Bupreneks u 0.3 mg/ml inekcionoj formulaciji. Oktobra 2002, FDA je dodatno odobrila Subokson i Subuteks, buprenorfinske visokodozne sublingualne pilule za primenu u detoksifikaciji i dugoročnom lečenju opioidne zavisnosti. Lek se danas predominantno koristi za te svrhe.

U Evropskoj Uniji, Subokson i Subuteks, buprenorfinske visoko dozne sublingualne pilule su odobrene za lečenje opioidne adikcije u septembru 2006. Zadnjih godina, buprenorfin je uveden u većini evropskih zemalja u obliku transdermalne formulacije za lečenje hroničnog bola.

Reference[уреди]

  1. „Lawriter - ORC - 3719.41 Controlled substance schedules”. Codes.ohio.gov. 17. 5. 2000. Приступљено 30. 8. 2010. 
  2. Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803. 
  3. Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2007). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6 изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0781768799. 

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).