Pentazocin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Pentazocin
Pentazocine Enantiomers Structural Formulae V.2.svg
IUPAC ime
(2RS,6RS,11RS)-6,11-dimethyl-3-(3-methylbut-2-en-1-yl)-1,2,3,4,5,6-h​exahydro-2,6-methano-3-benzazocin-8-ol
or
2-dimethy​lallyl-5,​9-dimethy​l-2'-hydr​oxybenzom​orphan
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
Način primene Oralno, udisanje, IV, IM
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost ~20% oralno
Metabolizam Hepatički
Poluvreme eliminacije 2 do 3 časa
Izlučivanje Renanol
Identifikatori
CAS broj 359-83-1 ДаY
ATC kod N02AD01 (WHO)
PubChem CID 441278
IUPHAR/BPS 1606
DrugBank APRD01173
ChemSpider 390041 ДаY
UNII RP4A60D26L ДаY
KEGG D00498 ДаY
ChEMBL CHEMBL560 ДаY
Hemijski podaci
Formula C19H27NO
Molarna masa 285.424 g/mol
  (verify)

Pentazocin je sintetički prototipni mešoviti agonist-antagonist narkotični (opioid analgetik) lek iz benzomorfanskie klase opioida koji se koristi u lečenju umerenog do jakog bola. Pentazocin je u prodaji pod imenima kao što su Fortral, Talwin NX (sa μ-antagonistom naloksonom, izaziva povlačenje kod osoba zavisnih od opioida)[1], Talwin, Talwin PX (bez naloksona), Fortwin (laktatna ubrizgavajuća forma) i Talacen (sa acetaminofenom).[2] Ovoj jedinjenje može da postoji u obliku dva enantiomera: (+)-pentazocin i (-)-pentazocin. (-)-pentazocin je agonist κ opioidnog receptora, dok (+)-pentazocin nije, i umesto toga pokazuje desetostruko veći afinitet za σ receptor. Talwin PX je glavni oblik pentazocina u Kanadi, gde zakoni i regulacije zabranjuju dodavanje naloksona u formulaciju za ne-terapeutske svrhe. Srodni likovi su: fenazocin, dezocin, ciklazocin, salvinorin A i nekoliko hemikalija koje se koriste u istraživanjima centralnog nervnog sistema.

Nuspojave[уреди]

Nuspojave su slične sa nuspojavama morfina. Pentazocin ima povećanu sklonost izazivanja halucinacija i drugih psihijatrijskih efekata. Njegovi kardiovaskularni efekti ga čine nepodesnim za upotrebu kod infarkta miokarda. Za razliku od morfina, njegovo dejstvo kao respiratorni depresant ima maksimalnu efektivnu dozu. 38 miligrama pentazocina ima isti kapacitet olakšavanja bola kao 10 miligrama morfina.[3] On se može koristi kao analgetik za dentalnu ekstrakciju, osim kod pacijenata zavisnih od opioidnih agonista.

Literatura[уреди]

  1. „Pentazocine Naloxone Official FDA information, side effects and uses.”. Приступљено 01. 05. 2011. 
  2. „Acetaminophen i pentazocine hydrohloride”. Приступљено 01. 05. 2011. 
  3. Pain-Killing Drug Approved By F.D.A., New York Times, June 27, 1967, pg. 41.

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).