Пређи на садржај

J-113,397

С Википедије, слободне енциклопедије
J-113,397
IUPAC ime
1-[(3R,4R)-1-ciklooktilmetil-3-hidrokismetil-4-piperidil]-3-etil-1, 3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on
Identifikatori
PubChemCID 5311194
IUPHAR/BPS1691
ChEMBLCHEMBL357076
SinonimiJ-113,397
Hemijski podaci
FormulaC24H37N3O2
Molarna masa399,568 g/mol
  • C4CCCCCCC4CN(CC1CO)CCC1n3c2ccccc2n(CC)c3=O

J-113,397 je opioidni analgetik koji je bio prvi visoko selektivni antagonist nociceptinskog receptora (ORL-1).[1][2] On je nekoliko stotina puta selektivniji za ORL-1 receptor nego za druge opioidne receptore.[3][4] Njegovi efekti u studijama na životinjama su sprečavanje razvoja tolerancije za morfin[5], prevencija hiperalgezije indukovane intracerebroventrikularnom administracijom nociceptina (orfanina FQ),[6] kao i stimulacija oslobađanja dopamina u strijatumu,[7] što povišava efekte nagrađivanja kokaina,[8] ali može da ima kliničku primenu u lečenju Parkinsonove bolesti.[9][10][11]

Vidi još

[уреди | уреди извор]

Reference

[уреди | уреди извор]
  1. ^ H. Kawamoto, S. Ozaki, Y. Itoh, M. Miyaji, S. Arai, H. Nakashima, T. Kato, H. Ohta & Y. Iwasawa (1999). „Discovery of the first potent and selective small molecule opioid receptor-like (ORL1) antagonist: 1-[(3R,4R)-1-cyclooctylmethyl-3- hydroxymethyl-4-piperidyl]-3-ethyl-1, 3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one (J-113397)”. Journal of Medicinal Chemistry. 42 (25): 5061—5063. PMID 10602690. doi:10.1021/jm990517p. 
  2. ^ De Risi, C.; Piero Pollini, G.; Trapella, C.; Peretto, I.; Ronzoni, S.; Giardina, G. A. (2001). „A new synthetic approach to 1-(3R,4R)-1-cyclooctylmethyl-3-hydroxymethyl-4-piperidyl-3-ethyl-1,3-dihydro-benzimidazol-2-one(J-113397), the first non-peptide ORL-1 receptor antagonist”. Bioorganic & Medicinal Chemistry. 9 (7): 1871—7. PMID 11425589. doi:10.1016/s0968-0896(01)00085-2. 
  3. ^ Ozaki, S.; Kawamoto, H.; Itoh, Y.; Miyaji, M.; Iwasawa, Y.; Ohta, H. (2000). „A potent and highly selective nonpeptidyl nociceptin/Orphanin FQ receptor (ORL1) antagonist: J-113397”. European Journal of Pharmacology. 387 (3): R17—8. PMID 10650183. doi:10.1016/s0014-2999(99)00822-5. 
  4. ^ Smith, E. D.; Ariane Vinson, N.; Zhong, D.; Berrang, B. D.; Catanzaro, J. L.; Thomas, J. B.; Navarro, H. A.; Gilmour, B. P.; Deschamps, J.; Carroll, F. I. (15. 1. 2008). „A new synthesis of the ORL-1 antagonist 1-(3R,4R)-1-cyclooctylmethyl-3-hydroxymethyl-4-piperidinyl-3-ethyl-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one (J-113397) and activity in a calcium mobilization assay”. Bioorganic and Medicinal Chemistry. 16 (2): 822—9. PMC 2323199 Слободан приступ. PMID 17976996. doi:10.1016/j.bmc.2007.10.023. 
  5. ^ Chung, S.; Pohl, S.; Zeng, J.; Civelli, O.; Reinscheid, R. K. (2006). „Endogenous orphanin FQ/Nociceptin is involved in the development of morphine tolerance”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 318 (1): 262—7. PMID 16595734. doi:10.1124/jpet.106.103960. 
  6. ^ Ozaki, S.; Kawamoto, H.; Itoh, Y.; Miyaji, M.; Azuma, T.; Ichikawa, D.; Nambu, H.; Iguchi, T.; Iwasawa, Y.; Ohta, H. (август 2000). „In vitro and in vivo pharmacological characterization of J-113397, a potent and selective non-peptidyl ORL1 receptor antagonist”. European Journal of Pharmacology. 402 (1–2): 45—53. PMID 10940356. doi:10.1016/s0014-2999(00)00520-3. 
  7. ^ Marti, M.; Mela, F.; Veronesi, C.; Guerrini, R.; Salvadori, S.; Federici, M.; Mercuri, N. B.; Rizzi, A.; Franchi, G.; Beani, L.; Bianchi, C.; Morari, M. (2004). „Blockade of nociceptin/Orphanin FQ receptor signaling in rat substantia nigra pars reticulata stimulates nigrostriatal dopaminergic transmission and motor behavior”. The Journal of Neuroscience : The Official Journal of the Society for Neuroscience. 24 (30): 6659—66. PMC 6729727 Слободан приступ. PMID 15282268. doi:10.1523/JNEUROSCI.0987-04.2004. 
  8. ^ Marquez, P.; Nguyen, A. T.; Hamid, A.; Lutfy, K. (2008). „The endogenous OFQ/N/ORL-1 receptor system regulates the rewarding effects of acute cocaine”. Neuropharmacology. 54 (3): 564—8. PMC 2276976 Слободан приступ. PMID 18082848. doi:10.1016/j.neuropharm.2007.11.003. 
  9. ^ Marti, M.; Trapella, C.; Viaro, R.; Morari, M. (2007). „The nociceptin/Orphanin FQ receptor antagonist J-113397 and L-DOPA additively attenuate experimental parkinsonism through overinhibition of the nigrothalamic pathway”. The Journal of Neuroscience : The Official Journal of the Society for Neuroscience. 27 (6): 1297—307. PMC 6673573 Слободан приступ. PMID 17287504. doi:10.1523/JNEUROSCI.4346-06.2007. 
  10. ^ Viaro, R.; Sanchez-Pernaute, R.; Marti, M.; Trapella, C.; Isacson, O.; Morari, M. (2008). „Nociceptin/Orphanin FQ receptor blockade attenuates MPTP-induced parkinsonism”. Neurobiology of Disease. 30 (3): 430—8. PMC 2605654 Слободан приступ. PMID 18413287. doi:10.1016/j.nbd.2008.02.011. 
  11. ^ Visanji, N. P.; De Bie, R. M.; Johnston, T. H.; McCreary, A. C.; Brotchie, J. M.; Fox, S. H. (15. 10. 2008). „The nociceptin/Orphanin FQ (NOP) receptor antagonist J-113397 enhances the effects of levodopa in the MPTP-lesioned nonhuman primate model of Parkinson's disease”. Movement Disorders. 23 (13): 1922—5. PMID 18759357. doi:10.1002/mds.22086. 


Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=J-113,397&oldid=30645500”