Nalokson

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Nalokson
Naloxone.svg
Naloxone-3D-balls.png
IUPAC ime
(1S,5R,13R,17S)- 10,17-dihidroksi- 4-(prop-2-en-1-il)- 12-oksa- 4-azapentaciklo [9.6.1.01,13.05,17.07,18] oktadeka- 7(18),8,10-trien- 14-on
Klinički podaci
Drugs.comМонографија
Kategorija trudnoće
Način primeneIV, IM
Pravni status
Pravni status
  • AU: S4 (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost2% (90% se apsorbuje ali je visok metabolizam prvog prolaza)
MetabolizamJetra
Poluvreme eliminacije1-1.5 h
IzlučivanjeUrin, bilijarno
Identifikatori
CAS broj465-65-6 ДаY
ATC kodV03AB15 (WHO)
PubChemCID 5284596
DrugBankDB01183 ДаY
ChemSpider4447644 ДаY
UNII36B82AMQ7N ДаY
KEGGD08249 ДаY
ChEBICHEBI:7459 ДаY
ChEMBLCHEMBL80 ДаY
Sinonimi17-alil- 4,5α-epoksi- 3,14-dihidroksimorfinan- 6-on
Hemijski podaci
FormulaC19H21NO4
Molarna masa327.37 g/mol

Nalokson je opioidni antagonist koji je razvila kompanija Sankio tokom 1960-ih.[1] Nalokson je lek koji se koristi za poništavanje efekata opijatnog predoziranja, na primer predoziranja heroina ili morfina. Nalokson se specifično koristi za sprečavane opasnih po život depresija centralnog nervnog sistema i respiratornog sistema.[2][3] On se takođe eksperimentalno koristi za tretman kongenitalne neosetljivosti na bol sa anhidrozom, ekstremno retkog poremećaja (1 u 125 miliona) koji uzrokuje da osoba ne oseća bol. On je u prodaji pod raznim imenima, među kojima su Narkan, Nalon i Narkanti. On nije naltrekson, koji je antagonist opioidnog receptora sa kvalitativno različitim dejstvom, i koji se koristi za lečenje zavisnosti umesto za hitni tretman predoziranja.

Farmakodinamika[уреди]

Nalokson ima ekstremno visok afinitet za μ-opioidne receptore u centralnom nervnom sistemu. Nalokson je kompetitivni antagonist μ-opioidnog receptora, i njegova brza blokada tih receptora često proizvodi naglu pojavu simptoma povlačenja. Nalokson takođe deluje kao antagonist, mada sa nižim afinitetom, na κ- i δ-opioidnim receptorima.

Hemija[уреди]

Nalokson se sintetiše iz tebaina. Hemijska struktura naloksona podseća na oksimorfon, jedina razlika je supstitucija N-metil grupe sa alil (prop-2-enil) grupom. Ime nalokson je izvedeno iz N-allil i oksimorfon.

Reference[уреди]

  1. ^ US Patent 3254088 - Morphine Derivative
  2. ^ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803. 
  3. ^ Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0. 

Spoljašnje veze[уреди]